Tioridatsiini

Tioridatsiini  on tasapainoisen spektrin antipsykoottinen lääke , fenotiatsiinin piperidiinijohdannainen [2] . Jotkut kirjoittajat luokittelevat tämän lääkkeen tyypilliseksi, toiset epätyypillisiksi psykoosilääkkeiksi [3] . Sillä ei juuri ole kataleptista vaikutusta, ja se aiheuttaa muita fenotiatsiinilääkkeitä vähemmän todennäköisesti ekstrapyramidaalisia häiriöitä . Jotkut yleisimmistä nimistä ovat "Thiodazine", "Sonapax" .

Antipsykoottisen vaikutuksen osalta tioridatsiini on huonompi kuin klooripromatsiini ja levomepromatsiini .

Tioridatsiinin käytön taustalla on mahdollista tappavien sydämen rytmihäiriöiden [4] [5] ja retinopatian [6] kehittyminen , mikä rajoittaa merkittävästi sen käyttöä [5] [6] . FDA suosittelee, että tioridatsiinia käytetään vain, jos jokin muu antipsykootti ei ole tehonnut [7] . Useissa maissa tämä huume on suljettu liikkeeseen [6] .

Yleistä tietoa

Psykiatrisessa käytännössä sitä käytetään akuutin ja subakuutin skitsofrenian , orgaanisen psykoosin, psykomotorisen kiihtymisen , maanis-depressiivisten tilojen , neuroosien ja muiden häiriöiden hoitoon. Määritä taudin lievissä tapauksissa 0,05-0,1 g (50-100 mg) päivässä; vaikeissa tapauksissa 0,15-0,6 g päivässä.

Avohoitokäytännössä rajasairauksien hoidossa tioridatsiinia käytetään annoksena 40-100 mg päivässä. Pienillä annoksilla stimuloiva ja masennuslääkevaikutus on selvempi, annosta suurennettaessa rauhoittava vaikutus lisääntyy .

Neurasthenia , lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, neurogeeniset toiminnalliset maha-suolikanavan ja sydän- ja verisuonihäiriöt, krooniset unihäiriöt, määrätä 0,005-0,01-0,025 g 2-3 kertaa päivässä ja kuukautisia edeltävien hermoston jännitysten ja vaihdevuosien häiriöiden kanssa - 0,025 g 1-2 kertaa päivässä .

Lapsille, joilla on psykopaattinen käyttäytyminen, lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, yökauhut jne., määrätään 0,005-0,01 g (5-10 mg) 2-3 kertaa päivässä; päiväannos esikoulu- ja varhaiskouluikäisille lapsille on 10-30 mg ja vanhemmille lapsille - jopa 40-60 mg.

Tioridatsiinia ei tule käyttää dementian käyttäytymiseen liittyvien ja psykologisten oireiden hoitoon [8] .

Vasta-aiheet

Akuutti masennus, kooma , vaikeat maksa- ja sydän- ja verisuonisairaudet , porfyria [6] , allergiset reaktiot ja verikuvan muutokset muiden lääkkeiden käytön yhteydessä [9] , veri- , keskushermostosairaudet, yliherkkyys tioridatsiinille, raskaus, imetys, alle 4-vuotiaat vuotta [1] .

Sovellusrajoitukset

alkoholismi (alttius maksatoksisille reaktioille), patologiset muutokset veressä (verenmuodostushäiriöt ) , rintasyöpä ( fenotiatsiinin aiheuttaman prolaktiinin erityksen seurauksena , mahdollinen sairauden etenemisriski ja resistenssi endokriinisten ja sytostaattisten lääkkeiden hoidolle lisääntyy), sulkukulmaglaukooma , eturauhasen liikakasvu kliinisillä oireilla, maksan ja /tai munuaisten vajaatoiminta, mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava (pahenemisen aikana); sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt tromboembolisten komplikaatioiden riski; Parkinsonin tauti ( ekstrapyramidaaliset vaikutukset lisääntyvät ); epilepsia ; myksedeema ; krooniset sairaudet, joihin liittyy hengitysvajaus (etenkin lapsilla); Reyen oireyhtymä (lisääntynyt maksatoksisuuden riski lapsilla ja nuorilla); kakeksia , oksentelu (fenotiatsiinien antiemeettinen vaikutus voi peittää muiden lääkkeiden yliannostukseen liittyvän oksentelun), vanhuus.

Sivuvaikutukset

Hermosto ja aistielimiä : sedaatio , huimaus [10] , uneliaisuus [6] , pyörtyminen, sekavuus, psykomotoriset häiriöt, kiihtyneisyys , kiihtyneisyys , unettomuus , hallusinaatiot , lisääntyneet psykoottiset reaktiot , psykofarmakologinen delirium [ 11] , ekstrapyramidaalireaktiot ( parkinsonismi , dystonia , akatisia [1] ), epileptiformiset kohtaukset, masennus , neuroleptinen dysforia [1] , kohtauskynnyksen lasku, valonarkuus , näön heikkeneminen. Tioridatsiinin pitkäaikaisessa käytössä, erityisesti suurilla annoksilla (esimerkiksi yli 800 mg/vrk), pigmentaarinen retinopatia [7] (johtaen peruuttamattomiin rappeutuviin muutoksiin ja näkövammaisuuteen [4] ) ja sarveiskalvon sameneminen [7] ovat mahdollisia . Linssin opasiteetti on myös mahdollista [1] . Silmälääkärin tulee seurata jatkuvasti tioridatsiinia käyttäviä potilaita (hoidon kokonaiskesto yli 10 vuotta, tutkimusten taajuus on 1 kerta 2 vuodessa); yli 800 mg/vrk annoksia ei suositella [7] . Joissakin tapauksissa tioridatsiinia käytettäessä kehittyi pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä . Erittäin harvoissa tapauksissa tämän lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen on havaittu tardiivia dyskinesioita [10] .

Ruoansulatuskanavan puolelta : pahoinvointi, ummetus [10] (mukaan lukien krooninen [1] ), dyspepsia [6] , oksentelu, ripuli , paralyyttinen ileus , ruokahalun heikkeneminen/lisääntyminen, syljeneritys , kielen papillien liikakasvu , kolestaattinen hepatiitti [1] .

Endokriiniset järjestelmät : hyperprolaktinemia [12] [13] . Tioridatsiinihoidon aikana havaittiin prolaktiinipitoisuudet, jotka olivat 5 kertaa normaalia korkeammat [13] . Hyperprolaktinemia voi johtaa seksuaalisen halun heikkenemiseen ja seksuaalisen toiminnan heikkenemiseen, kuukautisia , galaktorreaa [7] , gynekomastiaa , tehon heikkenemistä tai puutetta [14] , hedelmättömyyttä [14] [15] , osteoporoosin kehittymistä , sydän- ja verisuonisairauksien esiintymistä . häiriöt [14] , painon nousu, autoimmuunisairaudet , neste- ja elektrolyyttitasapainohäiriöt [16] , rintasyövän kehittymisriski [7] , tyypin II diabetes mellitus [17] , aivolisäkkeen kasvaimet [18] . Pitkittyneen hyperprolaktinemian henkisiä ilmenemismuotoja voivat olla masennus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, unihäiriöt sekä lisääntynyt väsymys, heikkous, muistin menetys [14] .

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): verenpaineen lasku , ortostaattinen kollapsi [19] , rytmihäiriöt , EKG - häiriöt [10] , luuytimen hematopoieesin estyminen ( leukopenia , agranulosytoosi [10] [1] , granulosytopenia ) , eosinofilia , trombosytopenia [1] , aplastinen anemia , pansytopenia ).

Hengityselinten puolelta : nenän tukkoisuuden tunne [10] , keuhkokuume (ilmenee rintakivuna, hengenahdistuksena , mutta voi olla oireeton) [1] , bronkospastinen oireyhtymä.

Urogenitaalijärjestelmästä : virtsanpidätys tai inkontinenssi [10] , tumma virtsa [1] , dysuria , heikentynyt libido, seksuaalinen toimintahäiriö [20] :128 (mukaan lukien retrogradinen siemensyöksy ), priapismi [1] . Kaikista tyypillisistä psykoosilääkkeistä seksuaalinen toimintahäiriö on tyypillisin tioridatsiinille [20] :128 .

Allergiset reaktiot : ihottuma [10] (mukaan lukien punoitus ), valoherkkyys [10] , angioödeema , hilseilevä dermatiitti .

Muut : antikolinerginen oireyhtymä [21] ; lupuksen kaltainen oireyhtymä; melanoosi ; lämmönsäätelyn rikkomukset (mukaan lukien lämpöhalvaus ja hypotermia ) [1] .

Käytettäessä fenotiatsiinisarjan neuroleptejä on esiintynyt äkillisiä kuolemantapauksia (mukaan lukien sydänperäiset syyt); QT -ajan pidentyminen on mahdollista - ventrikulaaristen rytmihäiriöiden kehittymisen riski (erityisesti alkuperäisen bradykardian , hypokalemian , pitkittyneen QT-ajan taustalla). Tioridatsiini on kielletty ensilinjan lääkkeenä monissa maissa. Tioridatsiinin tehokkuus verrattuna sen käyttöön liittyvään vaaraan ei ole perusteltu: tämän lääkkeen käyttöön liittyy suurin riski rytmihäiriöiden kehittymiseen , mikä voi johtaa äkilliseen kuolemaan [5] .

Vuorovaikutus

Tehostaa unilääkkeiden, kipulääkkeiden , anestesia- ja alkoholin vaikutusta, heikentää levodopan ja amfetamiinien vaikutusta . Atropiini lisää antikolinergistä aktiivisuutta, diabeteslääkkeet lisäävät maksan toimintahäiriön todennäköisyyttä. Vähentää anoreksigeenisten lääkkeiden vaikutusta (poikkeuksena fenfluramiini ). Vähentää apomorfiinihydrokloridin oksentelua estävän vaikutuksen tehokkuutta , tehostaa sen estävää vaikutusta keskushermostoon . Lisää prolaktiinin pitoisuutta plasmassa ja häiritsee bromokriptiinin toimintaa . Toiminnan synergismi yleisanestesia -aineiden kanssa on ominaista . Kun se otetaan samanaikaisesti epilepsialääkkeiden (mukaan lukien barbituraatit ) kanssa, se vähentää niiden vaikutusta (vähentää kouristuskynnystä). Yhdistettynä beetasalpaajiin verenpainetta alentava vaikutus voimistuu , ja palautumattoman retinopatian , rytmihäiriöiden ja tardiivin dyskinesian riski kasvaa . Ketokonatsoli lisää tioridatsiinin pitoisuutta veressä, mikä lisää sen sivuvaikutusten riskiä [22] . Probukoli , astemitsoli , sisapridi , disopyramidi , erytromysiini , pimotsidi , prokaiiniamidi ja kinidiini pidentävät edelleen QT-aikaa, mikä lisää kammiotakykardian riskiä . Ventrikulaaristen rytmihäiriöiden riski kasvaa myös, kun tioridatsiinia käytetään yhdessä muiden fenotiatsiiniantipsykoottisten lääkkeiden kanssa [23] . Efedriini edistää paradoksaalista verenpaineen laskua . Adrenostimulaattorit lisäävät rytmihäiriötä. Kilpirauhasen ehkäisylääkkeet lisäävät agranulosytoosin kehittymisen riskiä . Yhdistettynä trisyklisten masennuslääkkeiden , maprotiliinin , MAO-estäjien , antihistamiinien kanssa on mahdollista pidentää ja tehostaa rauhoittavia ja antikolinergisiä vaikutuksia tiatsididiureetteilla - lisääntynyt hyponatremia , litiumvalmisteilla - vähentää fenotiatsiinin imeytymistä maha - suolikanavassa , peräaukon kautta. litiumin lisääntynyt erittymisnopeus munuaisten kautta, ekstrapyramidaalisten häiriöiden paheneminen (tioridatsiinin antiemeettinen vaikutus saattaa peittää litiummyrkytyksen varhaiset merkit - pahoinvointi ja oksentelu). Luuytimen hematopoieesia heikentävät lääkkeet lisäävät myelosuppression riskiä.

