Protionamidi | |
---|---|
Protionamidi [1] | |
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | 2-propyyli-4-pyridiinikarbotioamidi |
Bruttokaava | C9H12N2S _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 180,27 |
CAS | 14222-60-7 |
PubChem | 666418 |
huumepankki | 12667 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
Pharmacol. Ryhmä | Synteettiset antibakteeriset aineet |
ATX | --> |
Annostusmuodot | |
tabletteja | |
Muut nimet | |
Tioamidi | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Protionamidi on tioamidi, isonikotiinihapon johdannainen . Toisen linjan tuberkuloosilääke. Keltainen kiteinen aine. Käytännössä veteen liukenematon, liukenee heikosti eetteriin ja kloroformiin, liukenee etyyliin ja metanoliin. [yksi]
Farmakologinen vaikutus - anti-tuberkuloosi .
Estää mykolihappojen synteesin, jotka ovat Mycobacterium tuberculosis -bakteerin soluseinän tärkein rakennekomponentti; sillä on nikotiinihapon antagonistin ominaisuuksia. Suurina pitoisuuksina se häiritsee mikrobisolujen proteiinisynteesiä. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus. Se on aktiivinen erityisesti happamassa ympäristössä nopeasti ja hitaasti lisääntyvää Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan, joka sijaitsee solun ulkopuolella ja intrasellulaarisesti. Suurina pitoisuuksina se vaikuttaa Mycobacterium lepraeen ja joihinkin epätyypillisiin mykobakteereihin. Parantaa fagosytoosia tietyn tulehduksen kohdissa. Hoidon aikana mikro-organismien vastustuskyky syntyy nopeasti, havaitaan täydellinen ristiresistenssi etionamidille. Se estää resistenssin kehittymistä muille tuberkuloosilääkkeille. Paremmin siedetty kuin etionamidi.
Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, C max veressä saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Tunkeutuu helposti terveisiin ja patologisesti muuttuneisiin kudoksiin (tuberkuloosipesäkkeet, mukaan lukien kapseloituneet, keuhkojen ontelot, seroottinen ja märkivä pleuraeffuusio, aivo-selkäydinneste aivokalvontulehduksessa), tunkeutuu istukan esteen läpi. Metaboloituu maksassa, muuttuu osittain sulfoksidiksi, jolla on tuberkulostaattista aktiivisuutta. T 1 / 2 on 2-3 tuntia.Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta, jopa 15-20 % erittyy muuttumattomana.
Tuberkuloosi (keuhkojen ja keuhkojen ulkopuoliset muodot, joilla on huono sietokyky tai vastustuskyky hoitoon ensimmäisen linjan tuberkuloosilääkkeillä): infiltratiiviset, haavaiset ja eksudatiiviset prosessit.
Yliherkkyys, akuutti gastriitti, maha- ja pohjukaissuolen mahahaava, haavainen paksusuolitulehdus, maksakirroosi ja muut maksasairaudet akuutissa vaiheessa, krooninen alkoholismi, munuaisten vajaatoiminta, lasten ikä (ei suositella alle 14-vuotiaille lapsille).
Diabetes mellitus, maksan vajaatoiminta.
Raskauden aikana on vasta-aiheinen; protionamidi kulkee istukan läpi. Imetys tulee lopettaa hoidon aikana (ei ole tietoa imeytymisestä äidinmaitoon).
Hermosto- ja aistielimistä: huimaus, päänsärky, keskittymishäiriö, parestesia, hallusinaatiot, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, uneliaisuus tai unettomuus, masennus, heikkous.
Ruoansulatuskanavan puolelta: dyspeptiset oireet (metallin maku suussa, röyhtäily mätä hajulla, pahoinvointi, oksentelu), ruokahaluttomuus, suun kuivuminen tai liiallinen syljeneritys, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu, maksatoksiset reaktiot hepatiittien kehittymiseen asti .
Muut: takykardia, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, laihtuminen, hypoglykemian jaksot diabeetikoilla, iho- ja muut allergiset reaktiot.
Vahvistaa alkoholin myrkyllistä vaikutusta. Kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa, synergismi ilmenee suhteessa päävaikutukseen. Kun niitä käytetään samanaikaisesti isoniatsidin, rifampisiinin ja pyratsiiniamidin kanssa, maksatoksisuuden riski kasvaa, ja sikloseriinin kanssa kouristukset yleistyvät. Diabetespotilaiden hoidon aikana insuliinin tai oraalisten hypoglykeemisten aineiden annosta tulee muuttaa. Sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi yhdistettynä B6 - vitamiiniin annoksella 150-300 mg / vrk.
sisällä.
On suositeltavaa aloittaa kurssi bakteriologisen herkkyyden määrittämisen jälkeen ja määrätä annos yksilöllisen herkkyyden ja siedettävyyden mukaan.
Ennen hoitoa ruoansulatuskanavan ja maksan toiminnan tutkimus on tarpeen. Hoidon aikana maksan transaminaasien, gamma-glutamaattitransferaasin ja alkalisen fosfataasin aktiivisuustasoa on seurattava kuukausittain, diabetes mellitus -potilaiden tulee säännöllisesti määrittää glykemiataso.
Hoidon aikana tulee pidättäytyä alkoholin juomisesta. Käytä varoen ajoneuvojen kuljettajille ja henkilöille, joiden toiminta vaatii keskittymistä. [2]
Tuberkuloosilääkkeet (luettelo) | |||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Ensimmäinen rivi |
| ||||||||||||||||
Toinen rivi |
| ||||||||||||||||
Muut huumeet |
| ||||||||||||||||
Lääkkeiden yhdistelmät |
|