Orlistaatti

Orlistaatti  on lääke , spesifinen maha- suolikanavan lipaasien estäjä . Käytetään painonpudotusaineena.

Kemiallinen kuvaus

Valkoinen kiteinen jauhe, käytännössä liukenematon veteen, mutta liukenee vapaasti etanoliin ja metanoliin .

Farmakokinetiikka

Orlistaatti ei käytännössä tunkeudu vereen - 6 tuntia annon jälkeen lääkkeen pitoisuus veressä on alle 6 ng / ml, minkä vuoksi orlistaatilla ei ole systeemistä vaikutusta. Metabolioituu suolen seinämässä inaktiivisiksi metaboliiteiksi . Se erittyy ulosteen mukana (97 %), kun taas 83 % on muuttumattomana. 5 päivän kuluttua se poistuu kokonaan elimistöstä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on korkea lipofiilisyys ja se sekoittuu rasvapisaroiden kanssa . Orlistaatti sitoutuu kovalenttisesti haiman ja mahalaukun lipaasien aktiiviseen kohtaan ja inaktivoi niitä. Ruoansulatuskanavan lipaasien eston vuoksi triglyseridit eivät pääse verenkiertoon. Tämä luo energiavajetta, joka johtaa rasvan mobilisoitumiseen varastosta. Orlistaatin vaikutuksesta sisäelinten ja vatsan rasvan massa vähenee pääasiassa . Orlistaatti auttaa myös vähentämään hyperkolesterolemiaa  - johtuen vapaiden rasvahappojen ja monoglyseridien määrän vähenemisestä suoliston luumenissa - kolesterolin liukoisuus heikkenee , mikä vähentää sen kykyä tunkeutua vereen.
Veren lipidikoostumuksen normalisoitumisen vuoksi kudosten herkkyys insuliinille lisääntyy, hyperinsulinemia vähenee , mikä auttaa myös vähentämään sisäelinten ja vatsan rasvan massaa. Monikeskusplasebokontrolloitujen tutkimusten mukaan 52 viikon orlistaatin käytön jälkeen normaaleina annoksina ruumiinpaino laski 6,2 % lähtötasosta ja insuliinitasot 18 %.

Käyttöaiheet

Lääkettä käytetään ylipainon, liikalihavuuden , metabolisen oireyhtymän hoitoon .

Vasta-aiheet

• imeytymishäiriö
• Käyttö on kielletty alle 12-vuotiailta.
• munuaiskivitauti ja hyperoksaluria (koska orlistaattia käytettäessä virtsan oksalaattipitoisuus kasvaa )

Annosteluohjelma

Lääkettä käytetään annoksena 120 mg (1 kapseli ) jokaisen aterian aikana. Jos ateria jätetään väliin tai sisältää vähän rasvaa, lääke voidaan jättää väliin.

Orlistaattia otetaan vähintään 3 kuukautta. Orlistaatin annoksen nostaminen yli suositellun (120 mg 3 kertaa vuorokaudessa) ei johda sen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymiseen.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavasta : _

• lisääntynyt suolen toiminta  - 20,4 %
• öljyinen vuoto peräaukosta - 17,5%
• ilmavaivat  - 23,9 %
• ulosteen pidätyskyvyttömyys - 7,7 %

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutukset johtuvat ruoan korkeasta rasvapitoisuudesta. Tilastojen mukaan näiden sivuvaikutusten vuoksi 8,8 % potilaista lopettaa lääkkeen käytön. Näiden ilmiöiden estämiseksi sinun tulee noudattaa kohtalaista vähäkalorista ruokavaliota , joka ei sisällä yli 30 % rasvaa (päivittäisestä kokonaiskalorien saannista). Tässä tapauksessa sivuvaikutuksia ei havaita. Myös lääkkeen ottamisen ensimmäisten 1-4 viikon aikana havaitaan hermoston sivuvaikutuksia :

• päänsärky  - 30%
• huimaus - 5%
• unihäiriöt - 3,9 %
• ahdistus - 4,7 %

Lääke voi aiheuttaa suoliston steatorreaa, joka johtuu rasvojen imeytymishäiriöstä ja rasvaliukoisten vitamiinien puutteesta.

Raskaus ja imetys

Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana ei ole toivottavaa, koska se vähentää rasvaliukoisten vitamiinien saantia elimistöön , mikä on erittäin epätoivottavaa raskauden ja imetyksen aikana.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Orlistaatti vähentää rasvaliukoisten vitamiinien: β-karoteenin ( A-vitamiini ), α-tokoferolin ( E- vitamiini ) ja K -vitamiinin imeytymistä 30 %.

Alkoholin nauttiminen ei vaikuta orlistaatin farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan .

Kirjallisuus

1. Liikalihavuusepidemia asettaa miljoonia sairauksien vaaraan [lehdistötiedote]. Geneve: Maailman terveysjärjestö; 12. kesäkuuta 1997; 46.
2. R'ssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (lisäosa 4): S2-S4.
3. Maailmanlaajuisen liikalihavuusepidemian hallinta. Maailman terveysjärjestö. 2002;
4. Kansainvälinen lihavuustyöryhmä. Liikalihavuus Euroopassa. Asian kaukaa toimintaa. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10:196-243.
6. Peterkova V. A., Remizov O. V. Liikalihavuus ja aineenvaihdunta. 2004; 1:17-23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311:437-9.

Muistiinpanot

1. ↑ Zhi J., Melia AT, Eggers H., Joly R., Patel IH Katsaus orlistaatin, lipaasinestäjän, rajoitettuun systeemiseen imeytymiseen terveillä vapaaehtoisilla ihmisillä  // J Clin  Pharmacol : päiväkirja. - 1995. - Voi. 35 , ei. 11 . - s. 1103-1108 . — PMID 8626884 .