Diatsepaami | |
---|---|
Diatsepaami | |
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | 7-kloori-1-metyyli-5-fenyyli-1,3-dihydro- 2H -1,4-bentsodiatsepin-2-oni |
Bruttokaava | C16H13CIN2O _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 284,7 g/mol |
CAS | 439-14-5 |
PubChem | 3016 |
huumepankki | ARD00642 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | N05BA01 , N05BA17 |
Farmakokinetiikka | |
Biosaatavissa | 93 % |
Puolikas elämä | 20-36 tuntia |
Annostusmuodot | |
rakeet, liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen, tabletit, päällystetyt tabletit | |
Antomenetelmät | |
oraalinen , lihaksensisäinen , suonensisäinen infuusio ja enteraalinen [d] | |
Muut nimet | |
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam. | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Diatsepaami (patentoitu nimi - Valium ) on bentsodiatsepiiniryhmän lääke , joka on löytänyt laajan sovelluksen lääketieteellisessä käytännössä. Lääkkeellä on rauhoittava, hypnoottinen , ahdistusta estävä, kouristuksia estävä, lihasrelaksantti ja muistia ehkäisevä vaikutus. Tehostaa unilääkkeiden, huumausaineiden, neuroleptien, kipulääkkeiden, alkoholin vaikutusta. Diatsepaamin pitkäaikainen käyttö voi johtaa riippuvuuteen lääkkeestä .
Diatsepaami on WHO :n välttämättömien lääkkeiden luettelossa , joka määrittelee terveydenhuoltojärjestelmässä tarvittavien lääkkeiden vähimmäismäärän. Lääkettä käytetään mm. ahdistuneisuuden , unettomuuden , epileptisten kohtausten, lihaskouristusten , alkoholiriippuvuuden hoitoon . Valmistettaessa tiettyjä lääketieteellisiä toimenpiteitä, kuten endoskopiaa , diatsepaamia käytetään potilaan rauhoittamiseen tai anestesiaan.
Valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, hieno kiteinen jauhe, käytännöllisesti katsoen veteen liukenematon, tuskin liukeneva alkoholiin. Lääke ja sen päämetaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan.
Diatsepaamia määrätään erilaisiin neuropsykiatrisiin sairauksiin: neurooseihin , persoonallisuushäiriöihin (psykopatiat) sekä neuroosin kaltaisiin ja psykopaattisiin tiloihin, skitsofreniaan , orgaanisiin aivovaurioihin, mukaan lukien aivoverisuonitaudit , somaattisiin sairauksiin , joihin liittyy emotionaalisen stressin merkkejä, ahdistusta, pelkoa, lisääntynyttä ärtyneisyys, hypokondriaalinen , pakkomielteinen ja fobinen häiriö, johon liittyy unihäiriöitä. Sitä käytetään myös lievittämään psykomotorista levottomuutta ja ahdistuneisuutta näissä sairauksissa.
Sillä on yleinen ahdistusta ehkäisevä (anksiolyyttinen) vaikutus, joka ilmenee emotionaalista stressiä lievittävänä, ahdistuksen , ahdistuksen ja pelon tunteita tukahduttajana [1] .
Lasten psykoneurologisessa käytännössä diatsepaamia määrätään neuroottisiin ja neuroosin kaltaisiin tiloihin, joihin liittyy yllä lueteltuja ilmiöitä, samoin kuin päänsärkyä, enureesia , mieliala- ja käyttäytymishäiriöitä.
Diatsepaamia käytetään epilepsiassa kouristuskohtausten , henkisten vastineiden, hoitoon, status epilepticuksen lievittämiseen. Lihasrelaksanttivaikutuksen yhteydessä lääkettä käytetään myös erilaisissa spastisissa olosuhteissa.
Yhdessä muiden lääkkeiden kanssa diatsepaamia määrätään vieroitusoireyhtymän hoitoon alkoholismissa.
Anestesiologiassa sitä käytetään potilaiden preoperatiiviseen valmisteluun.
Dermatologisessa käytännössä sitä käytetään kutiseviin dermatooseihin .
Lääke vähentää yöllistä mahanesteen eritystä, mikä voi olla tärkeä rooli, kun sitä määrätään rauhoittavaksi ja unilääkkeeksi mahahaavapotilaille
Lääkkeellä on myös rytmihäiriötä estävä vaikutus.
Diatsepaamia käytetään esilääkitykseen ja ataralgesiaan ennen endoskopiaa ja leikkausta yhdessä analgeettien ja muiden neurotrooppisten lääkkeiden kanssa .
Diatsepaami on hypnoottisen reladormin ainesosa (katso syklobarbitaali ).
Levitä diatsepaamia sisälle, suonensisäisesti tai lihakseen. Rauhoittava vaikutus havaitaan muutamassa minuutissa suonensisäisen ja 30-40 minuutin kuluttua lihaksensisäisen diatsepaamin annon jälkeen, terapeuttinen vaikutus havaitaan 3-10 päivän kuluttua. Kun taudin akuutit ilmenemismuodot on poistettu, diatsepaami määrätään suun kautta.
