Klonatsepaami

Klonatsepaami
Clonazepamum
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni
Bruttokaava C15H10ClN3O3 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 315,715 g/mol
CAS
PubChem
huumepankki
Yhdiste
Luokitus
Pharmacol. Ryhmä Bentsodiatsepiinit
ATX
Farmakokinetiikka
Puolikas elämä 18-50 tuntia
Muut nimet
Clonex, Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Klonatsepaami on tyypillinen rauhoittava ja epilepsialääke , joka kuuluu bentsodiatsepiinijohdannaisten ryhmään . Se tukahduttaa yleistyneen tyyppiset kohtaukset enemmän kuin fokaaliset, joten sitä käytetään sellaisiin tyyppeihin kuin myokloniset ja atoniset kohtaukset, poissaolot sekä valoherkkyysepilepsia. Lääkettä käytettäessä voi kehittyä toleranssi. Lääke on harvoin tehokas toonis-kloonisissa tai osittaisissa kohtauksissa. Vaikutusmekanismi: klonatsepaami sitoutuu GABA A -reseptorin bentsodiatsepiinikohtaan , mikä lisää sen herkkyyttä gamma-aminovoihapolle , mikä vähentää hermosolujen kiihottumista.

Klonatsepaami sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon , joka on hyväksytty Venäjän federaation hallituksen 7. joulukuuta 2011 annetulla asetuksella nro 2199-r. [yksi]

Ominaisuudet

Klonatsepaami eroaa nitratsepaamista vain klooriatomin läsnäololla fenyyliytimen asemassa 2 [2] .

Synteesi

Sovellus

Klonatsepaamia käytetään epilepsiaan (temporaaliset ja fokaaliset kohtaukset, akineettiset, myokloniset, yleistyneet submaksimaaliset), poissaolot (tyypilliset ja epätyypilliset pienet epileptiset kohtaukset) [3] , Lennox-Gastaut-oireyhtymää [3] , Unferricht-Lundborgin tautia , levottomat jalat -oireyhtymää, pelko ( paniikkihäiriö ) [4] [5] , fobiat (yli 18-vuotiailla), erityisesti se tehoaa sosiaaliseen fobiaan [6] [5] , akuuttiin maaniseen psykoosiin kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä [5] . Voidaan käyttää psykoosilääkkeiden aiheuttaman akatisian hoitoon [7] . Kaikenlainen parasomnia ja muut unihäiriöt hoidetaan hyvin klonatsepaamilla [8] .

Yleistä tietoa

Kuten bentsodiatsepiinirauhoitteilla , klonatsepaamilla on rauhoittavia, lihaksia rentouttavia, ahdistusta lievittäviä ja kouristuksia estäviä vaikutuksia. Klonatsepaamin kouristuksia ehkäisevä vaikutus on voimakkaampi kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden, ja siksi sitä käytetään pääasiassa kouristustilojen hoitoon. Epilepsiapotilailla, jotka käyttävät klonatsepaamia, kohtauksia esiintyy harvemmin ja niiden voimakkuus vähenee. Potilaille, joilla on spastinen torticollis , lääke on yksi tehokkaimmista.

Lääke imeytyy nopeasti. Suun kautta antamisen jälkeen huippupitoisuus plasmassa havaitaan 1-2 tunnin kuluttua. Klonatsepaamin vaikutus alkaa 20-60 minuutin kuluttua nauttimisesta, vaikutuksen kesto on jopa 12 tuntia aikuisilla, 6-8 tuntia lapsilla [9] . Puoliintumisaika kehossa on 18-20 tuntia. Se erittyy pääasiassa virtsaan .

Klonatsepaamia käytetään lapsilla ja aikuisilla, joilla on pieniä ja suuria epilepsian muotoja, myoklonisia kohtauksia, psykomotorisia kriisejä, lisääntynyt lihasjänne . Sitä käytetään myös hypnoottisena lääkkeenä, erityisesti potilailla, joilla on orgaaninen aivovaurio .

Lääkettä käytettäessä koordinaatiohäiriöt, ärtyneisyys, masennusilmiöt, lisääntynyt väsymys, pahoinvointi ovat mahdollisia . Sivuvaikutusten vähentämiseksi on tarpeen valita yksilöllisesti optimaalinen annos aloittamalla pienemmillä annoksilla ja lisäämällä niitä vähitellen.

Lääke läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon . Sitä ei saa antaa raskaana oleville naisille eikä imetyksen aikana.

Huumeriippuvuus

Riski sairastua huumeriippuvuuteen kasvaa käytettäessä suuria annoksia, hoidon kestoa merkittävästi, potilailla, jotka ovat aiemmin käyttäneet väärin etanolia tai lääkkeitä. Jos lääkeriippuvuus kehittyy, äkilliseen vieroitusoireyhtymään liittyy "vieroitusoireyhtymä" (päänsärky, lihaskipu, ahdistus, jännitys, sekavuus, ärtyneisyys; vaikeissa tapauksissa derealisaatio , depersonalisaatio , hyperakusia , raajojen parestesia , valo- ja taktiilinen yliherkkyys; hallusinaatiot ja epileptiset kohtaukset). Hengityslamaa saattaa kehittyä, erityisesti klonatsepaamin laskimonsisäisen annon yhteydessä.

