Fosfomysiini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 16. lokakuuta 2021 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 2 muokkausta .

Fosfomysiini
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava	C3H7O4P _ _ _ _ _ _
CAS	23155-02-4
PubChem	446987
huumepankki	00828
Yhdiste
Luokitus
ATX	J01XX01
Antomenetelmät
oraalinen ja suonensisäinen infuusio
Muut nimet
Monural , Ovea , Uronormin , Urofosfabol , Urofoscin , Fosmycin , Fosphoral , Ecofomural

Fosfomysiini ( fosfomysiini  , fosfomysiini) on laajakirjoinen antibiootti . Fosfonihappojohdannainen . _ Sillä on voimakas ja nopeasti etenevä bakterisidinen vaikutus. Vaikutusmekanismi liittyy bakteerisolun seinämän synteesin ensimmäisen vaiheen tukahduttamiseen .

Farmakologinen vaikutus

Se on fosfoenolipyruvaatin rakenteellinen analogi, joka tulee kilpailevaan vuorovaikutukseen N-asetyyli-D-glukosamino-3-o-enolipyruvilitransferaasientsyymin kanssa. Tämän seurauksena tapahtuu tämän entsyymin spesifistä, selektiivistä ja peruuttamatonta estoa , mikä varmistaa ristiresistenssin puuttumisen muiden antibioottiluokkien kanssa ja mahdollisuuden synergismiin muiden antibioottien kanssa ( in vitro -synergismi amoksisilliinin , kefaleksiinin , pipemidiinihapon kanssa havaitaan ) .

Aktiivinen in vitro useimpia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Enterococcus spp., mukaan lukien E. faecalis , Staphylococcus spp., mukaan lukien S. aureus ja S. saprophyticus ; gram-negatiiviset mikro-organismit: Escherichia coli , Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., mukaan lukien K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro fosfomysiini vähentää useiden bakteerien tarttumista virtsateiden epiteeliin .

Farmakokinetiikka

Imu

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta . Biologinen hyötyosuus suun kautta otetulla 3 g:n kerta-annoksella on 34-65 %. Cmax saavutetaan 2-2,5 tunnin kuluttua ja se on 22-32 μg/ml.

Jakautuminen ja aineenvaihdunta

Fosfomysiinitrometamoli ei sitoudu plasman proteiineihin, vaan dissosioituu elimistössä fosfomysiiniksi ja trometamoliksi (sillä ei ole antibakteerisia ominaisuuksia) eikä metaboloitu enää. Kertyy pääasiassa virtsaan . Kun sitä otetaan kerta-annoksena 3 g virtsaan, korkea pitoisuus (1053 - 4415 mg / l) on 99 % bakteereja tappava yleisimmille virtsatieinfektioiden patogeeneille. MIC (128 mg/l) säilyy virtsassa 24-48 tuntia.

Se tunkeutuu hyvin miesten eturauhaseen , sitä voidaan käyttää eturauhastulehduksen monimutkaisessa hoidossa muiden antibakteeristen lääkkeiden kanssa.

jalostukseen

T1 / 2 plasmasta - 4 tuntia Erittyy muuttumattomana munuaisten kautta (jopa 95 %), jolloin virtsaan muodostuu korkeita pitoisuuksia; noin 5% - sapen kanssa .

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten toiminnan heikkeneminen (CC> 80 ml/min), mukaan lukien sen fysiologinen heikkeneminen vanhuksilla, fosfomysiinin T 1/2 pitenee hieman, mutta virtsan pitoisuus pysyy terapeuttisella tasolla.

Käyttöaiheet

• akuutti bakteerikystiitti;
• kroonisen bakteeriperäisen kystiitin toistuvan tai pahenemisen akuutit kohtaukset;
• bakteerien aiheuttama epäspesifinen uretriitti;
• oireeton massiivinen bakteriuria raskaana olevilla naisilla;
• postoperatiiviset virtsatietulehdukset;
• virtsatieinfektion ehkäisy leikkauksen ja transuretraalisten diagnostisten tutkimusten aikana;
• akuutti ja krooninen bakteeriperäinen eturauhastulehdus (vain osana yhdistelmäantibioottihoitoa).

Vasta-aiheet

• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <10 ml/min);
• alle 5-vuotiaat lapset;
• yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Raskaus ja imetys

Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain, jos hoidon odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen teratogeenisen vaikutuksen riski .

Sivuvaikutus

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi , närästys , ripuli . Muut: ihottuma , allergiset reaktiot.

Erikoisohjeet

Määrättäessä Monuralia diabetes mellitusta sairastaville potilaille on pidettävä mielessä, että yksi lääkepakkaus, joka sisältää 2 g fosfomysiiniä, sisältää 2,1 g sakkaroosia ja 1 pakkaus, jossa on 3 g, sisältää 2,213 g sakkaroosia.

Yliannostus

Yliannostuksen riski on minimaalinen. Hoito: pakotettu diureesi .

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Käytettäessä samanaikaisesti metoklopramidin kanssa fosfomysiinipitoisuuden lasku veren seerumissa ja virtsassa on mahdollista (tätä yhdistelmää ei suositella).

Muut antibakteeriset aineet ( J01X )
Glykopeptidirakenteen antibakteeriset valmisteet	Vankomysiini Teikoplaniini * Telavancin * Dalbavantsin * Oritavancin *
Polymyksiinit	Colistin Polymyksiini
Steroidirakenteen antibakteeriset lääkkeet	Fusidiinihappo
Imidatsolijohdannaiset _	Metronidatsoli Tinidatsoli Ornidatsoli
Nitrofuraanijohdannaiset	Nitrofurantoiini nifurtoinoli *
Muut antibakteeriset lääkkeet	Fosfomysiini Xibornol * Klofoktoli * Spectinomycin metenamiini Mantelihappo * Nitroksoliini linetsolidi Daptomysiini Basitrasiini *
* — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä