Verapamiili

Verapamiili on angina- ja rytmihäiriöiden vastainen aine hitaiden kalsiumkanavan salpaajien ryhmästä .

Farmakologinen vaikutus

Verapamiili on jänniteohjattu L-tyypin kalsiumkanavan salpaaja. Vaikuttaa sydänlihakseen enemmän kuin verisuoniin. Terapeuttisissa annoksissa se hidastaa ja heikentää sydämen supistuksia, estää sinoatriaalista ja atrioventrikulaarista johtumista , vähentää sydänlihaksen automatismia, minkä vuoksi sillä on rytmihäiriöitä estävä vaikutus. Viittaa ryhmän IV rytmihäiriölääkkeisiin . Verapamiili laajentaa sydämen sepelvaltimoita ja lisää sepelvaltimoverenkiertoa; alentaa sydämen hapen tarvetta. Sydänlihaksen iskeemisissä prosesseissa lääke auttaa vähentämään epäsuhta sydämen hapen tarpeen ja saannin välillä sekä lisäämällä verenkiertoa että parantamalla toimitetun hapen hyödyntämistä ja taloudellisempaa käyttöä.

Sydämen sykkeen lasku ja eteiskammioiden johtumisen vaikeus liittyvät solmukkeiden sydänlihassoluihin tulevan kalsiumvirran hidastumiseen (kuvio 1). Elektrokardiogrammissa verapamiilin käytön jälkeen havaitaan PP- ja PQ (R) -välien lisääntyminen . Sydämen supistusten voimakkuuden heikkeneminen selittyy kalsiumionien tarjonnan vähenemisellä toimivan sydänlihaksen sydänlihassoluissa.

Huolimatta siitä, että verapamiili vähentää sydänlihaksen supistumiskykyä, sydämen minuuttitilavuus ei muutu merkittävästi sen verisuonia laajentavan vaikutuksen ja verisuonten vastuksen vähenemisen vuoksi . Estämällä kalsiumionien pääsyn verihiutaleisiin verapamiili estää niiden aggregaatiota. Lisäksi sillä on joitakin natriureettisia ja diureettisia vaikutuksia vähentämällä tubulaarista reabsorptiota .

Verapamiilin anginaalisen vaikutuksen mekanismissa kalsiumionien antagonismin ohella myös kalium-ionipitoisuuden kasvu sydänlihassoluissa vaikuttaa.

Kemiallisen rakenteen mukaan verapamiilimolekyyliä (kuvio 2) voidaan pitää monimutkaisena versiona fenyylialkyyliamiinimolekyylistä ( Senzit ).

Farmakokinetiikka

Verapamiili imeytyy hyvin suun kautta otettuna . Huippupitoisuus plasmassa havaitaan 1-3 tunnin kuluttua, mutta lääkkeen farmakokinetiikassa on merkittäviä yksilöllisiä eroja . Eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 2,5 - 7,5 tunnin välillä kerta-annoksen jälkeen ja 4,5 - 12 tunnin välillä toistuvan annon jälkeen. Vakio terapeuttinen pitoisuus veressä saavutetaan yleensä 4 päivän kuluttua toistuvan oraalisen annon aloittamisesta. Lääke metaboloituu laajalti maksassa . Maksan vajaatoiminnassa lääkkeen vapautumisaika pitenee merkittävästi. Noin 5 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

Käyttö ja annostus

Levitä verapamiilia sisälle ja injektioiden muodossa.

Sisällä otettu kroonisen sepelvaltimotaudin kanssa estämään angina pectoris -kohtauksia , erityisesti yhdessä eteisen ekstrasystolian ja takykardian taipumusten kanssa.

Antiarytmisenä aineena sitä määrätään pääasiassa eteisrytmioihin: supraventrikulaariseen takykardiaan, ekstrasystolaan. Kammiorytmihäiriöillä, mukaan lukien kammioiden ekstrasystolilla; lääke on tehoton.

Sitä suositellaan myös verenpainetautiin , mutta nifedipiini on tehokkaampi verenpainetta alentavana aineena vaikean verenpaineen hoidossa .

Laskimonsisäisesti käytetään akuuttien angina pectoriksen kohtausten, supraventrikulaarisen kohtauksen aiheuttaman takykardian ja verenpainekriisien hoitoon.

Ota sisällä 30 minuuttia ennen ateriaa. Annokset valitaan yksilöllisesti ottaen erityisesti huomioon mahdolliset farmakokinetiikan vaihtelut. Angina pectoriksen lievissä muodoissa määrätään 0,04-0,08 g (40-80 mg) 3-4 kertaa päivässä. Tarvittaessa nosta kerta-annosta 0,12-0,16 grammaan (120-160 mg). Yleensä vuorokausiannos on 0,24-0,48 g (240-480 mg). Ylläpitohoitoa (pienemmät, yksilöllisesti valitut annokset) suoritetaan pitkään. Todettiin, että toleranssi ei kehity verapamiilin käytön yhteydessä (toisin kuin orgaaniset nitraatit ja nifedipiini). Päinvastoin, iskeeminen vaikutus lisääntyy verapamiilin säännöllisen käytön myötä.

Supraventrikulaarisen takykardian kohtauksen pysäyttämiseksi aikuisille injektoidaan hitaasti 2-4 ml 0,25-prosenttista liuosta (5-10 mg) suonensisäisesti. Toistuvasti ylläpitohoitoa varten annetaan 1 kerran päivässä tiputus nopeudella 0,005 mg / kg minuutissa, aikaisintaan 30 minuuttia suihkuruiskeen jälkeen. Verapamiililiuos valmistetaan laimentamalla 2 ml 0,25-prosenttista lääkeliuosta (1 ampulli) 100-150 ml :aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta .

Lapsille lääkettä määrätään pienempinä annoksina: 4-vuotiaaksi asti he antavat yleensä suun kautta 0,02 g (20 mg) 2-3 kertaa päivässä; enintään 14 vuotta - 0,04 (40 mg) 2-3 kertaa päivässä. Suonensisäisesti annettuna 1-5-vuotiaille, 0,002-0,003 g (2-3 mg), 6-14-vuotiaille - 0,025-0,05 g (25-50 mg).

Sovelluksen ominaisuudet

Verapamiili on yleensä hyvin siedetty. Kuitenkin pahoinvointi, oksentelu, huimaus, lisääntynyt väsymys, perifeerisen turvotuksen kehittyminen, allergiset reaktiot ovat mahdollisia, suhteellisen usein (etenkin pitkäaikaisessa käytössä) esiintyy atonista ummetusta. Suuret annokset voivat aiheuttaa valtimon hypotensiota, atrioventrikulaarista salpausta .

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti verapamiilia ja b-salpaajia (sydämen johtumiseen ja supistumiskykyyn kohdistuvan vaikutuksen mahdollisen summan vuoksi).

Verapamiili annetaan suonensisäisesti hemodynaamisten parametrien hallinnassa.

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet: WPW-oireyhtymä , sydänsokki, vaikea hypotensio , akuutti sydäninfarkti, atrioventrikulaariset johtumishäiriöt, sairas sinus-oireyhtymä; raskaus ja imetysaika .

Julkaisulomake

Vapautumismuodossa 0,04 g:n (40 mg) tabletit; 0,08 g (80 mg) ja 0,12 g (120 mg) 30 ja 100 kappaleen pakkauksessa; 0,25 % liuos 2 ml:n (5 mg) ampulleissa 5 ampullin pakkauksessa; 0,2 g (200 mg) ja 0,24 g (240 mg) pitkävaikutteiset tabletit.

Katso myös

• kalsiumantagonistit