Dihydrofolaattireduktaasi

Dihydrofolaattireduktaasi

Nauhakaavio ihmisen dihydrofolaattireduktaasista, joka on kompleksoitu foolihapon kanssa (sininen). [1] .
Käytettävissä olevat rakenteet
ATE Ortologinen haku: PDBe , RCSB
Tunnisteet
SymboliDHFR  ; DHFRP1; DYR
Ulkoiset tunnuksetOMIM:  126060 MGI :  94890 Homologeeni :  56470 ChEMBL : 202 GeneCards : DHFR-geeni
EY-numero1.5.1.3
ortologit
NäytäIhmisenHiiri
Entrez171913361
YhtyeENSG00000228716ENSMUSG00000021707
UniProtP00374P00375
RefSeq (mRNA)NM_000791NM_010049
RefSeq (proteiini)NP_000782NP_034179
Locus (UCSC)Chr 5:
79,92 – 79,95 Mb
Chr 13:
92,35 – 92,39 Mb
Hae PubMedistä[yksi][2]

Dihydrofolaattireduktaasi ( eng.  Dihydrofolate reductase , DHFR ) on yksi solunsisäisen folaattiaineenvaihdunnan avainentsyymeistä , joka on välttämätön dihydrofoolihapon pelkistämiseksi tetrahydrofoolihapon vitamiini  - tetrahydrofoolihapon aktiiviseksi koentsyymimuodoksi .

Dihydrofoolihappoa muodostuu dUMP:n (urasiilimonofosfaatin) katalyyttisen muuntamisen aikana dTMP:ksi (tymidyylimonofosfaatti), joka suoritetaan tymidylaattisyntetaasientsyymin , jonka koentsyymi on tetrahydrofoolihappo, osallistuessa. Dihydrofolaattireduktaasi pelkistää sitten dihydrofoolihapon tetrahydrofoolihapoksi, joka voi välittömästi palata solun folaatin luovuttajapooliin ja käyttää uudelleen saman tymidylaattisyntetaasin tai muun folaatista riippuvaisen entsyymin välittämissä katalyyttisissä reaktioissa.

Dihydrofolaattireduktaasin estäjät

Tehokkain dihydrofolaattireduktaasin estäjä ihmisen ja eläinten soluissa on metotreksaatti  , antimetaboliittien ryhmään kuuluva kasvainlääke, foolihappoantagonisti.

Vähemmän tehokasta estävää vaikutusta ihmisen ja eläimen dihydrofolaattireduktaasia vastaan ​​ovat trimetopriimi ja pyrimetamiini , joita käytetään antibakteerisina ja alkueläinten vastaisina aineina.

Sairaudet

DHFR-geenin mutaatiot aiheuttavat harvinaisen folaattiaineenvaihdunnan häiriön, joka periytyy autosomaalisesti resessiivisesti. Häiriöön liittyy pernisioosi anemia , pansytopenia ja vakava aivojen folaatin puute . [2] Foliinihappoa määrätään hoitona .

Muistiinpanot

  1. ATE 1DRF
  2. William L Nyhan; Georg F. Hoffmann; Bruce A Barshop. Perinnöllisten aineenvaihduntasairauksien atlas 3E  (neopr.) . - CRC Press , 2011. - S. 141 -. - ISBN 978-1-4441-4948-7 .