Alpratsolaami

alpratsolaami
Alprazolamum
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 8-kloori-1-metyyli-6-fenyyli-4H- [ 1,2,4]triatsolo[4,3-a][1,4]bentsodiatsepiini
Bruttokaava C17H13CIN4 _ _ _ _ _
Moolimassa 308,7654 g/mol
CAS 28981-97-7
PubChem 2118
huumepankki ARD00280
Yhdiste
Luokitus
Pharmacol. Ryhmä Bentsodiatsepiinit
ATX N05BA12
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 80-90 %
Plasman proteiineihin sitoutuminen 80 %
Aineenvaihdunta Maksa
Puolikas elämä

Nopea: 11-13 tuntia [1]

Myöhässä: 11–16 tuntia [1]
Erittyminen munuaiset
Annostusmuodot
tabletit 0,25 mg valkoisia (munan muotoisia), 0,5 mg kellertävän vaaleanpunaisia ​​ja 1 mg sini-sinisiä
Antomenetelmät
oraalinen
Muut nimet
Altsolaami, alpratsolaami, alpratsolaami orgaaninen, Alpralide, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex,
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Alpratsolaami  on keskivaikutteinen anksiolyyttinen (ahdistuneisuutta lievittävä) lääke , jota käytetään paniikkihäiriöiden , ahdistuneisuushäiriöiden , kuten ahdistuneisuushäiriön tai sosiaalisen fobian , hoitoon . [2] [3] [4]

Kemiallisen rakenteen mukaan alpratsolaami on lähellä triatsolaamia , eroaa Cl-atomin puuttumisesta asemassa 6 olevasta fenyylistä. Alpratsolaami on vähemmän voimakas hypnoottinen vaikutus. Sitä käytetään pääasiassa ahdistuksen ja pelon tunteiden lyhytaikaiseen lievitykseen.

Historia

Ensimmäiset triatsolobentsodiatsepiinirakenteen yhdisteet syntetisoi 1960-luvun lopulla asiantuntijaryhmä Upjohn -yhtiöstä (USA), mutta kului ainakin 10 vuotta ennen kuin triatsolobentsodiatsepiiniryhmän rauhoittavat lääkkeet ilmestyivät markkinoille. Alpratsolaami, joka on ollut markkinoilla vuodesta 1981, on[ missä? ] eniten määrätty psykofarmakologinen lääke [5] .

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen imeytyminen on nopeaa ja täydellistä. TCmax  - 1-2 tuntia Yhteys plasmaproteiinien kanssa  - 80%. Voi kulkeutua istukan , veri-aivoesteen , läpi äidinmaitoon . Plasman Css saavutetaan yleensä muutamassa (2-3) päivässä. Metaboloituu maksassa inaktiivisiksi tai inaktiivisiksi metaboliiteiksi . Isoentsyymit CYP3A4 , CYP3A5 ja CYP3A7 osallistuvat lääkkeen metaboliaan . T1 / 2  - 11 - 16 tuntia Erittyy pääasiassa munuaisten kautta glukuronihapon yhdisteiden muodossa . Kertyminen uudelleen käyttöönoton yhteydessä on vähäistä (koskee bentsodiatsepiineja , joiden keskimääräinen T1/2), erittyminen hoidon lopettamisen jälkeen on nopeaa.

Käyttöaiheet

Ahdistuneisuus ja neuroosi , johon liittyy ahdistusta, jännitystä, levottomuutta, ärtyneisyyttä, unen pahenemista, somaattisia häiriöitä. Paniikkihäiriöt (hoito). Vapina (seniili, välttämätön). Unettomuus .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , kooma , sokki , myasthenia gravis , sulkeutumiskulmaglaukooma (akuutti kohtaus tai taipumus), akuutti alkoholimyrkytys (eli elintoimintojen heikkeneminen), huumausainekipulääkkeet, unilääkkeet ja psykoaktiiviset lääkkeet; vaikea keuhkoahtaumatauti (hengityksen vajaatoiminnan asteen eteneminen), akuutti hengitysvajaus ; vaikea masennus ( itsemurhataipumus voi ilmaantua ); raskaus (erityisesti ensimmäinen kolmannes), imetys , ikä enintään 18 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei ole määritetty).

Varoitus

Maksan vajaatoiminta , krooninen munuaisten vajaatoiminta , aivojen ja selkärangan ataksia , huumeriippuvuuden historia , riippuvuus psykoaktiivisista lääkkeistä, hyperkineesi , orgaaninen aivosairaus , psykoosi (paradoksaaliset reaktiot ovat mahdollisia), hypoproteinemia , uniapnea (todettu tai epäilty), vanhuus.

Sivuvaikutukset

Hermoston puolelta

Hoidon alussa (etenkin iäkkäillä potilailla) - uneliaisuus, väsymys, huimaus , keskittymiskyvyn heikkeneminen, ataksia , desorientaatio, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen; harvoin - päänsärky , euforia , masennus , vapina , muistin menetys, liikkeiden koordinoinnin heikkeneminen, masentunut mieliala, sekavuus, dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktiot (hallittamattomat liikkeet, mukaan lukien silmät), heikkous, myasthenia gravis , dysartria ; erittäin harvoin - paradoksaaliset reaktiot (aggressiiviset purkaukset, sekavuus, psykomotorinen kiihtyneisyys, pelko, itsetuhoiset taipumukset, lihasspasmit , hallusinaatiot , kiihtyneisyys, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, unettomuus ).

Hematopoieettisten elinten puolelta

Leukopenia , neutropenia , agranulosytoosi ( vilunväristykset , kuume , kurkkukipu , liiallinen väsymys tai heikkous), anemia , trombosytopenia .

Ruoansulatusjärjestelmästä

suun kuivuminen tai kuolaaminen, närästys , pahoinvointi , oksentelu , ruokahalun heikkeneminen , ummetus tai ripuli ; epänormaali maksan toiminta , "maksan" transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus .

Urogenitaalisesta järjestelmästä

Virtsankarkailu , virtsanpidätys , munuaisten vajaatoiminta, libidon heikkeneminen tai lisääntyminen , dysmenorrea .

Allergiset reaktiot

Ihottuma , kutina , psoriaasin paheneminen .

Vaikutukset sikiöön

Teratogeenisuus (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana), keskushermoston lamaantuminen , hengitysvajaus ja imemisrefleksin heikkeneminen vastasyntyneillä , joiden äidit käyttivät lääkettä.

Muut

riippuvuus, huumeriippuvuus; verenpaineen alentaminen ; harvoin - näön heikkeneminen ( diplopia ), laihtuminen, takykardia . Annoksen jyrkän pienenemisen tai annoksen lopettamisen yhteydessä vieroitusoireyhtymä (ärtyneisyys, hermostuneisuus, unihäiriöt, dysforia , sisäelinten ja luustolihasten sileiden lihasten kouristukset , depersonalisaatio , lisääntynyt hikoilu , masennus, pahoinvointi, oksentelu, vapina , havaintohäiriöt, mukaan lukien hyperakusia , parestesia , valonarkuus , takykardia , kouristukset , harvoin - akuutti psykoosi).

Yliannostus

Oireet (vastaanotto 50-60 mg)

Uneliaisuus, sekavuus, refleksien heikkeneminen , nystagmus , vapina, bradykardia , hengenahdistus tai hengitysvaikeudet, matala verenpaine, kooma .

Erikoisohjeet

Alpratsolaamihoidon aikana potilaiden on ehdottomasti kiellettyä käyttää etanolia . Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla potilailla ei ole varmistettu. Munuaisten / maksan vajaatoiminnan ja pitkäaikaisen hoidon yhteydessä on tarpeen seurata ääreisveren ja "maksaentsyymien" kuvaa . Potilaat, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet psykoaktiivisia lääkkeitä, "vastavat" lääkkeeseen pienemmillä annoksilla verrattuna potilaisiin, jotka käyttivät masennuslääkkeitä , anksiolyyttejä tai jotka kärsivät alkoholismista . Endogeenisessa masennuksessa alpratsolaamia voidaan käyttää yhdessä masennuslääkkeiden kanssa. Käytettäessä alpratsolaamia masennuspotilailla on ollut tapauksia, joissa on kehittynyt hypomaanisia ja maanisia tiloja. Kuten muutkin bentsodiatsepiinit, alpratsolaami voi aiheuttaa lääkeriippuvuutta, kun sitä käytetään pitkään suurina annoksina (yli 4 mg/vrk). Alpratsolaamin käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa "vieroitusoireyhtymää" (masennus, ärtyneisyys, unettomuus, lisääntynyt hikoilu jne.), erityisesti pitkäaikaisessa käytössä (yli 8-12 viikkoa). Jos potilaalla esiintyy epätavallisia reaktioita, kuten lisääntynyt aggressiivisuus, akuutit kiihottumistilat, pelko, itsemurha-ajatukset, hallusinaatiot, lisääntyneet lihaskrampit, nukahtamisvaikeudet, pinnallinen uni, hoito on lopetettava.

