| Vecuroniumbromidi | |
|---|---|
| Vecuroniumbromidi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 1-[(2beta,3alfa,5alfa,16beta,17beta)-3,17-bis-(asetyylioksi)-2-(1-piperidinyyli)androstan-16-yyli]-1-metyylipiperidiniumbromidi |
| Bruttokaava | C34H57BrN2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 557,827 g/mol |
| CAS | 50700-72-6 |
| PubChem | 39765 |
| huumepankki | SUOLA001200 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | M03AC03 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 100 % (w/w) |
| Aineenvaihdunta | maksa 30% |
| Puolikas elämä | 51–80 minuuttia (pidempään munuaisten vajaatoiminnassa) |
| Erittyminen | Suolet (40-75 %) ja munuaiset (30 % muuttumattomana lääkkeenä ja metaboliitteina) |
| Annostusmuodot | |
| lyofilisaatti liuosta varten suonensisäistä antoa varten | |
| Antomenetelmät | |
| Suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Norkuron | |
Vecuroniumbromidi on ei-depolarisoiva, keskivaikutteinen lihasrelaksantti .
Vecuronium on monokvaternaarinen steroidiyhdiste; sen rakenne on pancuronium ilman kvaternaarista metyyliryhmää.
Sillä on alhainen kumulatiivinen kapasiteetti. Vähäinen vaikutus histamiinin vapautumiseen . Sillä on heikko ganglionsulkuvaikutus.
Vecuronium on kilpaileva asetyylikoliiniantagonisti luurankolihasten n -kolinergisille reseptoreille . Sillä ei käytännössä ole gangliosalpaavaa ja m-antikolinergistä vaikutusta, harvemmin, verrattuna muihin lihasrelaksantteihin, se edistää histamiinin vapautumista. Kun ensimmäinen kerta-annos annetaan suonensisäisesti, lihasrelaksanttivaikutus ilmenee 1 minuutin kuluessa; intubaatioaika - 2-3 minuutin kuluttua ; suurin vaikutus 3-5 minuutissa (annoksesta riippuen); maksimivaikutuksen kesto on 25-30 minuuttia, ei muutu toistuvilla annoksilla, luurankolihasten supistumiskyvystä 25 %:n spontaani palautumisaika on 25-40 minuuttia, keskimääräinen vaikutuksen kesto (spontaani palautumisaika 95 % luurankolihasten supistumiskyvystä) on 45-65 minuuttia. Lääkkeen suonensisäisen annon jälkeen annoksella 80-100 mcg/kg, täydellinen hermo-lihassalpaus kehittyy 1,5-2 minuutissa. Toiminnan kesto on 20-30 minuuttia. Toistuva annostelu ei vaikuta vaikutuksen kestoon.
Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - kohtalaisesta korkeaan (60-80%). Tunkeutuu istukan läpi pieninä määrinä (ei kliinistä merkitystä). Puoliintumisaika on 4 minuuttia.
Metaboloituu maksassa 5-10 % (yhdellä metaboliiteilla on vähän farmakologista aktiivisuutta). T ½ - 65-75 min. Erittyy sapen mukana - 65% (inaktiivisten metaboliittien muodossa) ja munuaisissa - 35% (muuttumattomana). Heikosti kumuloituu.
Luurankolihasten rentoutuminen (kirurgisten toimenpiteiden aikana yleisanestesiassa ); kouristusoireyhtymä (mukaan lukien muiden lääkkeiden yliannostuksen taustalla tai sähkövirralle altistumisen seurauksena).
Yliherkkyys (mukaan lukien histamiinille , bromideille).
Keuhkoputkisyöpä, sydän- ja verisuonisairaudet , myasthenia gravis, liikalihavuus , hermo-lihasvälityshäiriöt, poliomyeliitti ( historia ), maksan vajaatoiminta , happo-emäs- ja elektrolyyttitasapainohäiriöt, hengityslama, vanhuus, raskaus , imetys .
Anna suonensisäisesti. Aikuiset ja yli 10-vuotiaat lapset henkitorven intubaatioon aloitusannoksena - 0,08-0,12 mg / kg. Ylläpitoannokset myöhempään kirurgiseen toimenpiteeseen: Ensimmäinen ohjelma - 10-15 mcg / kg 25-40 minuuttia aloitusannoksen jälkeen, sitten - tarpeen mukaan 12-15 minuutin välein; Toinen hoito-ohjelma on 1 µg/kg/min (0,8-1,2 µg/kg/min) jatkuvana suonensisäisenä infuusiona vaaditun ajan ja potilaan vasteen ajan. Lihavuuspotilailla laskenta tehdään "ihanteellisen" ruumiinpainon arvon perusteella. Annettaessa anestesian aikana enfluraanin tai isofluraanin taustalla - 60-85 mcg / kg (eli 15% vähemmän kuin aloitusannos). Lapset 7 viikosta 1 vuoteen - yksilölliset annokset potilaan vasteen mukaan; niiden toipumisaika voi pidentää 1,5 kertaa. 1–10-vuotiaat lapset saattavat tarvita suurempia annoksia kuin aikuiset ja useammin ylläpitoannoksia. Vastasyntyneiden annostusohjelmaa ei ole vahvistettu. Lihasten rentoutumiseen vastasyntyneiden ja vauvojen kirurgisten iholeikkausten aikana - 45-50 mcg / kg, 5-7-vuotiaat lapset - 82 mcg / kg, 13-16-vuotiaat - 55 mcg / kg. 5-vuotiaat lapset saattavat joutua lisäämään nopeutta 2 kertaa infuusiota suoritettaessa aikuisiin verrattuna.