Mahdolliset komplikaatiot, vasta-aiheet ja varotoimet ovat periaatteessa samat kuin klosepidin kohdalla . Diatsepaamiliuoksen laskimoon annettaessa voidaan havaita paikallisia tulehdusprosesseja, ja siksi on suositeltavaa vaihtaa pistoskohta. Diatsepaamilla on teratogeeninen vaikutus : raskauden aikana käytettynä sikiölle voi kehittyä hypotermiaa , hypotensiota , haarautumia ja raajojen poikkeavuuksia [2] ; Keskushermoston lama sikiössä (kesto jopa useita päiviä), hengityslama, apnea , aspiraatioriski, lisääntynyt keltaisuus ovat myös mahdollisia . Pienen annoksen diatsepaamia (enintään 20 mg) kerta-annos on sikiölle vaaraton, mutta suurilla annoksilla ja toistuvalla lääkkeen antamisella voi kehittyä toksinen vaikutus [3] :84 .
Kun diatsepaamia käytetään samanaikaisesti joidenkin muiden psykotrooppisten tai antispasmodisten lääkkeiden kanssa ( anestesia , barbituraatit , fenotiatsiinit , kipulääkkeet , etanoli ), diatsepaamin vaikutus voimistuu. . Kun diatsepaamia käytetään samanaikaisesti lihasrelaksanttien kanssa, apnean riski kasvaa .
Diatsepaami tehostaa kipulääkkeiden , verenpainelääkkeiden , lihasrelaksanttien, trisyklisten masennuslääkkeiden , keskushermostoa lamaavien lääkkeiden , epilepsialääkkeiden vaikutusta ; yhdistettynä alkoholia sisältäviin lääkkeisiin tehostuu keskushermostoa estävä vaikutus [3] :327-328 .
MAO-estäjät , hengitysteiden analeptit , psykostimulantit vähentävät diatsepaamin aktiivisuutta [3] :327-328 .
Kun simetidiiniä tai omepratsolia käytetään pitkään , diatsepaamin puhdistuma vähenee. Lääkkeet, jotka indusoivat maksaentsyymejä, mukaan lukien epilepsialääkkeet ( karbamatsepiini , fenytoiini ), voivat nopeuttaa huomattavasti diatsepaamin eliminaatiota.
Diatsepaamiliuos on yhteensopimaton yhdessä ruiskussa muiden lääkkeiden kanssa (saostuminen on mahdollista).
Diatsepaamin suhteellisen saatavuuden vuoksi (huolimatta siitä, että lääkettä jaetaan reseptillä), huumeriippuvaiset käyttävät hyvin usein tätä lääkettä yhdessä tramadolin ( tramal retard ) kanssa lopettaakseen "vieroitumisen". Lisäksi suljetaan pois epileptiset kohtaukset , jotka johtuvat suurten (yli 400 mg) tramadolia sisältävien lääkkeiden annosten käytöstä.
Alkoholismista kärsivät ihmiset käyttävät usein diatsepaamia tehostamaan alkoholin vaikutusta kehoon sekä hoitamaan itse vieroitusoireita, kuten huumeidenkäyttäjät.
Diatsepaami on 1. elokuuta 2013 lähtien sisällytetty psykotrooppisten aineiden luetteloon III , jonka kiertoa Venäjän federaatiossa on rajoitettu ja joiden osalta tiettyjen valvontatoimenpiteiden poissulkeminen on sallittua. Aiemmin se sisällytettiin vahvojen aineiden luetteloon.
Yhdysvalloissa diatsepaamia valvotaan luettelon IV aineena vuoden 1970 Controlled Substances Actin mukaisesti .
Diatsepaami on luettelo IV - lääke Yhdistyneiden Kansakuntien psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa .
Lääkkeen keksi Hoffmann-La Rochen Leo Sternbach . Se ilmestyi markkinoille vuonna 1963 ja sai heti suuren suosion. Vuodesta 1969 vuoteen 1982 diatsepaamin myynti oli suurin kaikista lääketuotteista Yhdysvalloissa. Vuonna 1978 se myi ennätysmäärän, 2,3 miljardia tablettia. Bentsodiatsepaamiryhmän lääkkeitä käytetään laajalti ei-lääketieteellisiin tarkoituksiin: vuoden 2011 tutkimusten mukaan niitä oli 28,7 %. Tämän indikaattorin mukaan ne ovat toiseksi vain opiaatteja. Esimerkiksi diatsepaamia löydettiin kuljettajien verestä 26 prosentissa rattijuopumuksista Ruotsissa , kun taas Pohjois-Irlannissa luku oli 87 prosenttia. [neljä]
Sanakirjat ja tietosanakirjat | |
---|---|
Bibliografisissa luetteloissa |
Anksiolyytit (rauhoittavat aineet) - ATC - koodi N05B | |
---|---|
bentsodiatsepiinijohdannaiset _ |
|
Difenyylimetaanijohdannaiset _ |
|
Karbamaatit |
|
Muut anksiolyyttiset aineet |
|
* — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä |