| etsetimibi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C24H21F2NO3 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |
| huumepankki | 00973 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | C10AX09 |
| Antomenetelmät | |
| suullisesti | |
| Muut nimet | |
| Ezetrol | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Etsetimibi on uusi luokka lipidejä alentavia lääkkeitä, jotka estävät selektiivisesti kolesterolin (kolesterolin) ja joidenkin kasvisterolien imeytymistä suolistossa .
Etsetimibi kuuluu uuteen lipidejä alentaviin lääkkeisiin, jotka estävät selektiivisesti kolesterolin (kolesterolin) ja joidenkin kasvisterolien imeytymistä suolistossa. Etsetimibi sijaitsee ohutsuolen harjan reunassa ja estää kolesterolin (kolesterolin) imeytymistä, mikä johtaa kolesterolin virtauksen vähenemiseen suolistosta maksaan, mikä vähentää kolesterolivarastoja maksassa ja lisää kolesterolin erittymistä. kolesterolia verestä. Etsetimibi ei lisää sappihappojen erittymistä eikä estä kolesterolin synteesiä maksassa. Etsetimibi vähentää kolesterolin virtausta maksaan vähentämällä kolesterolin imeytymistä suolistossa. Etsetimibi, annettuna yhdessä statiinien kanssa, alentaa TC:tä, matalatiheyksisten lipoproteiinikolesterolia (LDL-C), apolipoproteiini B:tä (apo-B) ja triglyseridejä (TG) ja lisää korkeatiheyksisten lipoproteiinikolesterolin (HDL-C) määrää potilailla. hyperkolesterolemiaa sairastavilla potilailla enemmän kuin etsetimibiä tai simvastatiinia erikseen annettuna. Oraalisen annon jälkeen etsetimibi imeytyy nopeasti. Samanaikainen ruokailu (sekä runsasrasvainen että vähärasvainen) ei vaikuta etsetimibin biologiseen hyötyosuuteen suun kautta otettuna. Etsetimibi metaboloituu pääasiassa ohutsuolessa ja maksassa konjugoimalla glukuronidin kanssa, minkä jälkeen se erittyy sappeen.
Primaarinen hyperkolesterolemia .
Rekisteröintitutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeen ottaminen alentaa kolesterolitasoja, mutta uudempien tutkimusten mukaan lääke ei vähennä ateroskleroosin riskiä , ei vähennä sydänkohtausten esiintyvyyttä tai sydän- ja verisuonisairauksiin liittyvää kuolemaa [1] .
Yksi Cochrane Collaborationin perustajista , lukuisten systemaattisten kliinisten tutkimusten katsausten kirjoittaja Peter Götsche totesi, että etsetimibi hyväksyi FDA :n vuonna 2002 vain siitä syystä, että se alensi kliinisissä tutkimuksissa matalatiheyksistä kolesterolia veressä 15: llä. %, ja että vuonna 2007 lääkkeen myynti Yhdysvalloissa oli 5 miljardia dollaria, vaikka kukaan ei tiedä, onko tämä lääke hyödyllinen vai haitallinen [2] .