| Sulfasalatsiini | |
|---|---|
| Kenraali | |
| Chem. kaava | C18H14N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Luokitus | |
| Reg. CAS-numero | 599-79-1 |
| PubChem | 5353980 |
| Reg. EINECS-numero | 209-974-3 |
| Hymyilee | C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC=C(C(=C3)C(=O)O)O |
| InChI | InChI = 1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26, 27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25)/b21-20+NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N |
| CHEBI | 9334 |
| ChemSpider | 10605946 |
| Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita. | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Sulfasalatsiini (CVS), jota markkinoidaan kauppanimellä atsulfidiini, on lääke, jota käytetään nivelreuman hoitoon. Sulfasalatsiini on mesalatsiinin sulfamidijohdannainen.
Sulfasalatsiini kehitettiin 1950-luvulla. Se on Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luettelossa, joka on luettelo tärkeimmistä perusterveydenhuoltojärjestelmässä tarvittavista lääkkeistä.
Sulfasalatsiinia käytetään tulehduksellisen suolistosairauden, mukaan lukien haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin, hoidossa. Sitä on myös käytetty nivelreuman ja muun tyyppisen tulehduksellisen niveltulehduksen (kuten nivelpsoriaasin) hoitoon myönteisillä vaikutuksilla. Kroonisten alkoholistien hoitoon tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa sulfasalatsiinia on käytetty maksakirroosin aiheuttamien arpien poistamiseen. Newcastlen yliopistossa tehty tutkimus osoitti, että tämä lääke voi olla tehokas maksakirroosissa. Myofibroblasteiksi kutsutut solut, jotka johtavat arpikudokseen sairastuneessa maksassa, näyttävät myös erittävän proteiineja, jotka estävät arpikudosta hajoamasta. Sulfasalatsiinia käytetään tämän vapautumisen hidastamiseen.
Sulfasalatsiinia ei yleensä anneta alle 2-vuotiaille lapsille.
Sulfasalatsiinin käyttö tulehdussairauksissa on vähentynyt, koska se tuottaa metaboliittia (aineenvaihduntatuotetta) sulfapyridiiniä, mikä johtaa sivuvaikutusten, kuten agranulosytoosin ja hypozoospermian, lisääntymiseen. Kuitenkin toisella sulfasalatsiinin metaboliitilla, 5-aminosalisyylihapolla (5-ASA), uskotaan olevan terapeuttinen vaikutus.
Sulfasalatsiinia on käytetty menestyksekkäästi myös sellaisten idiopaattisten urtikariatapausten hoidossa, jotka eivät reagoi antihistamiineihin.
Kun sulfasalatsiini metaboloituu, se muuttuu sulfapyridiiniksi. Sen pitoisuus veressä kannattaa tarkistaa kolmen kuukauden välein ja vielä useammin ennen matkaa. Noin 50 mg/l pitoisuus johtaa sivuvaikutuksiin. Harvinaisissa tapauksissa sulfasalatsiini voi aiheuttaa vakavaa masennusta, huonovointisuutta, parestesioita, kouristuksia, vapinaa, tinnitusta ja hedelmättömyyttä. Immuunitrombosytopeniaa on esiintynyt.
Sulfasalatsiini estää dihydropteroaattisyntaasia ja voi aiheuttaa foolihapon puutetta ja megaloblastista anemiaa.
Sulfasalatsiini voi aiheuttaa hemolyyttistä anemiaa ihmisillä, joilla on favismi (glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos).
Sulfasalatsiini voi aiheuttaa ruoansulatushäiriöitä, pahoinvointia, oksentelua, ruokahaluttomuutta, päänsärkyä, huimausta tai outoa väsymystä, allergisia reaktioita.
Sisällä syömisen jälkeen.
Epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti:
Aikuiset. Ensimmäisenä päivänä 500 mg 4 kertaa päivässä; 2. päivänä 1 g 4 kertaa päivässä; 3. ja sitä seuraavina päivinä 1,5-2 g 4 kertaa päivässä. Haavaisen paksusuolitulehduksen akuuttien kliinisten oireiden häviämisen jälkeen määrätään ylläpitoannos 500 mg 3-4 kertaa päivässä useiden kuukausien ajan.