Varotoimet

Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä tioridatsiinia potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauti [10] .

On suositeltavaa seurata ajoittain perifeerisen veren morfologista koostumusta. Ole varovainen määrätä iäkkäitä potilaita paradoksaalisten reaktioiden riskin vuoksi.

Vastaanottojakson aikana ei ole suositeltavaa ajaa ajoneuvoja ja työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa. Alkoholin käyttö on poissuljettu. Varovaisuutta tulee noudattaa kaikissa toimissa, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita [10] .

Tioridatsiinin lihaksensisäisen injektion jälkeen potilaiden tulee pysyä makuuasennossa 30 minuutin ajan mittaamalla samalla verenpaineensa säännöllisesti [1] .

Tioridatsiinin käyttö raskauden aikana on sallittua vain terveydellisistä syistä. Jos tätä lääkettä on määrättävä imettäville äideille, imetys on lopetettava [10] .

Tioridatsiinin äkillistä lopettamista tulee välttää [1] .

Linkit

• Tioridatsiini: ohjeet ja käyttö

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Lääkkeiden järkevän käytön ohjeet (kaava) / Toim. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Antipsykoottien nykyaikaiset luokitukset ja niiden merkitys kliiniselle käytännölle (ongelman nykytila ​​ja sen näkymät) // Psykiatrian ja lääketieteellisen psykologian katsaus. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ Farmakologia: oppikirja korkeakoulujen opiskelijoille: käännös ukrainasta. kieli / I. S. Chekman, N. A. Gorchakova, L. I. Kazak [ja muut]; toim. Professori I. S. Chekman. - Vinnitsa: Uusi kirja, 2013. - 792 s. — ISBN 978-966-382-481-9 . Arkistoitu 2. maaliskuuta 2021 Wayback Machinessa
4. ↑ 1 2 Arana J., Rosenbaum J. Mielenterveyshäiriöiden farmakoterapia. Per. englannista _ - M . : BINOM Publishing House, 2004. - 416 s. - ISBN 5-9518-0098-6 . Arkistoitu 15. elokuuta 2012 Wayback Machinessa
5. ↑ 1 2 3 Malyarov S. A.; valmistautuminen M. Dobrjanskaja. Antipsykoottisten lääkkeiden haittavaikutukset  // Neuro News: psykoneurologia ja neuropsykiatria. Arkistoitu alkuperäisestä 6. lokakuuta 2014.
6. ↑ 1 2 3 4 5 6 Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 16. painos, tarkistettu, korjattu. ja ylimääräistä - Moskova: Uusi aalto, 2012. - 1216 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Käytännön ohje skitsofreniapotilaiden hoitoon. – 2. painos - American Psychiatric Association, 2004. Fragmentin käännös: Neuroleptien käyttö skitsofreniassa  // Standards of World Medicine. - 2005. - Nro 2/3 . - S. 83-112 . Arkistoitu alkuperäisestä 25. syyskuuta 2013.
8. ↑ WHO:n mielenterveysohjeet. Dementia. Perinteiset ja epätyypilliset psykoosilääkkeet ja masennuslääkkeet (tratsodoni) dementiaa sairastavien käyttäytymisoireiden ja psyykkisten oireiden hoitoon  // Maailman terveysjärjestön WWW-sivusto .
9. ↑ Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Psykofarmakoterapian perusteet: opas lääkäreille / Toimittanut Corr. Krimin tiedeakatemia, lääketieteen tohtori, professori O. G. Syropyatov. - Kiova: Ukrainian Military Medical Academy, Ukrainan sosiaali- ja oikeuspsykiatrian ja narkologian tutkimuslaitos, 2007. - 310 s. Arkistoitu 15. huhtikuuta 2021 Wayback Machinessa
10. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Lääkkeet psykofarmakologiassa. - Kiova - Kharkov: Terveys - Torsing, 1997. - 288 s. - 20 000 kappaletta.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
11. ↑ Aseev V.A., Kissin M.Ya. Psykiatrian ja narkologian hätätilanteet: Käsikirja lääketieteen opiskelijoille . – Pietarin valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty akateemikko I. P. Pavlovin mukaan. - 47 s. Arkistoitu 12. elokuuta 2021 Wayback Machinessa
12. ↑ Arkistoitu kopio (linkki ei saatavilla) . Haettu 4. lokakuuta 2014. Arkistoitu alkuperäisestä 11. syyskuuta 2014.  (määrätön)  Arkistoitu kopio (linkki ei saatavilla) . Haettu 4. lokakuuta 2014. Arkistoitu alkuperäisestä 11. syyskuuta 2014. (määrätön) 
13. ↑ 1 2 Unilainen O.A., Dorovskikh I.V. Neuroleptien käyttöön liittyvä hyperprolaktinemia  // Sosiaalinen ja kliininen psykiatria. - 2013. - T. 23 , nro 1 . - S. 100-106 . Arkistoitu alkuperäisestä 4. lokakuuta 2014.
14. ↑ 1 2 3 4 Kushnir O.N. Hyperprolaktinemia psykiatrisessa käytännössä (kliininen kuva, hoito, ehkäisy)  // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2007. - T. 9 , nro 1 . Arkistoitu alkuperäisestä 2. helmikuuta 2013.
15. ↑ Maguire G.A. Prolaktiinin nousu antipsykoottisella hoidolla: vaikutusmekanismit ja kliiniset seuraukset (tiivistelmä)  = J Clin Psychiatry 2002; 63 (liite 4): 56–62 // Psykiatria ja psykofarmakologia. - 2006. - T. 08 , nro 6 . Arkistoitu alkuperäisestä 28. joulukuuta 2008.
16. ↑ Burchinsky S.G. Turvallisuusongelma farmakoterapian strategiassa epätyypillisten antipsykoottien kanssa  // Neuro News: psykoneurologia ja neuropsykiatria. - Syyskuu 2010. - Nro 5 (24) . Arkistoitu alkuperäisestä 6. lokakuuta 2014.
17. ↑ Gorobets L.N., Polyakovskaya T.P., Litvinov A.V. Osteoporoosin ongelma mielenterveysongelmista kärsivillä potilailla. Osa 2  // Sosiaalinen ja kliininen psykiatria. - 2013. - T. 23 , nro 1 . - S. 87-92 . Arkistoitu alkuperäisestä 4. lokakuuta 2014.
18. ↑ Szarfman A., Tonning JM, Levine JG, Doraiswamy PM Epätyypilliset psykoosilääkkeet ja aivolisäkkeen kasvaimet: lääketurvatutkimus  // Pharmacotherapy  :  Journal. - 2006. - Kesäkuu ( osa 26 , nro 6 ). - s. 748-758 . doi : 10.1592 /phco.26.6.748 . — PMID 16716128 .  (linkki ei saatavilla) Käännös: Epätyypilliset psykoosilääkkeet ja aivolisäkkeen kasvaimet: Lääketurvatutkimus
19. ↑ Ryzhenko I. M. Antipsykoottisten lääkkeiden käytön erityispiirteisiin liittyvät sivuvaikutukset  // Farmaseutti. - 2003. - Ongelma. Nro 15 . Arkistoitu alkuperäisestä 23. lokakuuta 2014.
20. ↑ 1 2 Gelder M., Gat D., Mayo R. Oxford Manual of Psychiatry: Per. englannista. - Kiova: Sphere, 1999. - T. 2. - 436 s. - 1000 kappaletta.  — ISBN 966-7267-76-8 .
21. ↑ Volkov V.P. Iatrogeeniset psyneurosomaattiset oireyhtymät. - Tver: Triada, 2014. - 320 s.
22. ↑ Neurologian ja psykiatrian farmakoterapia: [Trans. englannista] / Toim. S. D. Ann ja J. T. Coyle. - Moskova: LLC: "Medical Information Agency", 2007. - 800 s.: ill. Kanssa. - 4000 kappaletta.  - ISBN 5-89481-501-0 .
23. ↑ Drobizhev M. Yu. Antipsykoottisten lääkkeiden siedettävyyden ja turvallisuuden ongelman kardiologiset näkökohdat // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2004. - V. 6, nro 2.