| Ambenoniumkloridi | |
|---|---|
| Ambenoniumkloridi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | N,N'-((1,2-diokso-1,2-etaanidiyyli)bis(imino-2,1-etaanidiyyli]bis[2-kloori-N,N-dietyylibentseenimetaaniamiini]dikloridi |
| Bruttokaava | C 28 H 42 Cl 2 N 4 O 2 + 2 |
| Moolimassa | 537,564 g/mol |
| CAS | 7648-98-8 |
| PubChem | 2131 |
| huumepankki | ARD00771 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N07AA30 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | matala |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Muut nimet | |
| Oksazil | |
Ambenoniumkloridi on antikoliiniesteraasilääke . Oksatsiili on symmetrinen bis-kvaternäärinen ammoniumemäs, joka on rakenteeltaan samanlainen kuin prozeriini , jolla on korkea aktiivisuus ja vaikutusaika (5-10 tuntia).
Valkoinen hieno kiteinen jauhe. Hygroskooppinen . Liukenee helposti veteen, liukenee alkoholiin .
Se sitoutuu koliiniesteraasientsyymin anioniseen keskustaan ja estää sen palautuvasti. Se estää asetyylikoliinin hydrolyysiä , edistää sen kertymistä kolinergisten hermojen päihin , tehostaa ja pidentää m- ja n-kolinergisten reseptorien viritystä. M-antikolinerginen vaikutus ilmenee keuhkoputkien , maha-suolikanavan , kohdun , sappirakon ja virtsarakon sileiden lihasten sävyn ja supistumisaktiivisuuden lisääntymisenä, ruoansulatuskanavan, keuhkoputkien, hiki- ja kyynelrauhasten lisääntyneenä erityksenä, pupillien supistumisena . , asumiskouristukset , silmänpaineen lasku , bradykardia , verisuonten laajeneminen , verenpaineen lasku . Asetyylikoliinin kerääntyminen n-kolinergisten reseptorien alueelle helpottaa synaptista transmissioprosessia ja parantaa neuromuskulaarista johtumista (korkeilla pitoisuuksilla on päinvastainen vaikutus). Suurina annoksina se voi aiheuttaa takykardiaa . Lisää kestävyyttä ja motorista aktiivisuutta, lisää liikelaajuutta ja lihasvoimaa. Alkaa vaikuttaa 0,5-1,5 tunnin kuluttua, vaikutus kestää jopa 5-10 tuntia.
Tehokas suun kautta otettuna. Läpäisee huonosti histohemaattisten esteiden läpi.
Käytetään myasthenia gravikseen , liikehäiriöihin. liittyy aikaisempaan aivokalvontulehdukseen tai enkefaliittiin , poliomyeliitin toipumisvaiheessa, amyotrofiseen lateraaliskleroosiin , keskushermoston vammojen jälkeen , kasvohermon perifeeriseen halvaantumiseen .
Yliherkkyys , aiempi depolarisoivien lihasrelaksanttien ( suksametonium , dekametonium ) nauttiminen ; iriitti , keuhkoastma , angina pectoris , obstruktiivinen suolitukos; maha-suolikanavan, sappi- ja virtsateiden kouristukset ; myotonia , parkinsonismi , epilepsia , hyperkineesi , tyrotoksikoosi , postoperatiiviset sokkikriisit , raskaus , imetys .
Valtimoverenpaine , krooninen sydämen vajaatoiminta , akuutti sydäninfarkti , maha- ja pohjukaissuolihaava , bradykardia , diabetes mellitus .
Määritä sisällä (syömisen jälkeen) 0,005 g (5 mg) tablettien muodossa. Kun myasthenia gravis alkaa ottamalla 1 tabletti, annosta nostetaan asteittain (lisäämällä 1 mg) seuraten lääkkeen tehokkuutta ja siedettävyyttä. Yleensä kerta-annos (aikuisille) on 0,01 g (2 tablettia), mutta jotkut potilaat tarvitsevat suurempia annoksia (3-4 tablettia). Lapsille lääkettä määrätään pienempinä annoksina iästä riippuen. Taudin lievissä tapauksissa oksasiilia käytetään 1-2 kertaa päivässä, vaikeissa tapauksissa - 5-6 kertaa. Annosten välin tulee kumuloitumisen välttämiseksi olla vähintään 4 tuntia Kun lääke otetaan ennen nukkumaanmenoa, sen vaikutus kestää vaikutuksen kestosta johtuen usein aamuun asti.
Oksatsiilin vaikutuksen merkit (lisääntynyt liike- ja lihasvoima, parantunut motorinen aktiivisuus, keveyden tunne jne.) ilmaantuvat yleensä 0,5-1,5 tunnin kuluttua nauttimisesta. Vaikutus kerta-annoksen jälkeen kestää jopa 5-10 tuntia tai enemmän, mikä ylittää prozerinin vaikutuksen keston (keskimäärin 2 tuntia kerta-annoksen jälkeen).
Poliomyeliitistä johtuvien motoristen häiriöiden hoidossa oksasiilia käytetään yhdessä muiden toimenpiteiden kanssa ( terapeuttinen harjoitus , fysioterapia , balneologinen hoito jne.) sekä varhaisessa että myöhäisessä toipumisjaksossa.
Aivokalvontulehduksen, enkefaliitin, keskushermoston vammojen, kasvohermon halvaantumisen ja muiden motoristen häiriöiden jälkeisiin motorisiin sairauksiin sitä määrätään alkaen 0,005 g:sta (5 mg) 2-3 kertaa päivässä, annosta muuttamalla annosta riippuen vaikutus ja siedettävyys. Hoitojakso on keskimäärin 2-3 viikkoa. Alle 10-vuotiaille lapsille määrätään 0,001 g (1 mg) yhden elinvuoden ajan päivässä (2-3 annoksena).
Suuremmat annokset aikuisille: kerta-annoksena 0,025 g (25 mg), päivittäin 0,05 g (50 mg).
Vapautusmuoto: 0,001 g (1 mg) tabletit; 0,005 g (5 mg) ja 0,01 g (10 mg).
Lista A. Hyvin suljetussa astiassa, valolta suojattuna.