Difenhydramiini

Difenhydramiini ("Dimedrol") on ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääke .

Difenhydramiini sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

Fysikaaliset ominaisuudet

Valkoinen hienokiteinen karvas makuinen jauhe; aiheuttaa kielen puutumista. Hygroskooppinen. Liukenee erittäin helposti veteen, helposti alkoholiin ja kloroformiin, liukenee hyvin heikosti eetteriin. Vesiliuokset (pH 1 % liuos - 5,0 ... 6,5) steriloidaan +100 °C:ssa 30 minuuttia.

Farmakologinen vaikutus

Difenhydramiini on yksi H1 - reseptoreita salpavien antihistamiinien ryhmän tärkeimmistä edustajista . Sillä on voimakas antihistamiinivaikutus. Lisäksi sillä on paikallinen anestesiavaikutus, se rentouttaa sileät lihakset suoran antispasmodisen vaikutuksen seurauksena, salpaa kohtalaisesti autonomisten hermoganglionien kolinergiset reseptorit .

Difenhydramiinin tärkeä ominaisuus on sen rauhoittava vaikutus, jolla on joitakin yhtäläisyyksiä neuroleptisten aineiden vaikutuksen kanssa . sopivina annoksina sillä on hypnoottinen vaikutus. Se on myös lievä antiemeetti. Difenhydramiinin vaikutuksesta hermostoon ja histamiinireseptoreihin (mahdollisesti aivojen H3-reseptoreihin) kohdistuvan vaikutuksen ohella sen keskeinen antikolinerginen aktiivisuus on välttämätöntä .

Yhdessä käytettynä difenhydramiini tehostaa masennuslääkkeiden , kuten alkoholin, fenobarbitaalin ja bentsodiatsepiinilääkkeiden , vaikutusta . Myös rotilla tehdyissä kokeissa havaittiin, että difenhydramiini tehostaa morfiinin, mutta ei endogeenisten opioidien, aiheuttamaa analgeettista vaikutusta [1] .

Farmakokinetiikka

Difenhydramiini imeytyy hyvin suun kautta otettuna. Tunkeutuu [2] veri-aivoesteen läpi .

Käyttöaiheet

Difenhydramiinia käytetään pääasiassa nokkosihottuman , heinänuhan , seerumitaudin , hemorragisen vaskuliitin (kapillaaritoksikoosin), vasomotorisen nuhan , angioedeeman , kutisevien dermatoosien , akuutin iridosykliitin, allergisen sidekalvotulehduksen ja muiden allergisten sairauksien sekä erilaisten lääkkeiden, mukaan lukien antibioottien käytön aiheuttamien allergisten komplikaatioiden hoidossa. [3] .

Kuten muutkin antihistamiinit, difenhydramiinia käytetään säteilysairauden hoidossa.

Keuhkoastmassa difenhydramiini on suhteellisen inaktiivinen, mutta sitä voidaan määrätä tähän sairauteen yhdessä teofylliinin , efedriinin ja muiden lääkkeiden kanssa.

Joskus difenhydramiinia käytetään mahahaavaan ja hyperacid gastriitiin , mutta H2-reseptorin salpaajat ovat paljon tehokkaampia tässä taudissa .

Difenhydramiinia (sekä muita H1 -reseptorin salpaajia) voidaan käyttää vähentämään haittavaikutuksia verensiirron ja verta korvaavien nesteiden aikana entsyymejä ja muita lääkkeitä käyttämällä .

Difenhydramiinia käytetään myös koreaan, meri- ja ilmatautiin, raskaana olevien naisten oksentamiseen , Menieren oireyhtymään. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus näissä sairauksissa selittyy sen sedatiivisilla ja sentraalisilla antikolinergisillä vaikutuksilla. Antiemeettisen vaikutuksen kannalta sen monimutkainen suola klooriteofylliinin ( dimenhydrinaatti ) kanssa on tehokkaampi kuin difenhydramiini.

Difenhydramiinia käytetään myös rauhoittavana ja hypnoottisena aineena yksinään ja yhdessä muiden unilääkkeiden kanssa. Anna sisällä 1 tabletti (0,03 tai 0,05 g) nukkumaan mennessä.

Anestesiakäytännössä sitä käytetään kiinteänä osana lyyttisiä seoksia (katso Aminatsiini ).

Hallintoreitit

Määritä difenhydramiini sisälle, lihakseen, laskimoon, paikallisesti (kutaanisesti, silmätippojen muodossa, nenän limakalvolle); annetaan myös rektaalisesti. Ei saa antaa ihon alle ärsyttävän vaikutuksen vuoksi.

Annokset

Inside määrätä tabletteja aikuisille 0,03-0,05 g 1-3 kertaa päivässä. Hoitojakso on 10-15 päivää.

0,01-0,05 g ruiskutetaan lihaksiin 1-prosenttisena liuoksena, laskimoon - tiputusmenetelmällä 0,02-0,05 g difenhydramiinia 75-100 ml:ssa isotonista natriumkloridiliuosta.

Lapsille difenhydramiinia määrätään pienempinä annoksina: 1-vuotiaille - 0,002-0,005 g kukin, 2-5-vuotiaille - 0,005-0,015 g, 6-12-vuotiaille 0,015-0,03 g per vastaanotto.

Difenhydramiinia sisältävät kynttilät ruiskutetaan peräsuoleen 1-2 kertaa päivässä puhdistavan peräruiskeen tai spontaanin suolenpuhdistuksen jälkeen. Alle 3-vuotiaille lapsille määrätään peräpuikkoja, jotka sisältävät 0,005 g difenhydramiinia; 3-4 vuotta, 0,01 g; 5-7 vuotta - 0,015 g kukin, 8-14 vuotta - 0,02 g.

Suuremmat annokset aikuisille sisällä: kerta-0,1 g, päivittäin 0,25 g; lihakseen: yksittäinen 0,05 g (5 ml 1 % liuosta), päivittäin 0,15 g (15 ml 1 % liuosta).

Annostusmuodot paikalliseen käyttöön

Instillaatioon sidekalvopussiin käytetään 0,2-0,5-prosenttista liuosta (mieluiten 2-prosenttisessa boorihappoliuoksessa), 1-2 tippaa 2-3-5 kertaa päivässä.

Joskus difenhydramiinia käytetään apteekissa valmistettuna voiteena tai voiteena (3-10 %) voitelemaan ihoa kutisevien dermatoosien kanssa. On syytä muistaa, että difenhydramiini imeytyy ihon läpi ja voilettaessa suuria pintoja voi aiheuttaa myrkytyksen: suun kuivumista, hengitysvaikeuksia, levottomuutta, sekavuutta.

Allergisessa vasomotorisessa, akuutissa nuhassa , rinosinusopatiassa difenhydramiinia määrätään nenään tikkujen muodossa (difenhydramiinia sisältävät tikut, Bacilli cum Dimedrolo), jotka sisältävät 0,05 g difenhydramiinia polyeteenioksidipohjaisena. Voit myös käyttää ex tempore valmistettuja voiteita ja tippoja .

Julkaisulomakkeet

• jauhe;
• tabletit 0,02; 0,03 ja 0,05 g;
• peräsuolen peräpuikot difenhydramiinilla, 0,005 kutakin; 0,01; 0,015 ja 0,02 g (difenhydramiinia sisältävät kynttilät on tarkoitettu käytettäviksi lastenlääkärissä);
• tikkuja 0,05 g;
• 1 % liuos ampulleissa ja ruiskuputkissa

Sivuvaikutukset

Kun difenhydramiinia otetaan suun kautta, sen paikallispuudutteen vaikutuksesta johtuen suuontelon limakalvojen lyhytaikainen "tunnottomuus" saattaa ilmetä; harvoissa tapauksissa huimaus, päänsärky, suun kuivuminen, pahoinvointi ovat mahdollisia. Haittavaikutukset häviävät itsestään lääkkeen käytön lopettamisen tai annoksen pienentämisen jälkeen. Allergikoilla, joilla on heikentynyt hemoimmuniteetti (indikaattorit C3 ja C4, esimerkiksi lupus), se voi aiheuttaa vakavaa painetta pernalle, mukaan lukien negatiivinen vaikutus imusolmukkeisiin.

Lääkkeen keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksen vuoksi voi esiintyä uneliaisuutta ja yleistä heikkoutta.

Rauhoittavien ja hypnoottisten vaikutusten vuoksi difenhydramiinia ei tule määrätä käytettäväksi työssä ajoneuvojen kuljettajille ja muille henkilöille, joiden ammatti vaatii nopeaa henkistä ja motorista reaktiota. Lisäksi difenhydramiini on vasta-aiheinen narkolepteillä , koska se voi merkittävästi häiritä säännöllistä unirytmiä ensimmäisestä käyttökerrasta lähtien ja aiheuttaa kataleptisia kohtauksia tällaisille potilaille.

Yhdessä alkoholin kanssa ja suurina (300-500 mg) annoksina se voi aiheuttaa deliriumia ja hallusinaatioita.

Yliannostus voi aiheuttaa raajojen turvotusta ja kuoleman.

Riskipotilaat

Difenhydramiinia käytetään varoen potilailla, jotka ovat alttiita virtsan kertymiselle, joilla on eturauhasen liikakasvu , keuhkoastma tai krooninen keuhkoputkentulehdus, kohonnut silmänpaine, kilpirauhasen liikatoiminta , sydän- ja verisuonitaudit ja verenpainetauti. Käytetään erittäin varoen potilailla, joilla on glaukooma, ahtauttava peptinen haava, pyloroduodenaalisen tukos, oireinen eturauhasen liikakasvu ja virtsarakon kaulan tukkeuma [4] .

Tallennus

Aiemmin lista B.

Tiiviisti suljetussa astiassa valolta ja kosteudelta suojattuna; tabletit ja ampullit - valolta suojatussa paikassa; kynttilät - kuivassa, viileässä, pimeässä paikassa.

Difenhydramiinin väärinkäyttö

Kun otat suuria annoksia difenhydramiinia tai juot alkoholin kanssa, voi kehittyä deliriumia , johon liittyy harhaluuloja ja hallusinaatioita [5] .

Muistiinpanot

1. ↑ Carr KD, Hiller JM, Simon EJ Difenhydramiini tehostaa narkoottista, mutta ei endogeenistä opioidianalgesiaa  //  Neuropeptides : Journal. - 1985. - Helmikuu ( osa 5 , nro 4-6 ). - s. 411-414 . - doi : 10.1016/0143-4179(85)90041-1 . — PMID 2860599 .
2. ↑ Reiner PB, Kamondi A. Antihistamiinin aiheuttaman sedaation mekanismit ihmisen aivoissa: H1-reseptorin aktivaatio vähentää  taustavuotoa kaliumvirtaa //  Neuroscience : päiväkirja. - Elsevier , 1994. - Huhtikuu ( osa 59 , nro 3 ). - s. 579-588 . - doi : 10.1016/0306-4522(94)90178-3 . — PMID 8008209 .
3. ↑ Difenhydramiini. Arkistokopio päivätty 22. maaliskuuta 2015 Wayback Machinessa // Venäjän lääkerekisteri.
4. ↑ Difenhydramiinihydrokloridi. Arkistoitu 10. maaliskuuta 2015 Wayback Machinessa //Drugs.com
5. ↑ Tejera CA, Saravay SM, Goldman E, Gluck L "Difenhydramiinin aiheuttama delirium iäkkäillä sairaalapotilailla, joilla on lievä dementia." Psychosomatics 35 (1994): 399-402

Katso myös

• Tavegil

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Britannica (verkossa)