Raskauden aikana niitä käytetään vain poikkeustapauksissa ja vain "tärkeisiin" indikaatioihin. Sillä on toksinen vaikutus sikiöön ja se lisää synnynnäisten epämuodostumien riskiä, ​​kun sitä käytetään raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Terapeuttisten annosten ottaminen myöhemmin raskauden aikana voi aiheuttaa vastasyntyneen keskushermoston lamaa. Jatkuva käyttö raskauden aikana voi johtaa fyysiseen riippuvuuteen ja "vieroitusoireyhtymän" kehittymiseen vastasyntyneellä. Lapset, erityisesti nuoremmassa iässä, ovat erittäin herkkiä bentsodiatsepiinien keskushermostoa lamaavalle vaikutukselle. Käyttö välittömästi ennen synnytystä tai synnytyksen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneellä hengityslamaa, lihasten heikkenemistä, hypotoniaa , hypotermiaa ja huonoa imemistä ( hidas vauvan oireyhtymä ). Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta .

Vuorovaikutus

Alpratsolaamia ei tule antaa samanaikaisesti muiden ahdistuslääkkeiden kanssa [6] :239 . Vaikutus tehostuu vastavuoroisesti, kun samanaikaisesti määrätään psykoosilääkkeitä ( neuroleptisiä), epilepsialääkkeitä tai hypnoottisia lääkkeitä sekä keskushermoston lihasrelaksantteja , huumausainekipulääkkeitä , etanolia ja yleisanestesialääkkeitä . Yhdessä imipramiinin kanssa imipramiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa [6] :239 . Maksaentsyymien mikrosomaalisen hapettumisen estäjät lisäävät ja induktorit vähentävät alpratsolaamin pitoisuutta plasmassa (mahdollisesti muuttavat alpratsolaamin tehoa). Alpratsolaami voi lisätä verenpaineen alenemisen vakavuutta verenpainelääkkeiden taustalla . Klotsapiinin samanaikainen käyttö voi lisätä hengityslamaa. Vähentää levodopan tehoa parkinsonismipotilailla . Saattaa lisätä tsidovudiinin toksisuutta .

Peruuta

Alpratsolaami korvataan pitkävaikutteisilla bentsodiatsepiineilla tai barbituraateilla ja niiden annosta pienennetään 7-10 päivän aikana: 7 päivää - pienten annosten lyhytaikaisessa väärinkäytössä, 10 - suurten annosten pitkäaikaisessa väärinkäytössä. Alpratsolaamin käytön lopettamisen yhteydessä vieroitusoireyhtymään liittyy usein epileptisiä kohtauksia, joten se on suositeltavaa korvata fenobarbitaalilla.

Oikeudellinen asema

Venäjän federaatiossa se sisältyy luetteloon III. Luettelo psykotrooppisista aineista, joiden kiertoa Venäjän federaatiossa on rajoitettu ja joiden osalta tiettyjen valvontatoimenpiteiden poissulkeminen on sallittua Venäjän federaation lainsäädännön ja Venäjän federaation kansainvälisten sopimusten mukaisesti. Lääke jaetaan reseptilomakkeen 148-1 / y-88 mukaan.

Yhdysvalloissa alpratsolaami on Drug Enforcement Administrationin määräämä reseptilääke Controlled Substances Actin [7] luettelon IV mukaisesti .

Bentsodiatsepiinit ovat luokan C lääkkeitä (liite 4) [8] Ison-Britannian huumeiden väärinkäytön luokittelujärjestelmässä [8] , mikä tarkoittaa, että Yhdistyneessä kuningaskunnassa alpratsolaamia ei ole saatavana NHS:stä ja sitä voi saada vain yksityisellä reseptillä [9] .

Irlannissa alpratsolaami on luettelon 4 lääke [10] .

Ruotsissa alpratsolaami on Drugs Actin (1968) [11] luettelon IV (Schedule 4) reseptilääke .

Alankomaissa alpratsolaami kuuluu oopiumilain luetteloon 2, ja sitä saa reseptillä.

Saksassa alpratsolaamia voidaan yleensä määrätä enintään 1 mg:n annoksina. Suuremmat annokset määrätään Anlage III -valmisteina ja vaativat erityisen reseptilomakkeen.

Australiassa alpratsolaami oli alun perin luettelon 4 lääke (vain resepti); Helmikuusta 2014 lähtien siitä on kuitenkin tullut Schedule 8 -lääke, mikä asettaa sille tiukemmat vaatimukset [12] .

Filippiineillä alpratsolaami on laillisesti luokiteltu "vaaralliseksi huumeeksi" vuoden 2002 vaarallisten huumausaineiden lain mukaisesti muiden vuoden 1971 psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa lueteltujen lääkkeiden kanssa [13] . Vaarallisten huumeiden, mukaan lukien alpratsolaamin, tuonti edellyttää Filippiinien huumevalvontaviraston lupaa [14] .

Kuljetusehdot ulkomaille

Monissa maailman maissa alpratsolaamin kuljettaminen ulkomaille on ehdottomasti kielletty tämän lääkkeen huumausaineen vuoksi, jopa psykiatrin todistuksella. Alpratsolaamia rajan yli salakuljettaneelle henkilölle voidaan määrätä seuraamuksia elinkautisesta maahantulokiellosta huumeiden salakuljetukseen liittyvien rikosasioiden vireillepanoon.

Apteekkien jakeluehdot

Alpratsolaamia vapautuu tiukasti psykiatrin reseptin mukaan.

Kirjallisuus

  • Bondarev V.G., Shiryaev G.P., Pavlova E.N. Alpratsolaami akuuttien stressihäiriöiden hätähoidon välineenä (käytännön havainnot) // Nykyaikainen mielenterveyshäiriöiden hoito. - 2007. - Nro 4 .
  • Zavyalova N. E., Salmina-Khvostova O. I. Alpratsolaami paniikkihäiriön hoidossa avohoidossa // Mielenterveyden häiriöt yleislääketieteessä. - 2012. - Nro 1 . - S. 39-41 .
  • Yastrebov DV Alprazolam tänään: 30 vuotta keskustelua yksittäisistä käyttöaiheista ja turvallisuudesta // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2012. - Nro 1 . - S. 62-68 .
  • Aleksandrovsky, Yu.A. Rauhoittavien aineiden kliininen farmakologia / Yu.A. Aleksandrovski. — M.: Lääketiede, 1973. — S. 3.
  • Mashkovsky, M. D. Lääkkeet. - 15. painos / M.D. Mashkovsky. - M .: Uusi aalto, 2005. - S. 72-86. – 1200 s
  • Pieni lääketieteellinen tietosanakirja. — M.: Medical Encyclopedia. 1991-96
  • Täydellinen tarina bentsodiatsepiineista. - seitsemäs / Jack R. Cooper [et all]. - USA: Oxford University Press, 1996
  • Ludwig, BJ Joitakin 1,3-propaanidioleista johdettuja antikonvulsiivisia aineita / BJ Ludwig, EC Piech // Journal of the American Chemical Society. - 1951. - T. 73. - Ei. 12. - S. 5779-5781

