Dihydrokersetiini

Dihydrokersetiini viittaa luonnossa esiintyviin antioksidantteihin tai bioflavonoideihin . Sitä esiintyy suurina määrinä siperiankuusi- tai dahurianlehtikuusen takaosasta [1] .

Molekyylirakenteen ja toimintojen suhteen dihydrokvertiini on lähellä kversetiiniä ja rutiinia, mutta ohittaa ne farmakobiologisen aktiivisuuden suhteen.

Kuuluu P - vitamiinien ryhmään.

Biologinen aktiivisuus

Dihydrokversetiinillä on kversetiiniin verrattuna vähemmän myrkyllisiä ja mutageenisia ominaisuuksia [2] . On mahdollinen kemoprofylaktinen aine: kokeissa[ mitä? ] osoitti sen estävän vaikutuksen munasarjakasvainsolujen kasvuun. Lisäksi tämä aine stimuloi kollageenikuitujen synteesiä ja stabiloi niiden rakennetta , tehostaa (in vitro) antibioottien - levofloksasiinin ja keftatsidiimin , estää melaniinin synteesiä ja edistää ihon vaaleutta . samalla tehokkuudella sekä kosmetologiassa käytetty arbutiini .

Dihydrokersetiinijohdannaisten antiproliferatiivisten vaikutusten in vitro hiiren fibroblastien iholla ja ihmisen rintasyövän välillä on myös vahva korrelaatio (korrelaatiokerroin 0,93) . [3]

Dihydrokversetiinin kykyä stimuloida fibrillien muodostumista ja auttaa stabiloimaan kollageenin fibrillaarisia muotoja voidaan käyttää lääketieteessä [4] .

Dihydrokersetiini parantaa myös tavanomaisten antibioottien , kuten levofloksasiinin ja in vitro keftatsidiimin, tehoa, sillä niillä on mahdollisuus yhdistelmähoitoon potilailla, joilla on metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus (MRSA) -infektio [5] .

On havaittu, että dihydrokersetiini, kuten monet muut flavonoidit, voivat toimia ei-selektiivisinä opioidireseptorin antagonisteina , vaikkakin jokseenkin heikolla affiniteetilla [6] .

Dihydrokversetiinin on havaittu toimivan adiponektiinireseptorin 2 (AdipoR2) agonistina.

Adeniinin aiheuttaman kroonisen munuaissairauden rottamallissa hoito kversetiinillä paransi munuaisten toimintaa, vähensi oksidatiivisia stressitekijöitä, alensi fibroblastikasvutekijän 23 (FGF23) tasoja seerumissa ja vähensi munuaistulehdusta ja munuaistiehyiden vaurioita. [7]

Aineenvaihdunta

Dihydrokersetiinientsyymi, NADH , NADPH , H + ja O 2 2,3-dihydrogossypetiinin, NAD + :n , NADP + :n ja H20 : n saamiseksi .

Leukosyanidiinioksygenaasientsyymi käyttää leukosyanidiinia, 2-oksoglutaraattia ja O 2 :ta cis-d:n ja hydrokversetiinin , dihydrokersetiinin, sukkinaatin , CO 2 :n ja H20 : n tuottamiseen .

Dihydrokversetiinin käyttötarkoitukset

• lääketeollisuudessa ravintolisien ja lääkkeiden tuotantoon ( erilaisten oksidatiivisen stressin sairauksien ehkäisy );
• elintarviketeollisuudessa antioksidanttina ( pidentää tuotteiden säilyvyyttä ).

Dihydrokersetiini on sisällytetty valtion lääkerekisteriin [8] lääkeaineena.

Dihydrokversetiinin käyttö COVID-19 :n ehkäisyyn ja taudin lievää muotoa sairastavien potilaiden hoitoon

Itä-Virginia Medical Schoolin ( EVMS ) protokolla COVID-19- potilaita hoitaville terveydenhuollon ammattilaisille mahdollistaa dihydrokversetiinin ennaltaehkäisevän käytön yhdessä C-vitamiinin, sinkkilisäravinteiden, D-vitamiinin jne. kanssa [9] :

• askorbiinihappoannos 0,5 g kahdesti päivässä;
• dihydrokersetiini, yksi harvoista luonnollisista molekyyleistä, joka voi sitoutua COVID-19:n piikkiproteiiniin ja siten estää viruksen pääsyn soluun ja siten vähentää viruskuormaa [10] . COVID-19:n estämisen kannalta tehokkain annos on 0,25-0,5 g monokiteistä dihydrokversetiiniä (terapeuttisesti turvallinen myös suurilla annoksilla). Mutta jopa pienillä (standardi) annoksilla (20-100 mg) dihydrokversetiini pystyy sitoutumaan vapaaseen rautaan (jota vapautuu suuria määriä covidin aiheuttaman hemoglobiinin synteesin häiriön vuoksi) ja vähentämään interleukiinien ilmentymistä. mikä dihydrokersetiini pystyy estämään sytokiinimyrskyn kehittymisen, joka on tärkein covid -kuolemien syy . !Huom: Jotkut dihydrokversetiinin valmistajat tabletoivat sitä yhdessä E-vitamiinin kanssa. COVID-19:n tapauksessa liiallinen E-vitamiinin saanti voi päinvastoin vaikuttaa negatiivisesti taudin lopputulokseen, koska on näyttöä siitä, että E-vitamiini suurina annoksina voi aiheuttaa keuhkokuumeen. [11] . Yksikiteisen dihydrokversetiinin puuttuessa voidaan käyttää muita lääkkeitä. Viimeisessä tapauksessa kversetiiniä voidaan käyttää myös vähiten aktiivisena ja myrkyllisenä suurina annoksina [12] ;
• sinkkivalmisteet: pikolinaatti, asetaatti tai glukonaatti. Parhaat imeskelytabletit, joissa on korkea sinkkipitoisuus, annoksena 75-100 mg päivässä. Suositeltu kurssi on 1 kuukausi, sitten annos puolitetaan;
• melatoniinihormonin synteettinen analogi , joka säätelee unen ja hereillä olemisen vuorokausirytmejä, kuten Melaxen . Annostus 0,3 mg, jonka jälkeen annos nostetaan 2 mg:aan yöllä.
• D3 -vitamiini , annos 1000-4000 IU päivässä.

Muistiinpanot

1. ↑ Tieteellinen lausunto dahurian lehtikuusi (Larix gmelinii) taksifoliinipitoisesta uutteesta - - 2017 - EFSA Journal - Wiley Online Library . Käyttöpäivä: 31. joulukuuta 2017. Arkistoitu alkuperäisestä 1. tammikuuta 2018. (määrätön)
2. ↑ Patrudu S. Makena, Samuel C. Pierce, King-Thom Chung, Scott E. Sinclair. Rakenteellisesti samankaltaisten flavonoidien kversetiinin ja taksifoliinin vertailevat mutageeniset vaikutukset testauskantoihin Salmonella typhimurium TA102 ja Escherichia coli WP-2 uvrA  // Environmental and Molecular Mutagenesis. - 2009-07. - T. 50 , no. 6 . — S. 451–459 . — ISSN 1098-2280 . - doi : 10.1002/em.20487 .
3. ↑ Dvgmu Electronic Library :: Uusien dihydrokversetiinijohdannaisten antiproliferatiivinen ja antioksidanttivaikutus
4. ↑ YS Tarahovsky, II Selezneva, N.A. Vasilieva, M.A. Egorochkin, Yu A. Kim. Fibrillien muodostumisen kiihtyminen ja kollageenifibrillien lämpöstabilointi taksifoliinin (dihydrokversetiini) läsnä ollessa  // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. - 2007-12. - T. 144 , no. 6 . — S. 791–794 . — ISSN 0007-4888 . - doi : 10.1007/s10517-007-0433-z .
5. ↑ J. An, GY Zuo, XY Hao, GC Wang, ZS Li. Flavanonoliramnosidin antibakteerinen ja synergia antibioottien kanssa metisilliiniresistentin Staphylococcus aureuksen (MRSA) kliinisiä isolaatteja vastaan  ​​// Phytomedicine: International Journal of Phytotherapy and Phytopharmacology. – 15.8.2011. - T. 18 , no. 11 . — S. 990–993 . — ISSN 1618-095X . - doi : 10.1016/j.phymed.2011.02.013 .
6. ↑ Peter L. Katavic, Kenneth Lamb, Hernan Navarro, Thomas E. Prisinzano. Flavonoidit opioidireseptoriligandeina: tunnistaminen ja alustavat rakenteen ja aktiivisuuden väliset suhteet  // Journal of Natural Products. - 2007-08. - T. 70 , no. 8 . - S. 1278-1282 . — ISSN 0163-3864 . doi : 10.1021 / np070194x .
7. ↑ Hu Yang, Yan Song, Ya-nan Liang, Rong Li. Kversetiinihoito parantaa munuaisten toimintaa ja suojaa munuaisia ​​adeniinin aiheuttaman kroonisen munuaissairauden rottamallissa  // Medical Science Monitor : International Medical Journal of Experimental and Clinical Research. – 10.07.2018. - T. 24 . - S. 4760-4766 . — ISSN 1234-1010 . - doi : 10.12659/MSM.909259 .
8. ↑ Valtion lääkerekisteri . grls.rosminzdrav.ru . Haettu: 2.9.2020. (määrätön)
9. ↑ Dr. Paul Marik. EVMS Critical Care COVID-19 Protocol, jonka on kehittänyt Dr. Paul Marik.  (englanniksi)  (linkki ei ole käytettävissä) . EVMS (2. syyskuuta 2020). Haettu 2. syyskuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 21. helmikuuta 2021.
10. ↑ IJMS | Ilmainen koko teksti | Mahdolliset uuden koronavirusproteaasin estäjät tunnistettiin 606 miljoonan yhdisteen virtuaalisella seulonnalla . Haettu 19. tammikuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 19. tammikuuta 2022. (määrätön)
11. ↑ E-vitamiini ja keuhkokuumeriski miehillä, jotka aloittivat tupakoinnin varhaisessa iässä: painon ja ravinnon C-vitamiinin vaikutuksen muutos | Ravintolehti |... . Haettu 23. tammikuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 23. tammikuuta 2022. (määrätön)
12. ↑ Monipuolinen flavonoidi kversetiini: Tutkimus sen myrkyllisyydestä ja erilaisesta geeniekspressiosta hiirten maksassa - ScienceDirect . Haettu 19. tammikuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 19. tammikuuta 2022. (määrätön)

Linkit

• Valtion lääkerekisteri
• Dihydrokersetiini (taksifoliin) -  sciencedirect 
• https://acnfp.food.gov.uk/committee/acnfp/assess/fullapplics/taxifolin