Tiagabiini on kouristuksia estävä lääke, jota käytetään pääasiassa epilepsiaan . Off-labeliä käytetään myös ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa .
| Tiagabin | |
|---|---|
| Tiagabinum | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C20H25N02S2 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 375,55 |
| CAS | 115103-54-3 |
| PubChem | 60648 |
| huumepankki | DB00906 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N03AG06 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 90-95 % |
| Aineenvaihdunta | Eväste |
| Puolikas elämä | 5-8 tuntia |
| Erittyminen | uloste - 63%, munuaiset - 25% |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Muut nimet | |
| Gabitril | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Tiagabiini estää GABA :n hermosolujen takaisinoton , mikä johtaa tämän välittäjäaineen pitoisuuden nousuun, mikä lisää kloridi - ionien virtaa solukalvojen läpi.
Tiagabiinia käytetään adjuvanttina refraktorisissa osittaisissa kohtauksissa. Yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa tiagabiini vähentää merkittävästi kohtausten esiintymistiheyttä (50 % tai enemmän) noin 25 %:lla potilaista, joilla on jatkuvia monimutkaisia osittaisia kohtauksia, ja 32 %:lla potilaista, joilla on yksinkertaisia kompleksisia kohtauksia.
Tiagabiini imeytyy lähes täydellisesti mahalaukussa ja sitoutuu laajalti plasman proteiineihin (96 %) - pääasiassa seerumin albumiiniin ja happamaan alfa-1-glykoproteiiniin . Elimistössä tiagabiini näyttää hapettuvan sytokromi P450 :n 3A-isoformin vaikutuksesta ja reagoivan sitten glukuronihapon kanssa . Tiagabiini erittyy sappeen ja virtsaan. Sen puoliintumisaika aikuisilla potilailla on 7-9 tuntia, mutta tähän indikaattoriin vaikuttavat lääkkeet, jotka muuttavat sytokromi P450:n tasoa.
| Epilepsialääkkeet - ATC - koodi N03A | |
|---|---|
| Barbituraatit ja niiden johdannaiset |
|
| Hydantoiinijohdannaiset _ |
|
| Oksatsolidiinijohdannaiset _ |
|
| Sukkinimidijohdannaiset _ |
|
| bentsodiatsepiinijohdannaiset _ | |
| Karboksiamidijohdannaiset _ |
|
| Rasvahappojen johdannaiset |
|
| Muut |
|
| * — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä | |