| Vinblastiini | |
|---|---|
| Vinblastiini | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
|
| Bruttokaava | C46H58N4O9 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 810,974 g/mol |
| CAS | 865-21-4 |
| PubChem | 8935 |
| huumepankki | ARD00708 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01CA01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | n/a |
| Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4 :ään liittyvä) |
| Puolikas elämä | 24,8 tuntia (pääte) |
| Erittyminen | Sappien ja munuaisten kanssa |
| Annostusmuodot | |
| lyofilisaatti liuosta varten suonensisäistä antoa varten | |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Velbe, Vero-Vinblastine vesipitoinen, Vinblastine-LANS, Vinblastine-Richter, Vinblastine-Teva, Vinblastiinisulfaatti | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Vinblastiini on sytostaattinen , kasvaimia estävä lääkeaine vinca - alkaloidien ryhmästä ( lat. Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) [1] .
Vaikutusmekanismi liittyy tubuliinin estoon ja solunjakautumisen pysäyttämiseen metafaasissa .
Pienessä määrin tunkeutuu BBB :n läpi . Sitoutuminen plasman proteiineihin on 75 %. Biotransformoituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja . Se erittyy pääasiassa sapen mukana , osittain munuaisten kautta .
Lymfogranulomatoosi , non-Hodgkinin lymfoomat , kivesten ja munasarjojen sukusolukasvaimet , aivojen germinooma [2] , koriokarsinooma (resistentti muiden kemoterapeuttisten lääkkeiden käytölle), Kaposin sarkooma , mycosis fungoides (vakavat muodot), Letterer-Siwen tauti , munuaissyöpä , virtsarakon syöpä , neuroblastooma , nenänielun syöpä , keuhkosyöpä , rintasyöpä .
Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja taudin vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.
Keskushermoston puolelta: neuropatia , ääreishermojen neuriitti , päänsärky , masennus , kouristukset .
Hemopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia , granulosytopenia , trombosytopenia , anemia .
Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus , pahoinvointi , oksentelu , vatsakipu, paralyyttinen ileus , ummetus , ripuli , haavainen suutulehdus , hemorraginen enterokoliitti .
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: kohonnut verenpaine , sydäninfarktin kehittyminen , aivoverenkiertohäiriö , lisääntyneet Raynaudin taudin oireet .
Hengityselimistöstä: akuutti hengitysvajaus , bronkospasmi .
Lisääntymisjärjestelmästä: atsoospermia , amenorrea .
Muut: hiustenlähtö , luukipu.
Vaikea leukopenia , raskaus , yliherkkyys vinblastiinille.
Vinblastiini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana.
Kun sitä käytetään hedelmällisessä iässä oleville naisille, on suositeltavaa käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä .
Kokeellisissa tutkimuksissa vinblastiinin teratogeeninen vaikutus on osoitettu.
Vinblastiinia käytetään varoen potilailla, joilla on vesirokko (mukaan lukien äskettäiset tai sairaiden ihmisten kanssa kosketuksissa olleet), herpes zoster , muut akuutit infektiotaudit , kihti , munuaiskivitauti (mukaan lukien historia ). Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, vinblastiinin toksisten vaikutusten riski on suurentunut.
Käytä varoen hoidon aikana lääkkeillä, jotka estävät maksan sytokromi P450 -järjestelmän CYP3A - isoentsyymien toimintaa.
Maksimaalinen hematopoieesin lasku (ensisijaisesti perifeerisen veren leukosyyttien määrän lasku ) saavutetaan 5-10 päivän vinblastiinin käytön jälkeen. Leukosyyttien määrän normalisoitumista perifeerisessä veressä havaitaan 7-14 päivää lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Trombosytopenian kehittyminen (alle 200 000/µl) on todennäköisimmin potilailla, jotka ovat saaneet aiempaa syöpähoitoa tai sädehoitoa . Verihiutaleiden määrän normalisoitumista havaitaan yleensä muutaman päivän kuluttua vinblastiinin lopettamisesta.
Leukopenian kehittymisriski vinblastiinia käytettäessä on lisääntynyt potilailla, joilla on kakeksia ja haavaisia ihovaurioita, joten potilaille, joilla on yllä mainitut sairaudet, ei suositella sen määräämistä. Potilailla, joilla oli luuytimen etäpesäkkeitä , havaittiin leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän selvä lasku keskisuurten vinblastiiniannosten käytön jälkeen. Näissä tapauksissa vinblastiinin lisäkäyttö ei ole aiheellista.
Hoidon aikana tulee seurata maksan transaminaasien ja LDH :n aktiivisuutta, bilirubiinin tasoa ja virtsahapon pitoisuutta veriplasmassa .
Hoitojakson aikana potilaiden ja heidän perheidensä rokottamista ei suositella .
Vinblastiinin intratekaalinen antaminen voi olla kohtalokasta. Jos ainetta joutuu vahingossa silmiin, seurauksena voi olla vakava tulehdus .
Vinblastiini lyofilisoidun injektiojauheen muodossa sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Käytettäessä samanaikaisesti maksan sytokromi P450 -järjestelmän CYP3A-isoentsyymien aktiivisuuden estäjien kanssa vinblastiinin sivuvaikutusten aikaisempi ilmaantuminen ja / tai paheneminen on mahdollista.
Käytettäessä samanaikaisesti vinblastiinin kanssa fenytoiinin pitoisuuden lasku veriplasmassa ja sen antikonvulsiivinen aktiivisuus ovat mahdollisia, mikä johtuu ilmeisesti imeytymisen vähenemisestä, aineenvaihdunnan lisääntymisestä ja fenytoiinin eliminaatiosta .
Kun vinblastiinia käytetään samanaikaisesti suurina annoksina interferoni alfa-n1:n kanssa, vaikea myelodepressio on mahdollista .