| Omalitsumabi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| CAS | 242138-07-4 |
| huumepankki | DB00043 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R03DX05 |
| Muut nimet | |
| Xolair | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Omalitsumabi on humanisoitu monoklonaalinen anti - IgE -vasta- aine . Kehitetty ihmisen IgGl:stä, jossa on kevyt kappaketju, IgE:n sitoutuminen saadaan aikaan hiiren vasta-ainealueilla. Käytetään keuhkoastman hoidossa .
Syöttösolujen ja basofiilien pinnalla sijaitsevat korkean affiniteetin FceRI-reseptorit reagoivat allergeeneihin liittyvän IgE:n läsnäoloon, mikä johtaa yllä mainittujen solujen degranulaatioon ja histamiinin , leukotrieenien , sytokiinien ja muiden välittäjäaineiden vapautumiseen, joilla on suora rooli hengitysteiden turvotuksen kehittyminen, keuhkoputkien sileiden lihasten väheneminen ja solutoiminnan heikkeneminen. Lääke sitoutuu IgE:hen, estää sen vuorovaikutuksen korkean affiniteetin FceRI-reseptoreiden kanssa, mikä estää patologisen tilan kehittymisen edelleen. Käyttö potilailla, joilla on keuhkoastma, vähentää huomattavasti basofiilien pinnalla olevien FceRI-reseptorien määrää. In vitro basofiileissä havaitaan histamiinin vapautumisen huomattava väheneminen (jopa 90 %). Vapaa IgE sitoutuu 96 %:ssa. IgE:n kokonaispitoisuus (sitoutunut ja vapaa) kasvaa, kun muodostuu omalitsumabi-IgE-kompleksi, joka erittyy hitaammin kuin vapaa IgE. Hoitoviikolla 16 kokonais-IgE:n pitoisuus on 5 kertaa suurempi kuin ennen hoitoa. Peruuttamisen jälkeen kokonais-IgE:n nousu ja vapaan IgE:n väheneminen olivat palautuvia. Kokonais-IgE-pitoisuus pysyi koholla 1 vuoden. Vähentää merkittävästi pahenemisvaiheita ja vähentää inhaloitavien kortikosteroidien tarvetta .
Ihon alle annettuna se imeytyy hitaasti. Biologinen hyötyosuus - 62%. TSmax - 7-8 päivää. Jakautumistilavuus on 46-110 ml/kg. Yli 0,5 mg/kg annoksilla farmakokinetiikka on lineaarinen. AUC 0–14 päivän aikana on 6 kertaa suurempi kuin kerta-annoksen jälkeen. In vitro tai in vivo ei havaita saostuvien kompleksien (omalitsumabi + IgE) muodostumista, joiden molekyylipaino on yli 1 miljoona Da. Ei kerry. IgG:n eliminaatio maksassa sisältää hajoamisen maksan RES- ja maksan endoteelisoluissa. Puhdistus 1,3-3,5 ml / kg / vrk (sisältää IgG:n todellisen puhdistuman ja puhdistuman spesifisen sitoutumisen ja kompleksien muodostumisen kautta kohdeligandin, veren seerumin vapaan IgE:n kanssa). Ruumiinpainon kasvu suhteellisesti lisää puhdistumaa. T1/2 potilailla, joilla on keuhkoastma - 26 päivää. Ehjä IgG erittyy sappeen.
Yliherkkyys, akuutti bronkospasmi , astmaattinen tila , lasten ikä (enintään 12 vuotta). Huolellisesti. Munuaisten, maksan vajaatoiminta , autoimmuunisairaudet, helmintiaasien kehittymisriski (erityisesti helmintiaasien endeemisillä alueilla). Raskaus, imetys. Valmisteessa olevan sakkaroosin vuoksi (valinnainen): diabetes mellitus , glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, fruktoosi-intoleranssi, sakkaroosi-isomaltoosin puutos.
Lääkettä annetaan vain s / c (in / m ja / in ei voida antaa) hartialihaksen alueelle tai reiden anterolateraaliselle alueelle, 150-375 mg kerran 2-4 viikossa. Annos riippuu IgE:n alkupitoisuudesta (IU/ml) ja potilaan painosta (kg).
Taajuus: usein (yli 1/100 ja vähemmän kuin 1/10); harvoin (yli 1/1000 ja vähemmän kuin 1/100); harvoin (alle 1/1000).
Allergiset reaktiot: harvoin - urtikaria , kutina , valoherkkyys; harvoin - anafylaktiset reaktiot, angioödeema .
Hermosto: usein - päänsärky; harvoin - huimaus, uneliaisuus, parestesia, pyörtyminen.
CCC:n puolelta: harvoin - ortostaattinen hypotensio , "kuumat aallot".
Hengityselimistöstä: harvoin - nielutulehdus, yskä, allerginen bronkospasmi; harvoin - kurkunpään turvotus.
Ruoansulatuskanavasta: harvoin - pahoinvointi , ripuli , dyspepsia .
Muut: usein - kipu, turvotus, eryteema, kutina pistoskohdassa; harvoin - pahanlaatuisten kasvainten kehittyminen (yhteyttä lääkkeen ottamiseen ei ole vahvistettu), painonnousu, väsymyksen tunne, yläraajojen turvotus, flunssan kaltainen oireyhtymä; harvoin - helmintti-infektiot, vasta-aineiden muodostuminen omalitsumabia vastaan.
Markkinoille tulon jälkeinen kokemus: anafylaksia , anafylaktoidiset reaktiot, hiustenlähtö , idiopaattinen trombosytopenia (vaikea), allerginen granulomatoottinen angiiitti (Churg-Strauss); nivelkipu , myalgia , nivelten turvotus.
Lääkettä ei ole tarkoitettu keuhkoastman akuuttien kohtausten, akuutin bronkospasmin tai status astmaatikoiden hoitoon. Lääkehoidon aloittamisen jälkeen ei ole suositeltavaa keskeyttää äkillisesti systeemisiä tai inhaloitavia kortikosteroideja; kortikosteroidiannosta pienennetään vähitellen lääkärin valvonnassa. Omalitsumabi 150 mg sisältää 108 mg sakkaroosia. Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä ajoneuvojen ajamisesta ja mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Älä sekoita muiden lääkkeiden kanssa (lukuun ottamatta injektionesteisiin käytettävää vettä).