Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät ovat ryhmä antiretroviraalisia lääkkeitä , jotka ovat rakenteeltaan samanlaisia kuin DNA :n tai RNA :n muodostavat nukleotidit , mikä tarjoaa ryhmän lääkkeille ominaisuuden estää kilpailevasti HIV- tai hepatiitti B -viruksen käänteiskopioijaentsyymiä ja selektiivisesti estää virusta DNA kopiointi. Juuri tähän ryhmään kuuluu ensimmäinen lääke, joka hyväksyttiin HIV:n/aidsin hoitoon - tämä on tsidovudiini , joka rekisteröitiin vuonna 1987. Suurin osa ryhmän lääkkeistä on aktiivisia HIV I- ja tyypin II HIV-viruksia vastaan, osa ryhmän lääkkeistä myös B-hepatiittivirusta vastaan.
Kaikki nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät voidaan jakaa vastaavien nukleotidiemästen johdannaisiksi:
Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät oraalisen annon jälkeen metaboloituvat aktiivisiksi johdannaisiksi - difosfaateiksi tai trifosfaateiksi, jotka estävät kilpailevasti käänteiskopioijaentsyymin toimintaa , estävät HIV- ja B-hepatiittivirusten α-, β- ja y-DNA-polymeraaseja, estävät selektiivisesti viruksen DNA:n replikaatiota, mutta eivät vaikuta ihmiskehon entsyymeihin. Nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät ovat aktiivisia HIV-infektoituneissa T-lymfosyyteissä ja makrofageissa ja estävät HIV:n elinkaaren alkuvaiheita.
Useimmat nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät imeytyvät hyvin mahalaukussa ja saavuttavat huippupitoisuutensa veressä tunnin kuluessa. Ryhmän lääkkeet jakautuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin, suurin osa lääkkeistä tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen ja istukkaesteen läpi ja erittyy äidinmaitoon. Kehossa kaikki nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät fosforyloituvat aktiivisiksi johdannaisiksi, joilla on pidempi puoliintumisaika soluista. Suurin osa ryhmän lääkkeistä metaboloituu maksassa, osa ryhmän lääkkeistä (tsalsitabiini, tenofoviiri, telbivudiini) ei metaboloidu. Ryhmän lääkkeet erittyvät elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta inaktiivisten metaboliittien muodossa, osittain muuttumattomina; osittain erittyy elimistöstä ulosteen mukana. Ryhmän lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (tsidovudiini) 128 tuntiin (entekaviiri), useimmilla lääkkeillä puoliintumisaika pidentyy munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä .
Useimpia nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjiä käytetään HIV-infektion hoitoon, myös raskaana oleville naisille HIV:n vertikaalisen tarttumisen ehkäisyyn lapseen (tsidovudiini, lamivudiini) ja työperäisen HIV-virukselle altistumisen estämiseen terveydenhuollon työntekijöillä. Lamivudiini, emtrisitabiini ja tenofoviiri ovat aktiivisia sekä HIV:tä että B-hepatiittivirusta vastaan, joten niitä voidaan käyttää samanaikaisesti HIV:n ja hepatiitti B:n infektioon. Telbivudiinia, klevudiinia, entekaviiria ja adefoviiria käytetään yksinomaan krooniseen virushepatiitti B:hen.
Absoluuttinen vasta-aihe nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjien ryhmään kuuluvan lääkkeen käytölle on yliherkkyys tälle lääkkeelle. Suhteellisia vasta-aiheita ryhmän lääkkeiden käytölle ovat munuaisten ja maksan vajaatoiminta, perifeerinen neuropatia, vaikea anemia (Hb <75 g/l), imetys. Varoen ryhmän lääkkeitä määrätään raskauden aikana, erityisesti virushepatiitti B:n hoitoon.