Allergiset reaktiot : harvoin - bronkospasmi , turvotus , eryteema , kutina, ihottuma; esiintymistiheys tuntematon - rytmihäiriöt , nokkosihottuma , laryngospasmi .
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - verenpaineen lasku , takykardia ; esiintymistiheys tuntematon - verenpainetta alentava.
Muut: esiintymistiheys on tuntematon - kallonsisäinen hypertensio , pahanlaatuinen hypertermia , myoglobinemia ja myoglobinuria , jonka aiheuttaa rabdomyolyysi (erityisesti lapsilla voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan ), syljeneritys.
Oireet: liiallinen verenpaineen lasku, romahdus , halvaus , hypopnea, apnea , sokki .
Hoito: Keuhkojen tekohengitys lihasrelaksanttivaikutuksen poistamiseksi - koliiniesteraasin estäjät ( neostigmiini , pyridostigmiini ); oireenmukaista hoitoa.
Vaikutuksen vahvistamista edistävät hypokalemia (esimerkiksi vakavan oksentelun , ripulin , digitalisaation, diureettihoidon jälkeen), hypermagnesemia , hypokalsemia (esimerkiksi massiivisten verensiirtojen jälkeen ), hypoproteinemia , nestehukka , asidoosi , hyperkapnia , kakeksia . Muutokset veren pH :ssa , vakavat elektrolyyttihäiriöt ja nestehukka on korjattava ennen antoa . Vasta valmistettua liuosta voidaan säilyttää 12 tuntia pimeässä, viileässä paikassa. Asianmukaisia ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole tehty. Kun lääkettä annetaan raskauden ja imetyksen aikana, äidille koituvaa hyötyä on punnittava mahdolliseen sikiölle aiheutuvaan riskiin. Tutkimukset ovat osoittaneet lääkkeen turvallisuuden keisarinleikkauksessa (lääke ei vaikuta Apgar-pisteisiin , sikiön lihasten sävyyn, vastasyntyneen kardiovaskulaariseen sopeutumiseen, vaikkakin hengityslaman ja lihastoiminnan heikkenemisen mahdollisuus vastasyntyneillä on aina pidettävä mielessä). Magnesiumsulfaattia saavien potilaiden vekuroniumbromidin annosta tulee säätää huolellisesti. Hoidon aikana potilailla, jotka ovat yliherkkiä bromideille, voi esiintyä ristikkäisherkkyyttä. Hypertermian avulla on mahdollista tehostaa ja pidentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta; hypotermian kanssa - niiden väheneminen. 24 tunnin kuluessa hermo-lihasjohtavuuden täydellisestä palautumisesta ei ole suositeltavaa ryhtyä mahdollisesti vaarallisiin toimiin, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotorisen reaktion nopeutta (mukaan lukien auton ajaminen).
Antagonistit ovat antikoliiniesteraasilääkkeitä ( proseriini jne.). Tehosta vaikutusta : halotaani , eetteri , enfluraani , isofluraani , metoksifluraani , syklopropaani , tiopentaali , metoheksitaali , ketamiini , fentanyyli , etomitadi , natriumoksibutyraatti , dihydrobatyraatti , polyhydrobatyraatti , polyhydrobatyraatti , polysiini eptobatyraatti , ei - depolarisoivat lihasrelaksantit _ _ , beetasalpaajat , tiamiini , MAO estäjät , kinidiini , protamiini , alfasalpaajat , imidatsoli , metronidatsoli , Mg 2+ -suolat . Vähennä vaikutusta: propanididi , neostigmiini , edrofonium , norepinefriini , atsatiopriini , teofylliini , NaCl , KCl , CaCl 2 . Depolarisoivat lihasrelaksantit, joita annetaan vekuroniumbromidin jälkeen, voivat joko vahvistaa tai heikentää sen vaikutusta. Depolarisoivien lihasrelaksanttien käyttö ennen ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien käyttöönottoa tehostaa jälkimmäisten vaikutusta (niiden käyttöä tulee lykätä, kunnes depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutus vähenee). Kun sitä käytetään samanaikaisesti opioidianalgeettien kanssa, se lisää bradykardian ja hypotension riskiä . Ei aiheuta sivuvaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään (rytmihäiriöitä jne.), kun sitä käytetään samanaikaisesti sydämen glykosidien kanssa .
Injektiopulloissa, jotka sisältävät 4 mg (0,004 g) lyofilisoitua vekuroniumbromidia (norkuronia), ja liuottimella varustettu ampulli (1 ml injektionesteisiin käytettävää vettä) 50 injektiopullon ja 50 ampullin pakkauksessa.