| Pimavanseriini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | N-(4-fluorifenyylimetyyli)-N-(1-metyylipiperidin-4-yyli)-N'-(4-(2-metyylipropyylioksi)fenyylimetyyli)urea |
| Bruttokaava | C25H34FN3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 427,553 g/mol |
| CAS | 706779-91-1, 706782-28-7 (tartraatti) |
| PubChem | 10071196 |
| huumepankki | DB05316 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | Psykoosilääkkeet |
| ATX | N05AX17 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 60 - 100 % |
| Aineenvaihdunta | maksa (CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2) |
| Puolikas elämä | 54-56 tuntia |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Muut nimet | |
| Nuplazid | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Pimavanseriini on epätyypillinen antipsykootti , jonka FDA on hyväksynyt Parkinsonin taudin psykoosin hoitoon , ja sen tehokkuutta tutkitaan myös Alzheimerin taudin , psykomotorisen kiihtymisen, skitsofrenian ja vakavan masennushäiriön hoidossa . Toisin kuin muut psykoosilääkkeet , se ei osoita dopamiinireseptoriantagonismia.
Pimavanseriinin vaikutusmekanismi on ainutlaatuinen muille psykoosilääkkeille, ja se toimii 5-HT2a-serotoniinireseptorin selektiivisenä käänteisenä agonistina (K i 0,087 nm) ja tämän kohdan selektiivisyys on 40-kertainen 5-HT2c-reseptorin (K i 0,44 nm ) suhteen. ). Lääkkeellä on alhainen affiniteetti sigma-1-reseptoreihin (Ki 120 nM) eikä se osoita merkittävää affiniteettia (Ki > 300 nM) serotoniiniin 5-HT2B, dopamiiniin (mukaan lukien D2), adrenaliiniin, histamiiniin, m-kolinergisiin reseptoreihin. ja kalsiumkanavat.
Pimavanseriinin on kehittänyt Acadia Pharmaceuticals.
Marraskuussa 2012 julkaistut kliinisen tutkimuksen tulokset, joissa tutkittiin pimavanseriinin lisäämisen tehoa, siedettävyyttä ja turvallisuutta risperidoni- ja haloperidolihoitoon, osoittivat, että pimavanseriini voimistaa subterapeuttisten risperidoniannosten antipsykoottisia vaikutuksia ja paransi haloperidolihoidon siedettävyyttä vähentämällä frekvenssihoitoa. ekstrapyramidaalisista oireista.
Lääke täytti odotukset vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa Parkinsonin taudin psykoosin hoitoon ja päätökseen vaiheen II tutkimukset skitsofrenian liitännäishoidosta yhdessä toisen psykoosilääkkeen kanssa.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto myönsi 2. syyskuuta 2014 Breakthrough Therapy -merkinnän Acadian uudelle pimavanseriinin lääkkeelle.
FDA hyväksyi Nuplazidin (pimavanseriinin) 29. huhtikuuta 2016 Parkinsonin tautiin liittyvän psykoosin hoitoon.
Elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi 29.6.2018 uudet pimavanseriiniannokset Parkinsonin tautiin liittyvien harhakuvitelmien ja hallusinaatioiden hoitoon: 34 mg kapselit ja 10 mg tabletit. Aikaisemmin potilaiden piti ottaa kaksi 17 mg:n tablettia saavuttaakseen suositellun 34 mg:n vuorokausiannoksen. 10 mg:n annos on tarkoitettu potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti CYP3A4-estäjiä (esim. ketokonatsolia).
NUPLAZID-reseptitiedot (linkki ei saatavilla) (2018). Haettu 27. syyskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 3. lokakuuta 2018.