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 Alpratsolaamimonografia ammattilaisille . Drugs.com (13. marraskuuta 2017). Haettu 25. lokakuuta 2018. Arkistoitu alkuperäisestä 7. joulukuuta 2010.
  2. ↑ Paniikkihäiriötyöryhmä. APA:n käytännön ohjeet paniikkihäiriöpotilaiden  hoitoon . – 2. - 2009. - doi : 10.1176/appi.books.9780890423905.154688 .
  3. ↑ FDA:n hyväksymä merkintä Xanax-versiolle 23.8.2011 (PDF) 4. Federal Drug Administration (23. elokuuta 2011). "Ahdistuneisuushäiriöt – XANAX-tabletit (alpratsolaami) on tarkoitettu ahdistuneisuushäiriön (tila, joka vastaa parhaiten yleistyneen ahdistuneisuushäiriön APA:n diagnostista ja tilastollista käsikirjaa [DSMIII-R] -diagnoosia) hoitoon tai ahdistuneisuushäiriön oireiden lyhytaikaiseen lievitykseen. ahdistusta. Arjen stressiin liittyvä ahdistus tai jännitys ei yleensä vaadi hoitoa anksiolyyttisellä... Paniikkihäiriö – XANAX on tarkoitettu myös paniikkihäiriön hoitoon, agorafobialla tai ilman... XANAXin tehokkuuden osoittaminen systemaattisella kliinisen tutkimuksen kesto on rajoitettu 4 kuukauteen ahdistuneisuushäiriön osalta ja 4-10 viikkoon paniikkihäiriön osalta; Paniikkihäiriöpotilaita on kuitenkin hoidettu avoimesti ilman ilmeistä hyötyjen menetystä. Lääkärin tulee säännöllisesti arvioida uudelleen lääkkeen hyödyllisyyttä yksittäiselle potilaalle." Haettu 14. syyskuuta 2011. Arkistoitu alkuperäisestä 16. huhtikuuta 2012.
  4. ↑ Xanax (alpratsolaami) kliininen farmakologia – reseptilääkkeet ja -lääkkeet osoitteessa RxList . RxList . Ensimmäinen tietopankki (heinäkuu 2008). Haettu 22. kesäkuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 12. lokakuuta 2018.
  5. ↑ Yastrebov D.V., Sosiaali- ja oikeuspsykiatrian valtion tutkimuskeskus. V. P. Serbsky, Moskova, "Alpratsolaami tänään: 30 vuotta keskustelua yksilöllisestä suorituskyvystä ja turvallisuudesta."
  6. ↑ 1 2 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .
  7. ↑ DEA, Drug Scheduling (linkki ei ole käytettävissä) . DEA. Haettu 31. lokakuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 4. marraskuuta 2008. 
  8. ↑ Väärinkäyttölaki 1971 (s. 38) . Yhdistyneen kuningaskunnan Statute Law -tietokanta (1991). Haettu 25. kesäkuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 27. marraskuuta 2010.
  9. ↑ British Medical Association , Royal Pharmaceutical Society of Great Britain . 4.1.2: Anksiolyytit // British National Formulary (BNF 60). - Iso-Britannia : BMJ Group ja RPS Publishing, syyskuu 2010. - S.  212 . - ISBN 978-0-85369-931-6 .
  10. ↑ Huumeiden väärinkäyttöä koskevat määräykset (muutos) . Irlannin ohjekirja . Syyttäjänvirasto (1993). Haettu 25. kesäkuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 30. tammikuuta 2015.
  11. ↑ Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 2011:10) om förteckningar över narkotika  (ruotsi)  (linkki ei saatavilla) . Ruotsi: Läkemedelsverket (lokakuu 2011). Haettu 25. kesäkuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 16. toukokuuta 2013.
  12. ↑ Alpratsolaami siirretään ensi vuodesta (linkki ei saatavilla) (2013). Haettu 25. kesäkuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 27. maaliskuuta 2014. 
  13. ↑ Vuoden 2002 kattava vaarallisten huumeiden laki . LawPhil Project (2002). Haettu 17. elokuuta 2018. Arkistoitu alkuperäisestä 15. syyskuuta 2018.
  14. ↑ BOC takavarikoi säänneltyjä ja kiellettyjä lääkkeitä NAIA:ssa , GMA Newsissa  (15. lokakuuta 2015). Arkistoitu alkuperäisestä 27.6.2020. Haettu 25.6.2020.

Linkit

 Anksiolyytit (rauhoittavat aineet) -  ATC - koodi N05B
bentsodiatsepiinijohdannaiset _
Difenyylimetaanijohdannaiset _
Karbamaatit
Muut anksiolyyttiset aineet
* — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä
  Siirry Wikidata-kohteeseen  Sanakirjat ja tietosanakirjat