L-dioksifenyylialaniini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 27. kesäkuuta 2017 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 20 muokkausta .
L-dihydroksifenyylialaniini
Kenraali
Systemaattinen
nimi		 (S)-3,4-dihydroksifenyylialaniini
Perinteiset nimet L-dihydroksifenyylialaniini, L-DOPA, levodopa
Chem. kaava C9H11O4N _ _ _ _ _ _
Rotta. kaava C6H3 ( OH ) 2CH2CH ( NH2 ) COOH _ _
Fyysiset ominaisuudet
Moolimassa 197,19 g/ mol
Kemiallisia ominaisuuksia
Liukoisuus
 • vedessä hieman liukeneva
 • etanolissa liukenematon
Luokitus
Reg. CAS-numero 59-92-7
Reg. EINECS-numero 200-445-2
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita.

L-dioksifenyylialaniini ( 3,4-dihydroksifenyylialaniini (vanhentunut 3,4-dioksifenyylialaniini , DOPA) on aminohappo , tyrosiinin hydroksylaation tuote. Välituote dopamiinin , noradrenaliinin ja isandrenaliinin biosynteesin ja isandrenaliinin biosynteesin yhteydessä levodopa  - parkinsonismilääke ; parkinsonismin kanssa aivojen tyviganglioiden dopamiinipitoisuus vähenee , tämän taudin hoidossa on suositeltavaa käyttää aineita, jotka lisäävät dopamiinipitoisuutta keskushermostossa ... Dopamiini ei voida käyttää tähän tarkoitukseen, koska se ei tunkeudu hyvin veri-aivoesteen läpi ... Dioksifenyylialaniini (dopa), joka imeytyy suun kautta otettuna, tunkeutuu keskushermostoon, dekarboksyloituu , muuttuu dopamiiniksi ja täydentyy. sen tyvihermosolmuvarat, stimuloi dopamiinireseptoreita ja tarjoaa terapeuttisen vaikutuksen parkinsonismiin.

Lääkkeenä levodopaa käytetään dioksifenyylialaniinin synteettisenä vasemmalle kiertävänä isomeerinä - L-dopa, joka on paljon aktiivisempi kuin oikealle kiertävä isomeeri, joka eliminoi hypokinesian , jäykkyyden , vapinan ja dysfagian . Perifeerisissä kudoksissa muodostuva dopamiini ei ole mukana tässä toteutuksessa, mutta on vastuussa suurimmasta osasta sivuvaikutuksistaan. Terapeuttinen vaikutus havaitaan 6-8 päivän kuluttua ja maksimi - 25-30 päivän kuluttua. On todettu, että terapeuttinen vaikutus saavutetaan 50-60 %:lla potilaista.

Muualla vaikutus ei ole kovin selvä, annosta ei voida lisätä sivuvaikutusten vuoksi.

Hoito alkaa pienillä annoksilla sisäpuolella, nostaen niitä vähitellen kullekin optimaaliseksi.

Aloitusannos on 0,25-1 g 2-3 annoksena. Annosta nostetaan asteittain 0,125-0,75 g 2-3 päivän välein toleranssista riippuen, kunnes optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Päivittäinen enimmäisannos on 8 g. Peruutus tapahtuu asteittain.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatusjärjestelmästä

Vähentynyt ruokahalu , pahoinvointi , oksentelu , ummetus , dysfagia , maha-suolikanavan limakalvon haavaumat , gastralgia , maha-suolikanavan verenvuoto (potilailla , joilla on ollut peptinen haava ).

Hermoston puolelta

Uneliaisuus tai unettomuus , ahdistuneisuus, huimaus , vainoharhaisuus , hypomania (johon liittyy lisääntynyt seksuaalinen halu ja epäsosiaalinen käyttäytyminen), euforia , masennus , dementia , ataksia , kouristukset , spastinen torticollis , dyskinesia , choreiform, dystoniset ajatukset ja muut hallitsemattomat liikkeet.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta

Verenpaineen lasku , ortostaattinen romahdus , rytmihäiriöt , takykardia .

Hematopoieettisten elinten puolelta

Leukopenia , trombosytopenia .

Muut

polyuria ; harvoin - diplopia .

Haetaan

Fysikaaliset ominaisuudet

Biologinen rooli

Dopamiini tunnetaan laajalti "ilohormonina". Kun koemme positiivisia tunteita, sen taso nousee. Ja mitä kirkkaammat ja terävämmät tunteemme, sitä enemmän dopamiinia saamme. Tähän ihmisen motivaatiojärjestelmä rakentuu - biokemia puhtaimmassa muodossaan: kaikki suuret urotyöt ja saavutukset ovat aina kehon yritystä saada hieman lisää dopamiinia. Ajan myötä tämän aineen muita toimintoja löydettiin ja tutkittiin.

Jos tiivistää kaikki tällä hetkellä tunnetut tiedot dopamiinin vaikutuksesta, sen toimintojen ryhmät voidaan kuvata seuraavasti:

  1. Vastuu palkitsemis- ja motivaatiovastauksista. Kun tietyn henkilön kannalta merkittäviä tuloksia saavutetaan, dopamiinin vapautuminen vereen lisääntyy ja koemme positiivisia tunteita. Sitä vastoin negatiivisella tuloksella aivot tuovat meidät tyytymättömyyteen dopamiinipitoisuuden ja sen vapautumisen vuoksi. Hormoni toimii onnistuessaan vahvistavana reaktiona ja sen ansiosta saadaan motivaatiota jatkotyöhön.
  2. Käyttäytymisen hallinta. Hormonin tehtävänä on muuttaa vaistomaisesti syntyvät impulssit toimintaan konkreettisiksi askeliksi tavoitteen saavuttamiseksi. Toisin sanoen se säätelee halujemme täyttymistä, mukaan lukien seksuaaliset halumme. Dopamiini auttaa meitä tekemään valinnan käyttäytymisstrategiasta tietyssä tilanteessa. Sama järjestelmä on vastuussa patologisen riippuvuuden, esimerkiksi huumeriippuvuuden, muodostumisesta.
  3. Moottoritoimintojen ohjaus. Kliinisessä käytännössä on todettu, että neuronien asteittainen kuolema tässä signaaliketjussa johtaa Parkinsonin taudin kehittymiseen.
  4. Muiden hormonien tason säätely kehossa, erityisesti - prolaktiinin synteesin estäminen.
  5. Vaikutus kognitiivisiin kykyihin. Dopamiini parantaa keskittymiskykyä, lisää keskittymiskykyä ja muistia ja samalla auttaa vaihtamaan huomion helpommin päätöksentekoprosessissa.

Siten dopamiinin toiminnot kehossa ovat hyvin erilaisia. Se on sekä yksi tärkeimmistä hormoneista että välittäjäaine, joka parantaa mielialaa ja herättää kiinnostusta elämään. Siksi hormonin esiasteen, L-DOPA:n tutkimuksella on erittäin suuri potentiaali lääketieteellisiin tarkoituksiin.

Sovellus

Larodopa  on Parkinsonin taudin vastainen lääke.

Muistiinpanot

Kirjallisuus