| Metyylidopa | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ( S )-2-amino-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-metyylipropaanihappo |
| Bruttokaava | C10H13NO4 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 211,215 g/mol |
| CAS | 555-30-6 |
| PubChem | 40175 |
| huumepankki | DB00968 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | C02AB01 ; myös C02AB02 ( rasemaatti ) |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 8-62 % |
| Aineenvaihdunta | maksa |
| Puolikas elämä | 1,5-3 tuntia. |
| Erittyminen | munuaiset ja ruoansulatuskanava |
| Antomenetelmät | |
| per os , sisään / sisään | |
| Muut nimet | |
| Aldomet, Dopegit, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Methyldopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Metyylidopa ( Methyldopa ) *. (-)3-(3,4-Dioksifenyyli)-2-metyylialaniini tai 3-hydroksi-a-metyyli-L-tyrosiini.
(MDPA) fenetyyliamiiniluokasta , piristävä, rentouttava aine. Metyylidopa on tehokas verenpainetta alentava lääke. Kun se joutuu kehoon, se läpäisee veri-aivoesteen ja metaboloituu keskushermostossa muuttuen ensin metyylidopamiiniksi ja sitten α-metyylinorepinefriiniksi. Jälkimmäinen, kuten klonidiini , stimuloi keskeisiä α2 -adrenergisiä reseptoreita , estää sympaattisia impulsseja, mikä johtaa verenpaineen laskuun . Hypotensioon liittyy sydämen sykkeen hidastuminen, sydämen minuuttitilavuuden väheneminen ja perifeerisen verisuonten vastuksen väheneminen.
Metyylidopaa käytetään verenpainetta alentavana aineena verenpainetaudin eri muodoissa, erityisesti vaiheissa IIA ja IIB.
Lääke on yleensä hyvin siedetty. Ortostaattinen hypotensio on harvinainen. Lääkkeellä ei ole suoraa vaikutusta sydämen toimintaan, eikä se yleensä aiheuta glomerulusten suodatusnopeuden laskua ja verenkierron laskua munuaisissa. Aivojen adrenergisiin järjestelmiin kohdistuvan vaikutuksen yhteydessä lääkkeellä on usein rauhoittava vaikutus .
Metyylidopa otetaan suun kautta tabletteina (0,25 g kukin). Aikuisille määrätään yleensä alkaen 0,25 g 2-3 kertaa päivässä. Tarvittaessa nosta annosta 1-1,5-2 grammaan päivässä. Suurin vuorokausiannos aikuisille on 3 g.
Tarvittaessa lapsille määrätään alkaen 0,01 g (10 mg / kg) päivässä (2-4 annoksena), sitten annos valitaan yksilöllisesti vaikutuksen mukaan. Suurin vuorokausiannos lapsille on 65 mg/kg.
Usein metyylidopaa määrätään yhdessä salureettien ja muiden verenpainelääkkeiden kanssa, kun taas metyylidopan annosta voidaan pienentää hieman. Yhdistelmä salureettien kanssa on tarkoitettu erityisesti nesteretentioon kehossa ja turvotuksen ilmaantuessa.
On pidettävä mielessä, että metyylidopan käytön lopettamisen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus lakkaa suhteellisen nopeasti, verenpaineen nousu tapahtuu yleensä 48 tunnin kuluessa.
Useilla potilailla 1-1,5 kuukauden kuluttua lääkkeen ottamisen aloittamisesta kehittyy riippuvuus ja verenpainetta alentava vaikutus vähenee; Näissä tapauksissa on suositeltavaa määrätä metyylidopaa yhdessä muiden verenpainelääkkeiden ja diureettien (hydroklooritiatsidin) kanssa. Yhdistelmähoidolla annosta pienennetään jonkin verran. Kun metyylidopaa yhdistetään annoksella 0,5 g ja 0,05 g (50 mg) hydroklooritiatsidia , lääkkeitä voidaan käyttää kerran päivässä.
Metyldopaa käytettäessä voi ilmaantua päänsärkyä, yleistä heikkoutta, dyspeptisiä oireita (pahoinvointia, oksentelua), kehon yläosan punoitusta ja kuumetta. Harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä palautuva leukopenia ja trombosytopenia . Joskus kehittyy hemolyyttinen anemia. Mahdolliset maksan toimintahäiriöt, joihin liittyy kolestaasi, keltaisuus.
Lääkehoito tulee suorittaa maksan toiminnan ja verikuvan hallinnassa.
Metyylidopa erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa lääkettä tulee määrätä pienemmillä annoksilla. Metyldopaa käyttävien potilaiden virtsa muuttuu tummaksi seisoessaan (reaktio lääkkeen ja sen metaboliittien kanssa).
Määrättäessä metyylidopaa iäkkäille ja seniilipotilaille on noudatettava varovaisuutta, koska verenpaineen jyrkkä lasku on mahdollista. Assign tulisi aloittaa 0,25 g:lla ja lisätä annosta vain vähitellen.
Lääkettä käytettäessä on otettava huomioon sen kyky saada rauhoittava vaikutus.
Lääke on vasta-aiheinen akuuteissa maksasairaudissa (hepatiitti, kirroosi jne.), feokromosytoomassa, raskaudessa. Metyylidopa erittyy äidinmaitoon, ja siksi mahdollisia positiivisia vaikutuksia ja riskiä tulee punnita huolellisesti käytettäessä lääkettä imettäville äideille. Vuoden 2011 European Society of Cardiology Guidelines for the Treatment of Cardiovascular Diseases in Pregnancy mukaan α-metyylidopa on valittu lääke pitkäaikaiseen verenpaineen käyttöön raskauden aikana.
Vapautusmuoto: 0,25 g tabletit.