| Levosetiritsiini | |
|---|---|
| Levosetiritsiini | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
2-[2-[4-[( R )-(4-kloorifenyyli)-fenyyli-metyyli] piperatsiini-1-yyli]etoksi]etikkahappo |
| Bruttokaava | C21H25ClN2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 388,888 g/mol |
| CAS | 130018-77-8 |
| PubChem | 1549000 |
| huumepankki | 06282 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R06AE09 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | korkea |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 90 % |
| Aineenvaihdunta | maksa 14 % CYP3A4 |
| Puolikas elämä | 6-10 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset ja suolet |
| Annostusmuodot | |
| päällystetyt tabletit | |
| Muut nimet | |
| Alerzin Aleron Aleron-NEO | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Levosetiritsiini on antihistamiini , setiritsiinin aktiivinen isomeeri .
Toinen setiritsiinin kahdesta enantiomeeristä ; kilpaileva histamiiniantagonisti ; _ salpaa H1 - histamiinireseptoreita. Vaikuttaa allergisten reaktioiden histamiiniriippuvaiseen vaiheeseen ; vähentää verisuonten läpäisevyyttä. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa niiden kulkua, sillä on antieksudatiivinen, kutinaa estävä vaikutus; käytännössä ei antikolinergisiä ja antiserotoniinivaikutuksia. Terapeuttisissa annoksissa sillä ei käytännössä ole rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa 12 minuuttia kerta-annoksen ottamisen jälkeen 50 %:lla potilaista, 1 tunnin kuluttua - 95 %:lla ja kestää yli 24 tuntia.
Farmakokinetiikka on lineaarinen eikä käytännössä eroa setiritsiinin farmakokinetiikasta . Imeytyy nopeasti suun kautta otettuna; ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, mutta vähentää sen nopeutta. Biologinen hyötyosuus - 100%. TCmax - 0,9 h, Cmax - 207 ng / ml. Jakautumistilavuus on 0,4 l/kg. Viestintä proteiinien kanssa - 90%. Ensisijaista aineenvaihduntaa maksassa ei tapahdu. Alle 14 % lääkkeestä metaboloituu maksassa sekundaariseen aineenvaihduntaan O-dealkyloimalla, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorin antagonistit, jotka metaboloituvat maksassa sytokromijärjestelmän avulla ). T ½ - 7-10 tuntia Kokonaispuhdistuma - 0,63 ml / min / kg. Erittyy elimistöstä kokonaan 96 tunnin kuluessa. Erittyy munuaisten kautta (85,4 %). Munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 40 ml / min) puhdistuma laskee ( hemodialyysipotilailla - 80%), T 1/2 - pitenee. Alle 10 % poistuu hemodialyysin aikana. Tunkeutuu äidinmaitoon .
Ympärivuotisen ja kausittaisen ( heinänuha ) allergisen nuhan ja sidekalvotulehduksen ( kutina , aivastelu, rinorrea , kyyneleet, sidekalvon hyperemia ), nokkosihottuma , mukaan lukien krooninen idiopaattinen nokkosihottuma, oireenmukainen hoito; allergiset dermatoosit , joihin liittyy kutinaa ja ihottumaa.
Yliherkkyys (mukaan lukien piperatsiinijohdannaiset ), vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min), raskaus , imetys , tabletit lapsille (enintään 6-vuotiaille).
Krooninen munuaisten vajaatoiminta, korkea ikä (mahdollisesti hidastunut glomerulussuodatusnopeus ).
Sisällä, aterioiden aikana tai tyhjään mahaan juomalla pieni määrä vettä
Alerzin- tipat 6-12 kuukauden ikäisille lapsille - 1,25 mg (5 tippaa) x 1 kerta / päivä;
1-6-vuotiaat lapset - 1,25 mg (10 tippaa) x 2 kertaa päivässä.
Suositeltu annos aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille, iäkkäille potilaille (jollei munuaisten toiminta on normaalia) on 5 mg (1 tabletti).
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (CC 30-49 ml / min) - 5 mg (1 tabletti) joka toinen päivä, CC 10-29 ml / min - 5 mg (1 tabletti) 3 päivässä.
Päänsärky , uneliaisuus , suun kuivuminen, väsymys, harvoin - migreeni , huimaus , dyspepsia , allergiset reaktiot ( angioödeema , ihottuma, urtikaria, kutina).
Oireet: uneliaisuus (aikuisilla), kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, jota seuraa uneliaisuus (lapsilla).
Hoito: heti lääkkeen ottamisen jälkeen vatsa on pestävä tai keinotekoinen oksennus on tarpeen. Aktiivihiilen , ylläpitohoidon nimittäminen on suositeltavaa . Spesifistä vastalääkettä ei ole olemassa . Hemodialyysi ei ole tehokas.
Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, sekä etanolin ( alkoholin ) käyttöä.
Teofylliini (400 mg / vrk) vähentää levosetiritsiinin kokonaispuhdistumaa 16%, kun taas teofylliinin kinetiikka ei muutu. Yhteiskäyttö makrolidien tai ketokonatsolin kanssa ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia EKG :ssa .