Zuklopentiksoli

Zuklopentiksoli  on psykoosilääke ( antipsykootti ), tioksanteenin johdannainen , jonka Lundbeck markkinoi ensimmäisen kerran vuonna 1962 [1] . Tätä lääkettä ei ole hyväksytty käytettäväksi Yhdysvalloissa [2] [3] .

Farmakologinen vaikutus

Klopiksolilla on voimakas antipsykoottinen ja spesifinen estävä vaikutus; jälkimmäinen ilmenee erityisesti levottomuudesta , levottomuudesta, vihamielisyydestä tai aggressiivisuudesta. Klopiksolilla voi olla myös ohimenevä, annoksesta riippuva epäspesifinen rauhoittava vaikutus, jonka nopea kehittyminen hoidon alussa (ennen antipsykoottisen vaikutuksen alkamista) on etu akuuttien ja subakuutien psykoosien hoidossa . Toleranssi lääkkeen epäspesifiselle rauhoittavalle vaikutukselle tapahtuu nopeasti.

Yksi Clopixol-Akufaz-injektio lievittää psykoottisia oireita selvästi ja nopeasti. Lääkkeen antipsykoottisen vaikutuksen kesto yhden injektion jälkeen on 2-3 päivää. Epäspesifinen rauhoittava vaikutus ilmenee 2 tunnin kuluttua, saavuttaa maksiminsa noin 8 tunnin kuluttua, minkä jälkeen se vähenee merkittävästi ja ilmenee heikosti toistuvilla injektioilla.

Clopixol depotin terapeuttinen vaikutus on paljon pidempi kuin Clopixolilla. Tämä mahdollistaa jatkuvan antipsykoottisen hoidon Clopixol depotilla, mikä on erityisen tärkeää potilaille, jotka eivät noudata lääkemääräyksiä. Clopixol depot estää toistuvien pahenemisvaiheiden kehittymisen, jotka liittyvät potilaiden mielivaltaiseen keskeyttämiseen suun kautta otettavilla lääkkeillä.

Farmakokinetiikka

Klopiksol depotin farmakokineettiset ja kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että on suositeltavaa pistää lääke 2-4 viikon välein. Farmakokineettisesti Clopixol Depot -annos 200 mg kerran kahdessa viikossa vastaa suun kautta annettavaa Clopixol-annosta, joka on 25 mg / vrk 2 viikon ajan.

Imu

Kun Clopixol on otettu suun kautta, zuklopentiksolin Cmax plasmassa saavutetaan 4 tunnin kuluttua.. Suun kautta otettu zuklopentiksolin hyötyosuus on noin 44 %. Clopixol-Akufazin lihaksensisäisen injektion jälkeen zuklopentiksoliasetaatti pilkkoutuu entsymaattisesti aktiiviseksi komponentiksi zuklopentiksoliksi ja etikkahapoksi . Zuklopentiksolin Cmax seerumissa saavutetaan 24-48 tuntia (keskimäärin 36 tuntia) injektion jälkeen. Sitten pitoisuus pienenee hitaasti saavuttaen 1/3:n Cmax:sta 3 päivää injektion jälkeen. Clopixol depot zuklopentiksolin lihaksensisäisen injektion jälkeen dekanoaatti pilkkoutuu entsymaattisesti aktiiviseksi komponentiksi zuklopentiksoliksi ja dekaanihapoksi . Zuklopentiksolin Cmax seerumissa saavutetaan ensimmäisen injektion jälkeisen viikon lopussa. Zuklopentiksolin pitoisuuskäyrä pienenee eksponentiaalisesti, ja T1/2 on 19 päivää, mikä kuvastaa vaikuttavan aineen vapautumisnopeutta varastosta.

Jakelu

Zuklopentiksoli läpäisee istukan pieniä määriä ja erittyy rintamaitoon pieninä määrinä.

Johdatus

Nieltynä T1 / 2 on noin 20 tuntia.Metaboliiteilla ei ole antipsykoottista aktiivisuutta; erittyy pääasiassa ulosteisiin ja osittain virtsaan.

Käyttöaiheet

• akuutti ja krooninen skitsofrenia ja muut psykoottiset häiriöt, erityisesti hallusinaatioiden , vainoharhaisten harhojen ja ajatushäiriöiden kanssa;
• kiihtyneisyys , lisääntynyt ahdistus, vihamielisyys, aggressiivisuus;
• kaksisuuntaisen mielialahäiriön maaninen vaihe ;
• kehitysvammaisuus yhdistettynä psykomotoriseen levottomuuteen, levottomuuteen ja muihin käyttäytymishäiriöihin;
• seniili dementia, johon liittyy vainoharhaisia ​​ajatuksia, sekavuutta, käyttäytymishäiriöitä, sekavuutta.

• akuuttien psykoosien , maaniset tilat mukaan lukien, ja kroonisten psykoosien pahenemisvaiheen alkuhoito.

• akuutti ja krooninen skitsofrenia ja muut psykoottiset häiriöt, erityisesti hallusinaatioiden, vainoharhaisten harhojen ja ajatushäiriöiden kanssa;
• kiihtyneisyys, lisääntynyt ahdistus, vihamielisyys, aggressiivisuus.

Annosteluohjelma

Lääke otetaan suun kautta, päivittäinen annos jaetaan useisiin annoksiin. Hoidon alussa on suositeltavaa käyttää lääkettä pieninä annoksina, joita sitten nostetaan nopeasti potilaan hoitovasteesta riippuen, kunnes optimaalinen kliininen vaikutus saavutetaan. Akuutissa skitsofrenian ja muiden akuuttien psykoottisten häiriöiden, vakavan kiihtyneisyyden ja manian yhteydessä lääkkeen annos on yleensä 10-50 mg / vrk. Keskivaikeissa ja vaikeissa psykoottisissa häiriöissä aloitusannos on 20 mg / vrk, ja tarvittaessa sitä voidaan nostaa 10-20 mg:lla 2-3 päivän välein 75 mg:aan / vrk tai enemmän. Kroonisessa skitsofreniassa ja muissa kroonisissa psykooseissa ylläpitoannos on 20-40 mg/vrk. Oligofreniapotilaiden kiihtyessä annos on 6-20 mg / vrk, tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 25-40 mg:aan / vrk. Seniilihäiriöillä, joihin liittyy levottomuutta ja sekavuutta, lääkettä määrätään annoksella 2-6 mg / vrk, tarvittaessa on mahdollista nostaa annosta 10-20 mg:aan / vrk; on parempi ottaa lääke illalla.

Lääke annetaan syvänä lihaksensisäisenä injektiona pakaraalueen ylempään ulompaan neljännekseen. Annos valitaan yksilöllisesti potilaan tilan mukaan. Suositeltu lihaksensisäisen injektion tilavuus on 1-3 ml (50-150 mg). Tarvittaessa toistuvat injektiot suoritetaan 2-3 päivän välein. Joillekin potilaille voidaan antaa lisäinjektio 24–48 tunnin kuluttua ensimmäisestä injektiosta. Ylläpitohoitoa tulee jatkaa Clopixol oraalilla tai Clopixol depot IM:llä alla suositusten mukaisesti.

Lääke annetaan syvänä lihaksensisäisenä injektiona pakaraalueen ylempään ulompaan neljännekseen. Annos ja injektioiden välinen aika määritetään yksilöllisesti potilaan tilan mukaan. Clopixol depot (200 mg / ml) ylläpitohoidolla annetaan annoksina 200-400 mg (1-2 ml) 2-4 viikon välein. Joissakin tapauksissa voidaan tarvita suurempia annoksia tai lyhyempiä injektioiden väliä. Jos lihakseen annettavan injektioliuoksen (200 mg/ml) tilavuus ylittää 2-3 ml, on suositeltavaa käyttää korkeamman pitoisuuden (500 mg/ml) Klopiksol depot -liuosta. Clopixol Depot (500 mg/ml) annetaan yleensä annoksina 250–750 mg (0,5–1,5 ml) 1–4 viikon välein. Siirtyminen suun kautta annettavasta Clopixolista Clopixol depotin lihaksensisäiseen antoon. Päivittäinen Clopixol-annos (mg) suun kautta annettavaksi x 8 = Clopixol depot -annos (mg) lihakseen 1 kerran 2 viikossa. Klopiksolin ottamista suun kautta tulee jatkaa ensimmäisen injektion jälkeisen ensimmäisen viikon ajan, mutta pienemmällä annoksella. Kun siirrytään Klopiksol-Akufazin lihaksensisäisestä injektiosta Klopiksol-injektioon suun kautta 2-3 päivää viimeisen Klopiksol-Akufazin (100 mg) injektion jälkeen, Clopixol tulee antaa suun kautta 40 mg:n vuorokausiannoksena, jos mahdollista useissa annoksissa. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 10-20 mg:lla 2-3 päivän välein 75 mg:aan / vrk tai enemmän. Siirtyminen Clopixol-acufase-injektiosta lihaksensisäiseen Clopixol-acufase-injektioon Samanaikaisesti viimeisen Clopixol-acufase-injektion (100 mg) kanssa tulee antaa 200-400 mg (1-2 ml) Clopixol-depot-injektiota (200 mg/ml). . Toistuvat Klopiksol depot -injektiot suoritetaan 2 viikon välein. Tarvittaessa on sallittua käyttää lääkettä suurempina annoksina tai lyhentää injektioiden väliä. Klopiksol-akufaz ja Klopiksol depot voidaan sekoittaa yhdessä ruiskussa ja antaa yhtenä yhdistelmäinjektiona. Seuraavat Clopixol Depot -annokset ja injektioiden väliset aikavälit tulee asettaa potilaan tilan mukaan.

Sivuvaikutus

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta : hoidon alkuvaiheessa voi kehittyä ekstrapyramidaalisia oireita (useimmissa tapauksissa ne korjataan pienentämällä annosta ja/tai määräämällä Parkinson-lääkkeitä , mutta jälkimmäisten säännöllinen ennaltaehkäisevä toiminta ei suositella). Zuklopentiksoli voi myös aiheuttaa huimausta, uneliaisuutta ja akkomodaatiohäiriöitä [ 4] .

Pitkäaikaisessa hoidossa tardiivia dyskinesiaa esiintyy erittäin harvoin joillakin potilailla . Parkinson-lääkkeet eivät lievitä tämän tilan oireita. Annoksen pienentämistä tai, jos mahdollista, hoidon lopettamista suositellaan.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta : ortostaattinen huimaus, takykardia , ortostaattinen hypotensio ovat mahdollisia [4] .

Ruoansulatuskanavasta : suun kuivuminen, ummetus [4] ; harvoin - pieniä ohimeneviä muutoksia maksakokeissa.

Virtsaelimistöstä : virtsanpidätys .

Vasta-aiheet

• akuutti alkoholimyrkytys;
• akuutti myrkytys barbituraateilla ;
• akuutti opiaattimyrkytys ;
• koomaan tiloja.

Clopixolia ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana.

Erikoisohjeet

Sitä määrätään varoen potilaille, joilla on krooninen hepatiitti , sydänsairaus [4] (mukaan lukien rytmihäiriöt ), kouristusoireyhtymä [4] sekä yliherkkyys tioksanteenin johdannaisille tai muille psykoosilääkkeille.

Pitkän hoidon aikana on tarpeen seurata huolellisesti potilaiden tilaa.

On pidettävä mielessä, että neuroleptien, mukaan lukien zuklopentiksolin, käyttö harvoissa tapauksissa voi aiheuttaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän (NMS), joka voi johtaa kuolemaan . MNS:n tärkeimmät oireet ovat hypertermia , lihasjäykkyys ja tajunnan heikkeneminen yhdessä autonomisen hermoston toimintahäiriön kanssa (labiili verenpaine , takykardia , lisääntynyt hikoilu). Jos näitä oireita ilmenee, Clopixol-hoito on keskeytettävä kiireellisesti ja määrättävä oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Clopixol-Akufazia voidaan sekoittaa Clopixol-Depotin kanssa, joka sisältää samaa Viscoleo-öljyä.

Kun käytät lääkettä, erityisesti hoidon alussa, sinun tulee välttää ajamista ja työskentelyä mekanismien kanssa, kunnes yksilöllinen vaste hoitoon on määritetty.

Zuklopentiksolia käytettäessä alkoholin juomista ei suositella [4] .

Yliannostus

Oireet: mahdollinen uneliaisuus, kooma , ekstrapyramidaaliset häiriöt, kouristukset, hypotensio , sokki , hyper- tai hypotermia .

Hoito: jos lääke otetaan sisälle, on tarpeen huuhdella vatsa mahdollisimman pian, sorbentin käyttöä suositellaan . Jatkossa hoidetaan oireenmukaista ja tukevaa hoitoa. On ryhdyttävä toimenpiteisiin hengitys- ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan tukemiseksi. Älä käytä adrenaliinia .

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Samanaikaisessa käytössä Clopixol voi tehostaa etanolin , anksiolyyttien , unilääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden sedatiivista vaikutusta [ 5] :357 .

Klopiksoli tehostaa verenpainetta alentavien lääkkeiden , kalsiumantagonistien , paikallispuudutukseen tarkoitettujen lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta , heikentää α- ja β-agonistien painetta alentavaa vaikutusta [5] :357 .

Klopixolia käytettäessä samanaikaisesti metoklopramidin ja piperatsiinin kanssa ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymisen riski kasvaa. Farmaseuttista yhteensopimattomuutta ei ole varmistettu.

Klopiksolin ja epilepsialääkkeiden yhdistelmä : voimakas antagonismi (alennettu kouristuskynnys) [5] :357 .

Säilytysehdot

Clopixol tulee säilyttää enintään 25 °C:n lämpötilassa. Clopixol Depot tulee säilyttää valolta suojatussa paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa. Klopiksol-akufaz-valmistetta tulee säilyttää valolta suojatussa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Luettelo B. Lääke jaetaan reseptillä.

Muistiinpanot

1. ↑ José Miguel Vela; Helmut Buschman; Jörg Holenz; Antonio Parraga; Anthony Torrens. Masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet, anksiolyytit: kemiasta ja farmakologiasta kliiniseen  käyttöön . - Weinheim: Wiley-VCH , 2007. - S. 516. - ISBN 3-527-31058-4 .
2. ↑ Green AI , Noordsy DL , Brunette MF , O'Keefe C. Päihteiden väärinkäyttö ja skitsofrenia: farmakoterapeuttinen interventio  (englanniksi)  // Journal of huumeiden väärinkäytön hoito. - 2008. - Voi. 34, nro. 1 . — s. 61–71. - doi : 10.1016/j.jsat.2007.01.008 . — PMID 17574793 .
3. ↑ Anksiolyyttiset rauhoittavat aineet Hypnootit ja psykoosilääkkeet // Martindale: Täydellinen  lääkeviite (neopr.) / Sweetman, Sean C.. - 36th. Lontoo: Pharmaceutical Press, 2009. - S.  1040 -1041. - ISBN 978-0-85369-840-1 .
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Psykofarmakoterapian perusteet: opas lääkäreille / Toimittanut Corr. Krimin tiedeakatemia, lääketieteen tohtori, professori O. G. Syropyatov. - Kiova: Ukrainian Military Medical Academy, Ukrainan sosiaali- ja oikeuspsykiatrian ja narkologian tutkimuslaitos, 2007. - 310 s.
5. ↑ 1 2 3 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .

Linkit

• Zuklopentiksoli