| 5-fluorourasiili | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C 4 H 3 FN 2 O 2 |
| CAS | 51-21-8 |
| PubChem | 3385 |
| huumepankki | 00544 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01BC02 |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäinen infuusio | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Fluorourasiili (fluorourasiili) on kasvainten vastainen lääke antimetaboliittien ryhmästä , pyrimidiiniantagonistit.
Estää solujen jakautumisprosessia estämällä DNA -synteesin (johtuen tymidylaattisyntetaasientsyymitoiminnan estämisestä ) ja rakenteellisesti epätäydellisen RNA :n muodostumista (johtuen fluorourasiilin lisäämisestä sen rakenteeseen).
Tunkeutuu BBB :n läpi . Se metaboloituu nopeasti kudoksissa, jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti - fluorouridiinimonofosfaatti. Katabolinen hajoaminen tapahtuu maksassa.
Fluorourasiilin puoliintumisaika alkuvaiheessa on 10-20 minuuttia. Lopullinen T1/2 voi olla noin 20 tuntia, mikä johtuu ilmeisesti metaboliittien laskeutumisesta kudoksiin. Se erittyy hengitysteiden kautta - 60-80% hiilidioksidin muodossa ja myös munuaisten kautta - 7-20% muuttumattomana.
Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja taudin vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.
Mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa, verenvuoto missä tahansa paikassa, suuri ruoansulatuskanavan verenvuodon riski; vaikea anemia , leukopenia , trombosytopenia ; raskaus .
Fluorourasiili on vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana . Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä fluorourasiilihoidon aikana. Kokeellisissa tutkimuksissa fluorourasiilin teratogeeniset ja embryotoksiset vaikutukset on osoitettu.
Fluorourasiilin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vesirokko (mukaan lukien äskettäiset tai sairaiden ihmisten kanssa kosketuksen jälkeen), herpes zoster ja muut akuutit infektiotaudit .
Käytä fluorourasiilia varoen potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet sytotoksisia lääkkeitä tai sädehoitoa .
Potilaiden ja heidän perheidensä rokottamista hoidon aikana ei suositella . Jos maksan tai munuaisten toiminta on heikentynyt , tulee käyttää pienempiä annoksia. Jos stomatiittia tai ripulia ilmenee , hoito tulee keskeyttää, kunnes nämä oireet häviävät .
Ennen fluorourasiilihoidon aloittamista ja sen aikana perifeerisen veren kuvaa sekä maksan ja munuaisten toiminnan laboratorioarvoja on seurattava. Merkittävin leukosyyttien määrän väheneminen havaitaan yleensä ensimmäisen hoitojakson 9. ja 14. päivän välillä, mutta viivästynyt myelosuppressio (jopa 20 päivää) on mahdollista. Leukosyyttien määrä normalisoituu 30. päivään mennessä.
Kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet fluorourasiilin karsinogeeniset ja mutageeniset vaikutukset.
Fluorourasiili injektioliuoksena, infuusiokonsentraatti sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Käytettäessä samanaikaisesti muiden myelodepressiota aiheuttavien lääkkeiden kanssa luuytimen toiminnan additiivinen esto on mahdollista ; interferoni alfa-2b :llä - on mahdollista lisätä fluorourasiilin alkupitoisuutta veriplasmassa ja vähentää fluorourasiilin puhdistumaa . Kolorektaalisyöpäpotilailla samanaikainen käyttö metronidatsolin kanssa voi lisätä fluorourasiilin toksisuutta.
Jos fluorourasiilia on käytetty aiemmin, paklitakselin sytotoksisen vaikutuksen estäminen on mahdollista . Simetidiinin aiemman käytön yhteydessä fluorourasiilin pitoisuus veriplasmassa on mahdollista.
Käytettäessä samanaikaisesti allopurinolin , metotreksaatin kanssa, mahdollinen muutos fluorourasiilin kasvaimia estävässä vaikutuksessa; kalsiumfolinaatin kanssa - on mahdollista lisätä fluorourasiilin kasvainten vastaisia ja toksisia vaikutuksia, erityisesti maha-suolikanavassa .
| Antimetaboliitit | |
|---|---|
| Puriiniantagonistit | |
| Pyrimidiiniantagonistit | |
| foolihappoantagonistit |
|