Trifluoperatsiini

Trifluoperatsiini ("triftatsiini") on fenotiatsiinisarjan neurolepti [1] , yksi aktiivisimmista psykoosilääkkeistä . Tehokas skitsofreniassa [2] . Tämän sarjan perinteisistä lääkkeistä sen antipsykoottinen vaikutus on jonkin verran huonompi kuin haloperidoli , trifluperidoli ja tioproperatsiini . Antipsykoottinen vaikutus yhdistyy kohtalaiseen stimuloivaan (psykoenergistävään) ja estävään vaikutukseen. Hallusinatorisissa ja hallusinatorisissa - harhaisissa tiloissa sillä on rauhoittava vaikutus [3] . Antiemeettinen vaikutus on noin 20 kertaa voimakkaampi kuin klooripromatsiinilla [4] .

Triftatsiini sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

Yleistä tietoa

Toisin kuin klooripromatsiinilla , trifluoperatsiinilla on heikko adrenolyyttinen vaikutus, ei juuri lainkaan verenpainetta alentavaa vaikutusta. Vähemmän tehostaa unilääkkeiden vaikutusta ; sillä ei ole antihistamiinia, kouristuksia estävää ja antikonvulsiivista vaikutusta. Sillä on voimakas kataleptogeeninen vaikutus.

Sitä käytetään psykiatrisessa käytännössä skitsofrenian eri muotojen, erityisesti vainoharhaisen , ja muiden mielenterveyshäiriöiden, joihin liittyy harhakuvitelmia ja hallusinaatioita, hoitoon, sitä käytetään myös alkoholipsykooseihin [3] , involuutiopsykooseihin, ahdistuneisuushäiriöihin ja muihin keskushermosto . Satunnaistettu, lumekontrolloitu tutkimus on osoittanut trifluoperatsiinin tehon yleistyneessä ahdistuneisuushäiriössä , mutta hyöty/riskisuhde on epäselvä sivuvaikutusten vuoksi [5] [6] .

Trifluoperatsiinilla on selvempi vaikutus tuottaviin psykoottisiin oireisiin (hallusinaatiot, harhaluulot) kuin klooripromatsiinilla. Trifluoperatsiinin erottuva piirre on jäykkyyden, yleisen heikkouden ja stuporin puuttuminen käytön aikana; päinvastoin, potilaat tulevat usein elävämmiksi, alkavat osoittaa kiinnostusta ympäristöä kohtaan ja ovat helpommin mukana työprosesseissa. Hoidon ensimmäisinä päivinä saattaa esiintyä uneliaisuutta.

Lääke pystyy pysäyttämään hallusinatorisen ja harhaluuloisen kiihottumisen, mutta ahdistus, katatoninen , maaninen kiihtyvyys ei vain helpota, vaan voi myös lisätä [7] .

Määritä trifluoperatsiini sisälle (syömisen jälkeen) ja lihakseen. Yksi oraalinen annos hoidon alussa on yleensä 0,005 g (5 mg). Jatkossa annosta nostetaan asteittain 0,005 g annosta kohti 0,03-0,08 g:n päivittäiseen kokonaisannokseen (joissakin tapauksissa jopa 0,1-0,12 g päivässä); Päivittäinen annos on jaettu 2-4 annokseen. Kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, optimaalisia annoksia säilytetään 1-3 kuukautta, minkä jälkeen ne pienennetään 0,02-0,005 grammaan päivässä. Nämä annokset määrätään jatkossa ylläpitoon.

Trifluoperatsiinia annetaan lihakseen nopeaa vaikutusta vaativissa tapauksissa. Alkuannokset ovat 0,001-0,002 g (1-2 mg). Injektiot toistetaan 4-6 tunnin kuluttua Päivittäinen annos on yleensä enintään 0,006 g (6 mg), harvoissa tapauksissa jopa 0,01 g (10 mg).

Alkoholismipotilailla trifluoperatsiinia käytetään akuuttien ja kroonisten hallusinatoristen ja harhaluuloisten psykoosien hoitoon sekä psykomotorisen kiihtyneisyyden lievittämiseen . Akuuteissa psykoottisissa tiloissa hoito aloitetaan lihaksensisäisillä injektioilla ja siirrytään oraaliseen antoon sen jälkeen, kun psykoosin akuutit oireet on poistettu. Trifluoperatsiinia määrätään myös neuroosin ja psykopaatin kaltaisten sairauksien hoitoon alkoholismipotilailla apato-abulisten tilojen yhteydessä .

Trifluoperatsiinihoito voidaan yhdistää muiden psykoosilääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden ja masennuslääkkeiden kanssa .

Antiemeettisenä trifluoperatsiinia käytetään eri syistä johtuvaan oksenteluun 0,001–0,004 g (1–4 mg) vuorokaudessa.

Sivuvaikutukset

Trifluoperatsiinilla hoidettaessa havaitaan usein ekstrapyramidaalisia häiriöitä (60–78 %:lla potilaista [8] ) : parkinsonismi , dyskinesia , akatisia , vapina . Dyskinesiat ovat erityisen yleisiä [8] : torticollis, irvistys, trismus , kielen esiinluiskahdus ja tahattomat silmäliikkeet (mukaan lukien silmän motoriset kriisit ) [9] ; dyskinesiaan liittyy usein ahdistuneisuus , pelko, masennus [10] . Ekstrapyramidaalisten häiriöiden korjaajiksi määrätään parkinsonismilääkkeitä : syklodoli , tropasiini jne. Dyskinesia pysäyttää kofeiini-natriumbentsoaatti (2 ml 20-prosenttista liuosta ihon alle) tai klooripromatsiini (1-2 ml 2,5-prosenttista liuosta lihakseen ). ).

Pitkäaikaisessa käytössä saattaa kehittyä tardiivi dyskinesia (joka kehittyy useammin trifluoperatsiinin kuin useimpien muiden psykoosilääkkeiden yhteydessä) [10] , maligni neuroleptioireyhtymä .

Muut keskushermoston sivuvaikutukset : väsymys, uneliaisuus, huimaus, ohimenevä ahdistuneisuus, unettomuus, lihasheikkous, ruokahaluttomuus , keskittymiskyvyn heikkeneminen [9] , vegetovaskulaariset häiriöt [11] , masennus [12] , neuroleptivaje [10] .

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, anoreksia [11] ; toksinen vaikutus maksaan , kolestaattisen keltaisuuden kehittymiseen asti , joskus krooninen maksavaurio [13] .

Endokriiniset järjestelmät : hyperprolaktinemia [4] . Antipsykoottisten lääkkeiden aiheuttama prolaktiinin nousu voi johtaa seksuaalisen halun vähenemiseen ja seksuaalisen toiminnan heikkenemiseen, kuukautisten kuukautisiin , galaktorreaan [14] , gynekomastiaan , tehon heikkenemiseen tai puuttumiseen [15] , hedelmättömyyteen [15] [16] , osteoporoosin kehittyminen , sydän- ja verisuonisairauksien esiintyminen [15] , painonnousu, autoimmuunisairaudet , vesi- ja elektrolyyttitasapainohäiriöt [ 17] , rintasyövän kehittymisriski [14] , tyypin II diabetes mellitus [18] , aivolisäkkeen kasvaimet [19] . Pitkittyneen hyperprolaktinemian henkisiä ilmenemismuotoja voivat olla masennus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, unihäiriöt sekä lisääntynyt väsymys, heikkous, muistin menetys [15] .

Hematopoieettisesta järjestelmästä: trombosytopenia , anemia , agranulosytoosi , harvoin pansytopenia [9] .

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia , kohtalainen hypotensio kehon asennon muutoksella, sydämen rytmihäiriöt, EKG -muutokset [9] .

Allergiset reaktiot: ihottuma, urtikaria , angioedeema [9] .

Muut: suun kuivuminen, näön hämärtyminen, ummetus, virtsanpidätys, hypertermia , painonnousu, turvotus [9] , pitkäaikaisessa käytössä - sidekalvon ja sarveiskalvon pigmentaatio [10] .

Trifluoperatsiini aiheuttaa vähemmän todennäköisesti maksan toimintahäiriöitä ja agranulosytoosia kuin klooripromatsiini; harvoin havaittuja ja allergisia ihoreaktioita.

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen koomassa [ 9] , akuuteissa tulehduksellisissa maksasairaudissa, sydänsairaudissa, joissa johtuminen on heikentynyt ja dekompensaatiovaiheessa, akuuteissa verisairauksissa, vakavissa maksa- ja munuaissairaudissa, raskaudessa [9] , imetyksessä [9] , yliherkkyydessä huume [9] .

Varotoimet

Lääkettä määrätään varoen potilaille, jotka kärsivät glaukoomasta , sydän- ja verisuonitaudeista, epilepsiasta , eturauhasen liikakasvusta [9] .

Potilaita, jotka osallistuvat mahdollisesti vaarallisiin toimiin, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä sekä nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita, tulee varoittaa mahdollisesta reagointikyvyn ja keskittymiskyvyn heikkenemisestä [9] .

Trifluoperatsiinia ei tule käyttää psykiatrisille potilaille, joilla on masennusoireita [9] .

Jos potilaalla on aiemman fenotiatsiiniantipsykoottisen hoidon aikana esiintynyt yliherkkyysreaktioita (esim. veren dyskrasia , keltaisuus ), fenotiatsiiniantipsykoottisia lääkkeitä, erityisesti trifluoperatsiinia, ei tule määrätä potilaalle, ellei lääkäri katso, että lääkkeen ottaminen voi olla suurempi kuin mahdollinen riski [11] .

Kun trifluoperatsiinia käytetään pitkäaikaisesti suurina annoksina, on tarpeen ottaa huomioon kumulatiivisten vaikutusten mahdollisuus keskushermoston ja vasomotoristen häiriöiden äkillisten vakavien oireiden ilmaantumisen yhteydessä [11] .

Trifluoperatsiinihoidon aikana alkoholia ei pidä käyttää [20] .

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Trifluoperatsiini voimistaa vahvojen kipulääkkeiden , unilääkkeiden ja alkoholin vaikutusta keskushermostoon [9] . Vahvistaa anksiolyyttien vaikutuksia . Trifluoperatsiinin ja paroksetiinin yhdistelmä tehostaa molempien lääkkeiden vaikutusta [21] :612 . Kun se annetaan samanaikaisesti levodopan kanssa ( Parkinsonin tautia sairastaville potilaille ), se voi pahentaa Parkinsonin taudin etenemistä. Lääke vähentää guanetidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta . Samanaikainen käyttö proklorperatsiinien kanssa voi aiheuttaa pitkittynyttä tajuttomuutta [9] . Yhdistettynä rauhoittavien lääkkeiden tai prokarbatsiinin kanssa rauhoittava vaikutus voimistuu [21] :612 .

Tuotanto

Neuvostoliitossa triftatsiinin teollinen tuotanto hallittiin ensimmäisen kerran Kirovo-Tšepetskin kemiantehtaalla huhtikuussa 1966, perustuen Neuvostoliiton lääketieteen akatemian farmakologian ja kemoterapian instituutin kehittämään teknologiaan . Tehokkaan psykotrooppisen lääkkeen tarve johtui kymmenien tuhansien sitä tarvitsevien potilaiden ilmaantumisesta Taškentin katastrofaalisen maanjäristyksen jälkeen [22] .

Muistiinpanot

1. ↑ Danilov D.S. Antipsykoottien nykyaikaiset luokitukset ja niiden merkitys kliiniselle käytännölle (ongelman nykytila ​​ja sen näkymät) // Psykiatrian ja lääketieteellisen psykologian katsaus. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ Koch K., Mansi K., Haynes E., Adams CE, Sampson S., Furtado VA Trifluoperatsiini vs. lumelääke skitsofrenian hoitoon. (englanti)  // Cochrane Systemaattisten arvostelujen tietokanta . - 2014. - Ei. 1 . — P. CD010226 . - doi : 10.1002/14651858.CD010226.pub2 . — PMID 24414883 .  (Englanti)
3. ↑ 1 2 Mashkovsky M. D., 2012 , s. 59.
4. ↑ 1 2 Mashkovsky, 2005 .
5. ↑ Mendels J., Krajewski TF, Huffer V., Taylor RJ, Secunda S., Schless A. et ai. Tehokas lyhytaikainen yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoito trifluoperatsiinilla. (englanniksi)  // J Clin Psychiatry : päiväkirja. - 1986. - Voi. 47 , nro. 4 . - s. 170-174 . — PMID 3514583 .  (Englanti)
6. ↑ Baldwin DS, Polkinghorn C. Yleistyneen ahdistuneisuushäiriön näyttöön perustuva farmakoterapia. (englanti)  // Int J Neuropsychopharmacol : päiväkirja. - 2005. - Voi. 8 , ei. 2 . - s. 293-302 . - doi : 10.1017/S1461145704004870 . — PMID 15576000 .  (Englanti)
7. ↑ Bazhin A.A. Psykofarmakologian käsikirja. - Pietari. : SpecLit, 2009. - 64 s. - 1000 kappaletta.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
8. ↑ 1 2 Kliinisen farmakologian ja farmakoterapian käsikirja / Chekman I.S., Peleshchuk A.P., Pyatak O.A. ja muut / Toim. ON. Chekman, A.P. Peleschuk, O.A. Pyatak. - Kiova: Terveys, 1987. - 736 s.
9. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Lääkkeet psykofarmakologiassa. - Kiova - Kharkov: Terveys - Torsing, 1997. - 288 s. - 20 000 kappaletta.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
10. ↑ 1 2 3 4 Mielenterveyden sairauksien farmakoterapia: monografia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Lääketiede, 1974. - 472 s.
11. ↑ 1 2 3 4 Rationaalista farmakoterapiaa psykiatrisessa käytännössä: opas lääkärille / Toim. toim. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moskova: Litterra, 2014. - 1080 s. — (rationaalinen farmakoterapia). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Jurieva L.N. Kliininen itsemurhatutkimus: Monografia. - Dnepropetrovsk: Kynnykset, 2006. - 472 s. — ISBN 9665257404 .
13. ↑ Drobizhev M. Yu. Truxal (klooriprotikseeni) potilaiden hoidossa yleisessä somaattisessa verkossa // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2001. - V. 3, nro 6.
14. ↑ 1 2 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Käytännön ohje skitsofreniapotilaiden hoitoon. – 2. painos - American Psychiatric Association, 2004. Fragmentin käännös: Neuroleptien käyttö skitsofreniassa  // Standards of World Medicine. - 2005. - Nro 2/3 . - S. 83-112 . Arkistoitu alkuperäisestä 25. syyskuuta 2013.
15. ↑ 1 2 3 4 Kushnir O.N. Hyperprolaktinemia psykiatrisessa käytännössä (kliininen kuva, hoito, ehkäisy)  // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2007. - T. 9 , nro 1 . Arkistoitu alkuperäisestä 2. helmikuuta 2013.
16. ↑ Maguire G.A. Prolaktiinin nousu antipsykoottisella hoidolla: vaikutusmekanismit ja kliiniset seuraukset (tiivistelmä)  = J Clin Psychiatry 2002; 63 (liite 4): 56–62 // Psykiatria ja psykofarmakologia. - 2006. - T. 08 , nro 6 . Arkistoitu alkuperäisestä 28. joulukuuta 2008.
17. ↑ Burchinsky S.G. Turvallisuusongelma farmakoterapian strategiassa epätyypillisten antipsykoottien kanssa  // Neuro News: psykoneurologia ja neuropsykiatria. - Syyskuu 2010. - Nro 5 (24) . Arkistoitu alkuperäisestä 6. lokakuuta 2014.
18. ↑ Gorobets L.N., Polyakovskaya T.P., Litvinov A.V. Osteoporoosin ongelma mielenterveysongelmista kärsivillä potilailla. Osa 2  // Sosiaalinen ja kliininen psykiatria. - 2013. - T. 23 , nro 1 . - S. 87-92 . Arkistoitu alkuperäisestä 4. lokakuuta 2014.
19. ↑ Szarfman A., Tonning JM, Levine JG, Doraiswamy PM Epätyypilliset psykoosilääkkeet ja aivolisäkkeen kasvaimet: lääketurvatutkimus  // Pharmacotherapy  :  Journal. - 2006. - Kesäkuu ( osa 26 , nro 6 ). - s. 748-758 . doi : 10.1592 /phco.26.6.748 . — PMID 16716128 .  (linkki ei saatavilla) Käännös: Epätyypilliset psykoosilääkkeet ja aivolisäkkeen kasvaimet: Lääketurvatutkimus
20. ↑ Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Psykofarmakoterapian perusteet: opas lääkäreille / Toimittanut Corr. Krimin tiedeakatemia, lääketieteen tohtori, professori O. G. Syropyatov. - Kiova: Ukrainian Military Medical Academy, Ukrainan sosiaali- ja oikeuspsykiatrian ja narkologian tutkimuslaitos, 2007. - 310 s. Arkistoitu 15. huhtikuuta 2021 Wayback Machinessa
21. ↑ 1 2 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .
22. ↑ Utkin V.V. Tehdas lähellä kahta jokea. Kirovo-Tšepetskin kemiantehdas: rakentaminen, kehittäminen, ihmiset. - Kirov: OJSC "House of Printing - Vyatka", 2006. - T. 3 (1954-1971). - S. 141-145. - 240 s. - 1000 kappaletta.  — ISBN 5-85271-250-7 .

Kirjallisuus

• Mashkovsky M. D. Lääkkeet. - 15. painos - M . : New Wave, 2005. - S. 57. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Mashkovsky M. D. Lääkkeet. - 16. painos - M . : "New Wave", 2012. - S. 59. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .

Linkit

• Mashkovsky M. D. Trifluoperatsiini // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .