| klemastiini | |
|---|---|
| klemastiini | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-kloorifenyyli)-1-fenyylietoksi]etyyli]-1-metyylipyrrolidiini fumaraattina |
| Bruttokaava | C21H26ClNO _ _ _ _ |
| Moolimassa | 343,9 |
| CAS | 17-7-4 |
| PubChem | 2781 |
| huumepankki | ARD00875 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R06AA04 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 39,2 % |
| Aineenvaihdunta | maksassa _ |
| Puolikas elämä | 21,3 tuntia |
| Erittyminen | munuaiset |
| Annostusmuodot | |
| tabletit , siirappi , ampullit | |
| Muut nimet | |
| Bravegil, Clemastine, Clemastine-fumaraatti, Tavegil ® | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Clemastine on lääkeaine , pyrrolidiinin H1-histamiinin salpaajajohdannainen.
H1-histamiinisalpaaja on etanoliamiinin johdannainen. Sillä on antiallerginen vaikutus, se vähentää verisuonten läpäisevyyttä, sillä on rauhoittava ja m-antikolinerginen vaikutus sekä hypnoottinen vaikutus. Estää histamiinin aiheuttaman verisuonten laajenemisen ja sileän lihaksen supistumisen . Vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, estää erittymistä ja turvotuksen muodostumista , vähentää kutinaa , osoittaa paikallispuudutusta. Kokeelliset tutkimukset eivät ole paljastaneet syöpää aiheuttavia , mutageenisia tai teratogeenisia vaikutuksia. Annos, joka on 312 kertaa aikuisille suositeltu terapeuttinen annos, vaikuttaa haitallisesti rottien hedelmällisyyteen . Antihistamiinivaikutus oraalisen annon jälkeen saavuttaa maksiminsa 5-7 tunnin kuluttua ja kestää 10-12 tuntia.
Imeytyminen on nopeaa. TCmax plasmassa - 2-4 tuntia Yhteys plasman proteiineihin - 90-95%. Läpäisee veri-aivoesteen . Imetyksen aikana pieni määrä imeytyy äidinmaitoon. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa . Plasmasta erittyminen on kaksivaiheista, ensimmäisen vaiheen puoliintumisaika on 2,7-4,5 tuntia, toisen vaiheen puoliintumisaika on 21-53 tuntia Metaboliitit (45-65 %) erittyvät munuaisten kautta , muuttumatonta lääkettä löytyy virtsasta pieniä määriä määriä.
Heinänuha , allerginen nuha , nokkosihottuma , kutisevat ihottumat , ihottuma ( akuutti ja krooninen), kosketusihottuma , lääkeallergiat , hyönteisten puremat - tabletteihin ja siirappeihin. Angioödeema , anafylaktinen sokki , anafylaktoidireaktiot , allergiset ja pseudoallergiset reaktiot (ehkäisy), seerumitauti , verenvuotovaskuliitti , akuutti iridosyklisiitti - injektiota varten .
Yliherkkyys , raskaus , imetys, lasten ikä (enintään 1 vuosi), MAO-estäjien samanaikainen käyttö, alempien hengitysteiden sairaudet (mukaan lukien keuhkoastma ).
VarovaisestiKulman sulkeutuva glaukooma , pylorisen ahtauma , eturauhasen liikakasvu , johon liittyy virtsan kertymä, virtsarakon kaulan tukkeuma , tyrotoksikoosi , sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (mukaan lukien verenpainetauti ), lasten ikä (enintään 6 vuotta - tabletit, 1 vuosi - siirappi ja injektioneste).
Sisällä, ennen ateriaa, 1 mg 2 kertaa päivässä, tarvittaessa annosta nostetaan 3-6 mg:aan / vrk.
6-12-vuotiaille lapsille määrätään 0,5 mg aamulla ja illalla (2 kertaa päivässä), 1-6-vuotiaille - 0,67 mg siirappia (1 tl ).
Lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti määrätään 2 mg 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla), lapsille - lihakseen 25 mcg / kg / vrk, jaettuna 2 injektioon.
Allergisten reaktioiden estämiseksi 2 mg annetaan suonensisäisesti hitaasti (2-3 minuutin aikana tai kauemmin). Välittömästi ennen injektiota ampullin sisältö laimennetaan 0,9-prosenttisella NaCl-liuoksella tai 5-prosenttisella dekstroosiliuoksella suhteessa 1:5.
Väsymys, uneliaisuus, päänsärky , huimaus , vapina , sedaatio, heikkous, väsymys, letargia, liikkeiden koordinaation heikkeneminen, harvoin - stimuloiva vaikutus (yleensä lapsilla): ahdistuneisuus, ärtyneisyys, kiihtyneisyys, hermostuneisuus , unettomuus , hysteria , euforia , kouristukset ; parestesia , neuriitti .
AistielimistäNäköhavainnon selkeyden rikkominen, diplopia , akuutti labyrinttitulehdus , tinnitus .
RuoansulatusjärjestelmästäSuun kuivuminen, ruokahalun heikkeneminen , pahoinvointi , oksentelu , ripuli tai ummetus , gastralgia .
VirtsatiejärjestelmästäToistuva tai vaikea virtsaaminen.
HengityselimistöstäKeuhkoputkieritteiden paksuuntuminen ja ysköksen irtoamisen vaikeus , paineen tunne rinnassa, hengitysvajaus, nenän tukkoisuus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puoleltaVerenpaineen lasku ( useammin vanhuksilla), sydämentykytys , ekstrasystolat .
Hematopoieettisten elinten puoleltaHemolyyttinen anemia , trombosytopenia , agranulosytoosi .
allergiset reaktiotIhoreaktiot, bronkospasmi , hengenahdistus (parenteraalinen anto), valoherkkyys , anafylaktinen sokki .
Keskushermoston stimulaatio (useammin lapsilla), antikolinergisen vaikutuksen ilmenemismuotoja : suun kuivuminen, kiinteä pupillien laajentuminen, veren punoitus kasvoille, maha- suolikanavan häiriöt .
HoitoJos oksentelua ei tapahdu spontaanisti, mahahuuhtelu . Mahahuuhtelu 0,9-prosenttisella NaCl-liuoksella (vähintään 3 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta), suolaliuosten laksatiivien nimittäminen ja oireenmukainen hoito.
Hoidon ajaksi alkoholijuomien käyttö tulee kokonaan luopua .
Lääkkeellä hoidettaessa lasten ja iäkkäiden potilaiden, jotka ovat yliherkkiä antihistamiinilääkkeille, huolellinen seuranta on välttämätöntä.
Valtimonsisäisten injektioiden mahdollisuus on suljettava pois, koska injektioneste sisältää etanolia .
Allergeenien ihopistokokeiden tulosten vääristymisen estämiseksi lääkkeen käyttö on lopetettava 72 tuntia ennen allergiatestausta.
Lääkehoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Vahvistaa rauhoittavien, unilääkkeiden, psykoosilääkkeiden ( neuroleptien ), yleisanestesialääkkeiden ja muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden vaikutusta. Vahvistaa m-antikolinergisten lääkkeiden vaikutusta. Yhteensopimaton MAO-estäjien ja etanolin samanaikaisen käytön kanssa.