Klooripromatsiiniekvivalentti (tai vastaavasti haloperidoli) on indikaattori siitä, kuinka monta kertaa tämä antipsykootti on aktiivisempi klooripromatsiinin tai haloperidolin päävaikutuksen (antipsykoottinen, ekstrapyramidaalinen ) suhteen . Tarkoituksena on arvioida potilaalle oikea annos ja standardoida psykoosilääkkeiden tehokkuutta ja sivuvaikutuksia koskevat tutkimukset.
Amerikkalaisen käsitteen "klooripromatsiini tai klooripromatsiini ekvivalentit" mukaan kaikkien psykoosilääkkeiden tehokkuus on lähes sama käytettäessä riittäviä annoksia, joiden tason määrää lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen yksilöllinen voima. Tässä suhteessa kaikkia psykoosilääkkeitä voidaan pitää keskenään vaihdettavissa olevina.
Epätyypillisille antipsykooteille , koska D2-reseptorien salpauksen lisäksi niillä on myös toinen vaikutusmekanismi - 5-HT2- reseptorien salpaus, antipsykoottiseen vaikutukseen annetaan klooripromatsiinivastineita.
Jos 10 mg:lla proklooriperatsiinia on sama vaikutus kuin 5 mg:lla haloperidolia, niin prokloperatsiinin haloperidoliekvivalentin sanotaan olevan 0,5.
Jos 5 mg:lla flupentiksolia on suunnilleen sama antipsykoottinen vaikutus kuin 100 mg:lla klooripromatsiinia, niin flupentiksolin klooripromatsiiniekvivalentin sanotaan olevan 20.
Useimmat kotimaiset ja ulkomaiset asiantuntijat ovat yhtä mieltä siitä, että psykoosilääkkeiden optimaalisten annosten tulisi olla skitsofreniapotilaiden hoidossa välillä 300-600 mg/vrk klooripromatsiiniekvivalenttina - muuten sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa jyrkästi (erityisesti lisääntynyt kognitiivinen heikkeneminen ja muut ilmenemismuodot dopamiinin puutos etukuoressa ), riski lääkeresistenttien tilojen kehittymiseen ja hoitomyöntyvyyteen vähenee, remissioiden kesto lyhenee ja niiden laatu huononee. Antipsykootin suurin sallittu annostaso on 1000 mg/vrk klooripromatsiiniekvivalenttina. Erityisesti haloperidolin käyttöä yli 20 mg/vrk annoksina pidetän sopimattomana. Epätyypillisten psykoosilääkkeiden käyttö minimaalisesti tehokkaina annoksina johtuen näiden lääkkeiden annostelun huolellisesta valinnasta lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa (toisin kuin tyypilliset psykoosilääkkeet, joita käytetään usein suurina ja erittäin korkeina annoksina) on yksi syy Epätyypillisten psykoosilääkkeiden etu tyypillisiin lääkkeisiin verrattuna tehokkuuden ja siedettävyyden suhteen [1] .
Monilla potilailla annokset 100-300 mg klooripromatsiiniekvivalenttia parantavat tilannetta muutamassa päivässä, ja suuremmat annokset lisäävät sivuvaikutusten riskiä parantamatta tehoa. Tilan parantaminen nopealla kyllästymisellä antipsykoottisilla annoksilla liittyy enemmän rauhoittavaan-pleegiseen kuin spesifiseen antipsykoottiseen vaikutukseen [2] .
Optimaalisten annosten saavuttamisen jälkeen hoitojakson tulee olla vähintään 4-6 viikkoa. Nopean vaikutuksen puute ei aina liity lääkkeen perustavanlaatuiseen tehottomuuteen: joissakin tapauksissa vakaan tuloksen saavuttaminen voi vaatia pidemmän ajanjakson. Koska 1 500 klooripromatsiiniekvivalentin annoksella ei ole terapeuttista vaikutusta, psykoosilääkkeiden megadoosit ovat harvoin tehokkaita. Mega-annosten käyttö voi olla perusteltua vain, jos riittävät yritykset käyttää pienempiä annoksia ovat epäonnistuneet [2] .
Suuriannosten pienentäminen tulee aloittaa mahdollisimman pian sen jälkeen, kun psykoottisten oireiden ensimmäinen hallinta on saavutettu, ja se tulee toteuttaa asteittain. Annosta voidaan pienentää 100–500 klooripromatsiiniekvivalenttiin päivässä tai 5 mg:aan flufenatsiinia joka toinen viikko [2] .
| Vaikuttava aine | Kauppanimi | Vastaava |
|---|---|---|
| Klooripromatsiini | klooripromatsiini | 1.0 |
| Droperidoli | droleptaani | 50,0 |
| Benperidol | frenactyl | 40,0 |
| Trifluperidoli | trisedyyli | 40,0 |
| flufenatsiini | moditen, fluorofenatsiini | 35.0 |
| pimotsidi | huusi | 35.0 |
| Risperidoni | risperdal, rispolept | 35.0 |
| haloperidoli | haldol | 30.0 |
| flupentiksoli | fluanksoli | 20.0 |
| Sertindol | serdolect | 20.0 |
| Tioproperatsiini | mazeptil | 15.0 |
| Olantsapiini | zyprexa | 15.0 |
| Metofenatsaatti | frenolone | 7.5 |
| Pipotiatsiini | pyroportyyli | 7.0 |
| Perfenatsiini | etaperatsiini, trilafon | 6.0 |
| Trifluoperatsiini | triftatsiini, stelatsiini | 6.0 |
| Perisiatsiini | neuleptil | 5.0 |
| Zuklopentiksoli | sisordinoli, klopiksoli | 4.0 |
| Poxapin | poksitaani | 4.0 |
| Molindon | moban | 3.0 |
| Ziprasidoni | zeldox | 3.0 |
| Alimematsiini | teraligen, teralen | 3.0 |
| dikarbiini | kovametalli | 3.0 |
| Karpipramiini | pratsiniili, defecton | 3.0 |
| Proklorperatsiini | meteratsiini | 3.0 |
| Levomepromatsiini | teasercin | 1.6 |
| Klooriprotikseeni | truxal | 1.5 |
| Klotsapiini | leponex, atsaleptiini | 1.0 |
| Promazine | propatsiini | 1.0 |
| Ketiapiini | seroquel | 1.0 |
| Zotepin | lodopin | 1.0 |
| Tiapride | tiapridal | 1.0 |
| amisulpridi | Solian | 1.0 |
| Sulpiridi | eglonil | 0.5 |
| Sultopridi | barnetiili, topraali | 0.5 |
Klooripromatsiini- ja haloperidolivastineet voivat vaihdella tutkijoiden välillä. Esimerkiksi lännessä trifluoperatsiinin hyväksytty haloperidoliekvivalentti on noin 0,6-1 [3] , eikä 0,16, kuten Venäjällä.