| Hydroksiurea | |
|---|---|
| Hydroksikarbamidi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | hydroksiurea |
| Bruttokaava | CH4N2O2 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 76,0547 g/mol |
| CAS | 127-07-1 |
| PubChem | 3657 |
| huumepankki | APRD00023 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01XX05 |
| Farmakokinetiikka | |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Puolikas elämä | 3-4 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset ja keuhkot |
| Annostusmuodot | |
| kapselit | |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Muut nimet | |
| Hydrea, hydroksiurea | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Hydroksikarbamidi (hydroksiurea) on sytostaattinen lääke , antimetaboliitti , joka estää spesifisesti DNA - synteesientsyymejä . Hydroksikarbamidia on saatavana kapseleina ja se sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon [1] .
Ehdotettu vaikutusmekanismi on nukleotidireduktaasin esto . Deoksinukleosiditrifosfaattien pitoisuus vähenee, DNA-synteesin esto. Ei vaikuta proteiini- ja RNA- synteesiin .
Oraalisen annon jälkeen se imeytyy hyvin maha - suolikanavasta . Tunkeutuu BBB :n läpi . Metaboloituu maksassa . Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta (80 %). T ½ - 3-4 tuntia [2] .
Krooninen myelooinen leukemia , melanooma , munasarjasyöpä , kohdun koriokarsinooma , pään ja kaulan kasvaimet , aivokasvain , erytremia , kohdunkaulan syöpä . Suurilla annoksilla - akuutilla leukemialla , joka on vastustuskykyinen tavalliselle kemoterapialle . Sitä käytetään myös esiinduktiotilassa ( esilääkitys ennen induktiota) ennen akuutin leukemian tavanomaista kemoterapiaa vähentämään nopeasti verenkierrossa olevien leukosyyttien määrää ja vähentämään riskiä saada akuutti kasvainlyysioireyhtymä tavallisen kemoterapian aikana.
Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja taudin vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.
Hemopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia , trombosytopenia , anemia .
Ruoansulatuskanavasta: stomatiitti , anoreksia , pahoinvointi , oksentelu , ripuli , ummetus ; harvoin - epänormaali maksan toiminta.
Keskushermoston puolelta: väsymys, päänsärky , uneliaisuus , huimaus , hallusinaatiot , kouristukset .
Hengityselimistöstä: joissakin tapauksissa - diffuusi keuhkoinfiltraatteja , joihin liittyy kuumetta ja hengenahdistusta . Virtsateistä
: virtsaamisvaikeudet ; harvoin - munuaisten vajaatoiminta. Dermatologiset reaktiot: hiustenlähtö , makula-papulaarinen ihottuma , eryteema . Muut: kuume, vilunväristykset .
Leukopenia alle 2500/µl, trombosytopenia alle 100 000/µl, vaikea anemia , raskaus , yliherkkyys hydroksiurealle.
Hydroksiurea on vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana .
Hydroksiureahoitoa saavien hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä . Kokeellisissa tutkimuksissa hydroksikarbamidin teratogeeniset ja embryotoksiset vaikutukset on osoitettu.
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Hydroksikarbamidin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vesirokko (mukaan lukien äskettäin tai sairaiden kanssa kosketuksen jälkeen), herpes zoster ja muut akuutit infektiotaudit.
Iäkkäillä potilailla annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.
Hydroksikarbamidia käytettäessä potilailla, joilla on kihti tai munuaiskivitauti , hyperurikemian riski kasvaa .
Yhdistelmä sädehoidon kanssa voi johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin, jotka liittyvät myelodepressioon ja mahalaukun limakalvovaurioihin . Säteilyn aiheuttama punoitus voi lisääntyä. Pahoinvointi, oksentelu ja anoreksia , jotka johtuvat yhteiskäytöstä sädehoidon kanssa, voivat hävitä hydroksikarbamidin väliaikaisen lopettamisen seurauksena. Ennen hoidon aloittamista ja sen aikana tulee ottaa täydellinen verikoe , mukaan lukien luuydintutkimus sekä munuaisten ja maksan toiminta . Toista verikoe vähintään 1 kerran viikossa. Jos leukosyyttien määrä on laskenut alle 2500 / μl ja verihiutaleet alle 100 000 / μl, hoito on lopetettava, kunnes näiden indikaattoreiden normaaliarvot ovat palautuneet. Mahdolliset muutokset punasolujen sedimentaationopeudessa (useammin sen nousu).
Kun anemia kehittyy, sitä tulee hoitaa keskeyttämättä hydroksiurean kulkua punasolujen korvaussiirtojen avulla. Muutokset biokemiallisissa parametreissa ovat mahdollisia: urean , kreatiniinin , virtsahapon pitoisuuden nousu veressä , maksan transaminaasien toiminnan lisääntyminen . Potilaiden ja heidän perheidensä
rokottamista
ei suositella .
Lisää sytarabiinin vaikutusta , heikentää - 5-fluorourasiilia ja metotreksaattia . Lisää (keskinäisesti) luuytimen toimintaa heikentävien lääkkeiden myelotoksisuutta . Urikosuriset lääkkeet lisäävät riskiä sairastua nefropatiaan . Masennuslääkkeet , antihistamiinit , rauhoittavat ja unilääkkeet , yleisanestesialääkkeet ja etanoli lisäävät keskushermostoa estävää vaikutusta .