Lapset. 5-7 vuoden iässä 250-500 mg 3-6 kertaa päivässä; yli 7-vuotiaat, 500 mg 3-6 kertaa päivässä.
Nivelreuma:
Aikuiset. Ensimmäisellä viikolla määrätään 500 mg kerran vuorokaudessa, toisella - 500 mg 2 kertaa päivässä, kolmannella - 500 mg 3 kertaa päivässä jne. Terapeuttinen annos voi olla 1,5 g - 3 g per päivä. Hoitojakso on 6 kuukautta tai enemmän.
Lapset. Yli 6-vuotiaana annoksella 30-50 mg / painokilo päivässä jaettuna 2-4 annokseen. Yli 16-vuotiaille lapsille suurin vuorokausiannos on 2 g.
Sulfasalatsiini ja sen metaboliitti 5-aminosalisyylihappo imeytyvät huonosti ohutsuolesta. Siksi niiden pääasiallinen toimintatapa on suolistossa. Noin kolmasosa sulfasalatsiiniannoksesta imeytyy ohutsuolesta. Loput kaksi kolme siirtyvät paksusuoleen, jossa bakteerit hajottavat ne 5-ACA:ksi ja sulfapyridiiniksi (SP). SP imeytyy hyvin paksusuolesta (likimääräinen biologinen hyötyosuus ~ 60 %); 5-ACA imeytyy hieman huonommin (likimääräinen hyötyosuus ~10-30%)
Sulfasalatsiinin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain tiukkojen ohjeiden mukaisesti pienimmässä tehokkaassa annoksessa. Jos taudin kulku sallii, on suositeltavaa peruuttaa lääke raskauden kolmannella kolmanneksella. Tarvittaessa lääkkeen käytöstä imetyksen aikana tulee päättää imetyksen lopettamisesta.
Crohnin taudissa ja haavaisessa paksusuolitulehduksessa käytetään tulehduskipulääkkeitä, jotka tarjoavat paikallista apua suolistossa vähentämällä tulehdusvälittäjien (eikosanoidien) ja tulehdussytokiinien synteesiä. Verrattuna glukokortikoideihin (toinen tulehduksellisen suolistosairauden hoidossa käytetty lääkeluokka) sulfasalatsiini on kuitenkin vain lievä immunosuppressantti.
Kun niveltulehduksen hoito onnistuu, kipu, nivelten turvotus ja jäykkyys vähenevät, mikä voi vähentää tai pysäyttää nivelvaurioita. Miksi sulfasalatsiini on tehokas niveltulehduksen eri muotojen hoidossa, ei vieläkään täysin ymmärretä. On mahdollista, että sulfasalatsiini toimii NF-kB:n estäjänä.
Vaikka sulfasalatsiini ja sen metaboliitti mesalatsiini (tai 5-aminosalisyylihappo, 5-ASA) imeytyvät huonosti verestä, ne ovat tehokkaita suoliston ulkopuolisia oireita vastaan. Ehkä tämä johtuu siitä, että haavainen paksusuolitulehdus tuottaa niveltulehduksen oireita, ja niveltulehduksen hoito sulfasalatsiinilla itse asiassa paransi haavaisen paksusuolitulehduksen, jota potilaalla ei havaittu.
Toinen metaboliitti, sulfapyridiini, imeytyy vereen ja sitä käytetään edellä kuvattujen sivuvaikutusten lähteenä. On mahdollista, että sulfapyridiini on myös vastuussa joistakin sulfasalatsiinin niveltulehdusta ehkäisevistä vaikutuksista.
Reseptillä.
Venäjällä 1.1.2017 alkaen reseptilääkkeiden myyntivaatimuksia on tiukennettu.
Lääkkeet, joissa on merkintä "myydään vain reseptillä". Tähän ryhmään kuuluvat antibiootit, neuroleptit, psykotrooppiset aineet, ampullit ja hormonaaliset valmisteet, ehkäisyvälineet, verenpaineen säätelyvälineet; sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: kodeiinia sisältävät lääkkeet, kipulääkkeet.
| Peruslääkkeet nivelreumaan | |
|---|---|