| Fabomotizol | |
|---|---|
| Fabomotitsoli | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 5-etoksi-2-[2-(morfolino)etyylitio]bentsimidatsolidihydrokloridi |
| Bruttokaava | C15H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 307,410 g/mol |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| huumepankki | 13623 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | anksiolyyttinen |
| ATX | N05BX04, jonka WHO antoi vuonna 2014 |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Muut nimet | |
| Afobatsoli | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Fabomotizol on anksiolyyttinen lääke , joka ilmestyi Venäjällä 2000-luvun alussa kauppanimellä " Afobazol ". Vuonna 2013 lääkkeelle annettiin kansainvälinen ei-kaupallinen nimi fabomotizole . Tunnettu pääasiassa Venäjällä. Sitä ei mainita arvovaltaisissa kansainvälisissä lähteissä [1] [2] . Tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu satunnaistetuilla, kaksoissokkoutetuilla, lumekontrolloiduilla tutkimuksilla riittävällä näytteellä [3] [4] .
Lääke kehitettiin Venäjän lääketieteellisten tieteiden akatemian farmakologian tutkimuslaitoksessa selektiivisesti vaikuttavien anksiolyyttien etsimisen tuloksena, joilla ei olisi sivuvaikutuksia, jotka ovat tyypillisiä ahdistuneisuuslääkkeiden pääryhmälle - bentsodiatsepiineille [5] .
CEREPin ( Ranska ) tekemän radioligandianalyysin mukaan lääke on terapeuttisessa pitoisuudessa [6] :
Tietoja siitä, että lääke on MAO-estäjä, ei ole ilmoitettu lääkkeen virallisissa ohjeissa. Selektiivisillä MAO-A:n estäjillä on kuitenkin useita sivuvaikutuksia. Selektiivisten MAO-A-estäjien ja vastaavasti afobatsolin mahdollisia sivuvaikutuksia ovat lievä suun kuivuminen, virtsan kertymä, takykardia , dyspepsia ; harvoissa tapauksissa huimaus , päänsärky , ahdistus , levottomuus, käsien vapina ovat mahdollisia. Myös ihoallergisia reaktioita voi esiintyä.
Yhden valmistajan käyttöohjeiden mukaan lääke stabiloi GABA- ja bentsodiatsepiinireseptoreita ja palauttaa niiden herkkyyden endogeenisille inhiboiville välittäjille, sillä on neuroprotektiivinen vaikutus, vähentää tai poistaa ahdistusta, jännitystä, ahdistuksen somaattisia ilmenemismuotoja, autonomisia häiriöitä, kognitiivisia häiriöitä. häiriöt . Siinä sanotaan myös, että lääke on tarkoitettu erityisesti ihmisille, joilla on pääasiassa asteenisia persoonallisuuden piirteitä, kuten ahdistunut epäluulo, epävarmuus, lisääntynyt haavoittuvuus ja emotionaalinen labilisuus, taipumus emotionaalisiin stressireaktioihin. [kahdeksan]
Suun kautta otettuna: C max - (0,13 ± 0,073) μg / ml; puoliintumisaika T 1/2 - 0,82 h; lääkkeen keskimääräinen retentioaika elimistöön (MRT) — (1,6±0,86) tuntia [9]
Se jakautuu intensiivisesti hyvin verisuonittuneisiin elimiin.
Vuoden 2012 julkaisussa todettiin, ettei ole olemassa RCT :itä, jotka arvioisivat fabomotitsolin tehoa ahdistuneisuushäiriöissä, ja tämä rajoittaa merkittävästi sen näyttöpohjaa [5] . Myöhemmin, vuonna 2016, julkaistiin satunnaistetun monikeskustutkimuksen tiedot.[ tosiasian merkitys? ] , jossa todettiin, että fabomotitsoli yleistyneessä ahdistuneisuushäiriössä ja sopeutumishäiriöissä ei ole yhtä tehokas kuin diatsepaami , ylittäen sen turvallisuusprofiilissa. Tutkimukseen osallistui 148 potilasta[ pieni näyte! ] ; diatsepaamia käyttävien potilaiden ryhmään kuului 48 heistä, 100 potilasta kuului fabomotitsolia saaneeseen ryhmään [10] .
Afobatsolia käytetään aikuisille, joilla on ahdistuneisuushäiriöitä:
Yksilöllinen intoleranssi lääkkeelle. Galaktoosi - intoleranssi , laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi- imeytymishäiriö . Alle 18-vuotiaat. Se on myös vasta-aiheinen raskauden , imetyksen aikana ja lisääntyneen herkkyyden vuoksi lääkkeen komponenteille.
Allergiset reaktiot ovat mahdollisia . Harvoin - päänsärky, joka yleensä paranee itsestään eikä vaadi lääkkeen lopettamista.
Ei vuorovaikutuksessa etanolin kanssa eikä vaikuta tiopentaalin hypnoottiseen vaikutukseen. Vahvistaa karbamatsepiinin kouristuksia estävää vaikutusta. Se lisää diatsepaamin anksiolyyttistä vaikutusta [11] . Koska lääke on MAO-estäjä, yhdistelmäkäyttö masennuslääkkeiden kanssa on kielletty. Vähimmäisaika serotoniinin takaisinoton estäjäryhmän jne. masennuslääkkeiden määräämiselle on 2 viikkoa afobatsolin käytön lopettamisen jälkeen .
Lisääntynyt uneliaisuus ja sedaatio . Näiden oireiden lopettamiseksi käytetään 1 ml 20-prosenttista kofeiininatriumbentsoaattiliuosta ihonalaisesti.