Adefovir

Adefovir ( Adefovir ,  entinen bis-POM PMEA) on reseptilääke, jota käytetään hepatiitti B -viruksen (HBV) hoitoon. Jaetaan kauppanimillä Preveon ja Hepsera . Se on käänteiskopioijaentsyymin estäjän (ntRTI) oraalinen nukleotidianalogi.

Sovellus

Adefoviiria käytetään hepatiitti B :n [1] [2] ja herpes simplex -viruksen [3] hoitoon .

HIV -potilailla tehdyt adefoviirikokeet eivät osoittaneet selvää hyötyä [3] [4] .

Historia

Kemisti Antonin Goli keksi adefovirin Tšekin tasavallan tiedeakatemian orgaanisen kemian ja biokemian instituutissa . Gilead Sciences on kehittänyt lääkkeen HIV:n hoitoon tuotenimellä Preveon. Marraskuussa 1999 asiantuntijapaneeli kuitenkin neuvoi FDA :ta olemaan hyväksymättä lääkettä, koska se oli huolissaan munuaistoksisuuden vakavuudesta ja esiintymistiheydestä 60 tai 120 mg:n annoksella. FDA noudatti tätä neuvoa kieltäytymällä hyväksymästä adefoviiria HIV-lääkityksenä.

Gilead Sciences lopetti kehityksensä HIV-infektion hoitoon joulukuussa 1999, mutta jatkoi työskentelyä sen kanssa hepatiitti B:n (HBV) hoidossa, jossa se osoittautui tehokkaaksi paljon pienemmällä annoksella: 10 mg. FDA:n hyväksyntä käytettäväksi hepatiitti B:n hoidossa Yhdysvalloissa saatiin 20. syyskuuta 2002, minkä jälkeen adefoviiria myydään tuotenimellä Hepsera. Maaliskuussa 2003 adefovir sai hyväksynnän HBV:n hoitoon myös Euroopan unionissa .

Toimintamekanismi

Adefovir toimii estämällä käänteiskopioijaentsyymiä , entsyymiä, joka on kriittinen HBV:n lisääntymiselle kehossa. Se on hyväksytty kroonisen hepatiitti B:n hoitoon aikuisilla, joilla on merkkejä viruksen aktiivisesta replikaatiosta, mikä on osoituksena seerumin aminotransferaasiarvojen (pääasiassa ALAT) jatkuvasta noususta tai histologisesti aktiivisesta sairaudesta.

Adefoviirin tärkein etu lamivudiiniin (ensimmäinen HBV-hoitoon hyväksytty käänteiskopioijaentsyymin estäjä) verrattuna on, että viruksen resistenssin kehittyminen lääkkeelle kestää paljon kauemmin.

Muistiinpanot

1. ↑ Marcellin P. , Chang TT , Lim SG , Tong MJ , Sievert W. , Shiffman ML , Jeffers L. , Goodman Z. , Wulfsohn MS , Xiong S. , Fry J. , Brosgart CL Adefoviiridipivoksiili hepatiitti B:n hoitoon e antigeenipositiivinen krooninen hepatiitti B.  (englanniksi)  // The New England Journal of Medicine. - 2003. - Voi. 348, nro 9 . - s. 808-816. - doi : 10.1056/NEJMoa020681 . — PMID 12606735 .
2. ↑ Manolakopoulos S. , Bethanis S. , Koutsounas S. , Goulis J. , Vlachogiannakos J. , Christias E. , Saveriadis A. , Pavlidis C. , Triantos C. , Christidou A. , Papatheodoridis G. , D. , T. T. D. Pitkäaikainen adefoviiridipivoksiilihoito hepatiitti B e -antigeeninegatiivisilla potilailla, jotka kehittävät resistenssiä lamivudiinille.  (englanniksi)  // Ravintofarmakologia ja terapia. - 2008. - Voi. 27, nro. 3 . - s. 266-273. - doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . — PMID 17988233 .
3. ↑ 1 2 Satunnaistettu lumekontrolloitu tutkimus adefoviiridipivoksiilista edenneen HIV-infektion hoidossa: ADHOC-tutkimus.  (englanti)  // HIV-lääketiede. - 2002. - Voi. 3, ei. 4 . - s. 229-238. - doi : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . — PMID 12444940 .
4. ↑ Fisher EJ , Chaloner K. , Cohn DL , Grant LB , Alston B. , Brosgart CL , Schmetter B. , El-Sadr WM , Sampson J. Adefoviiridipivoksiilin turvallisuus ja teho potilailla, joilla on edennyt HIV-tauti: satunnaistettu, lumekontrolloitu tutkimus.  (Englanti)  // AIDS (Lontoo, Englanti). - 2001. - Voi. 15, ei. 13 . - s. 1695-1700. - doi : 10.1097/00002030-200109070-00013 . — PMID 11546945 .

Linkit

• Adefovir Dipivoxil  (englanti) . drug.com. Haettu: 14.5.2016.
• Etiketti- ja hyväksymishistoria. . Vaikuttavat ainesosat: adefoviiridipivoksiili  (englanniksi) . FDA . Haettu: 14.5.2016.