Annokset

Klonatsepaamihoito aloitetaan pienillä annoksilla ja niitä lisätään vähitellen, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan. Annostus on yksilöllinen riippuen potilaan tilasta ja hänen reaktiostaan ​​lääkkeeseen. Lääkettä määrätään annoksella 1,5 mg päivässä jaettuna 3 annokseen. Lisää annosta asteittain 0,5-1 mg:lla joka 3. päivä, kunnes saavutetaan optimaalinen vaikutus. Yleensä määrätään 4-8 mg päivässä. Ei ole suositeltavaa ylittää 20 mg:n vuorokausiannosta.

Klonatsepaamia määrätään lapsille seuraavina annoksina: vastasyntyneille ja alle 1-vuotiaille lapsille - 0,1-1 mg päivässä, 1-vuotiaille - 5-vuotiaille - 1,5-3 mg päivässä, 6-16-vuotiaille - 3-6 mg per päivä päivä. päivä. Päivittäinen annos on jaettu 3 annokseen.

Vuorovaikutukset

Klonatsepaami tehostaa psykoosilääkkeiden , alkoholin, kipulääkkeiden ja lihasrelaksanttien vaikutuksia [2] . Kun niitä yhdistetään keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa , vaikutukset lisääntyvät molemminpuolisesti. Simetidiini voi pidentää ja tehostaa klonatsepaamin vaikutusta. Klonatsepaamin ja natriumvalproaatin yhteiskäyttö voi aiheuttaa kohtauksia, klonatsepaamin ja fenytoiinin yhteiskäyttö lisää suuren kouristusoireyhtymän todennäköisyyttä [10] :401 .

Hoidon aikana potilaita on ehdottomasti kielletty juomasta alkoholia, koska se voi häiritä lääkkeen vaikutusta, heikentää hoidon tehoa tai aiheuttaa odottamattomia sivuvaikutuksia.

Oikeudellinen asema

Valtioneuvoston 4. helmikuuta 2013 antamalla asetuksella klonatsepaami sisällytettiin psykotrooppisten aineiden luetteloon III , jonka kiertoa Venäjän federaatiossa on rajoitettu ja joiden osalta tietyt valvontatoimenpiteet ovat sallittuja [11] . Aiemmin se sisällytettiin vahvojen aineiden luetteloon.

Muistiinpanot

  1. Venäjän federaation hallituksen määräys 7. joulukuuta 2011 N 2199-r Moskova  // Rossiyskaya Gazeta. - Liittovaltion numero, 2011. - Nro 5660 .
  2. 1 2 Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 16. painos - M . : Uusi aalto, 2012. - S. 45. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  3. 1 2 Browne TR Clonazepam. Katsaus uudesta antikonvulsiivisesta lääkkeestä  (englanniksi)  // JAMA  : Journal. - 1976. - Voi. 33 , ei. 5 . - s. 326-332 . - doi : 10.1001/archneur.1976.00500050012003 . — PMID 817697 .
  4. Jean-Marc Cloos. Paniikkihäiriön hoito  //  Nykyinen mielipide psykiatriassa. Lippincott Williams & Wilkins, 2005. - Voi. 18 , ei. 1 . - s. 45-50 . — PMID 16639183 .
  5. 1 2 3 Nardi AE, Perna G. Klonatsepaami psykiatristen häiriöiden hoidossa: päivitys   // International Clinical Psychopharmacology : päiväkirja. - 2006. - Voi. 21 , ei. 3 . - s. 131-142 . - doi : 10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6 . — PMID 16528135 .
  6. Davidson, Jonathan. Sosiaalisen fobian hoito klonatsepaamilla ja lumelääkkeellä  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : päiväkirja. - 1993. - Voi. 13 , ei. 6 . - s. 423-428 . - doi : 10.1097/00004714-199312000-00008 .
  7. J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Onnistunut hoito klonatsepaamilla neuroleptien aiheuttamaan akatisiaan  (englanniksi)  // Acta Psychiatrica Scandinavica  : lehti. — Voi. 80 . - s. 106-107 . - doi : 10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x . Arkistoitu alkuperäisestä 5. tammikuuta 2013.
  8. Schenck CH, Arnulf I., Mahowald MW Uni ja seksi: mikä voi mennä pieleen? Katsaus kirjallisuuteen unihäiriöihin liittyvistä ja epänormaalista seksuaalisesta käyttäytymisestä ja kokemuksista  (englanniksi)  // Sleep : Journal. - 2007. - Voi. 30 , ei. 6 . - s. 683-702 . — PMID 17580590 .
  9. Grant Cooper. Botuliinitoksiinin  (neopr.) terapeuttiset käyttötarkoitukset . - Springer Science & Business Media , 2007. - S. 214. - ISBN 978-1-59745-247-2 .
  10. Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .
  11. Otettu käyttöön Venäjän federaation hallituksen asetuksella 4. helmikuuta 2013 nro 78. Arkistokopio 13. marraskuuta 2017 Wayback Machinessa