Linkomysiini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 8. elokuuta 2013 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 12 muokkausta .
Linkomysiini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( 2S , 4R ) -N -[( 1R , 2R )-2-hydroksi-1-[( 2R , 3R , 4S , 5R , 6R )-3,4,5-trihydroksi -6-(metyylisulfanyyli)oksan-2-yyli]propyyli]-1-metyyli-4-propyylipyrrolidiini-2-karboksamidi
Bruttokaava C18H34N2O6S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 154-21-2
PubChem 3000540
huumepankki DB01627
Yhdiste
Luokitus
ATX J01FF02 , QJ51FF02
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa Ei käytössä
Puolikas elämä 5,4 ± 1,0 tuntia IM/IV annon jälkeen
Erittyminen munuaiset ja sappi
Antomenetelmät
Lihaksensisäinen / suonensisäinen
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Linkomysiini on linkosamidiryhmän antibiootti , jota tuottaa Actinomycete en: Streptomyces lincolnensis [1] .

Farmakologinen vaikutus

Terapeuttisissa annoksissa se toimii bakteriostaattisesti. Suuremmilla pitoisuuksilla sillä on bakterisidinen vaikutus. Estää proteiinisynteesiä mikrobisoluissa. Se on aktiivinen pääasiassa aerobisia grampositiivisia bakteereja vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae / pois lukien Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; anaerobiset bakteerit Clostridium spp., Bacteroides spp. Linkomysiini on aktiivinen myös Mycoplasma spp. Useimmat gram-negatiiviset bakteerit, sienet, virukset ja alkueläimet ovat resistenttejä linkomysiinille . Resilienssi kehittyy hitaasti. Linkomysiinin ja klindamysiinin välillä on ristiresistenssi.

Farmakokinetiikka

Nielemisen jälkeen 30-40 % imeytyy maha-suolikanavasta. Syöminen hidastaa imeytymisen nopeutta ja laajuutta. Linkomysiini jakautuu laajalti kudoksiin (mukaan lukien luu) ja kehon nesteisiin. Tunkeutuu istukan läpi . Osittain metaboloituu maksassa. T1 / 2 on noin 5 tuntia. Se erittyy muuttumattomana ja metaboliitteina virtsan, sapen ja ulosteiden kanssa.

Käyttöaiheet

Linkomysiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamat vakavat infektio- ja tulehdukselliset sairaudet, mukaan lukien sepsis, osteomyeliitti, septinen endokardiitti, keuhkokuume, keuhkoabsessi , keuhkopussin empyeema, haavatulehdus. Varaantibiootti stafylokokkikantojen ja muiden penisilliinille ja muille antibiooteille resistenttien grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamille infektioille. Paikalliseen käyttöön: märkivä-tulehduksellinen ihosairaudet.

Annosteluohjelma

Aikuisten nieltynä - 500 mg 3-4 kertaa päivässä tai / m - 600 mg 1-2 kertaa päivässä. In/in tiputus ruiskutetaan 600 mg 300 ml:ssa isotonista natriumkloridiliuosta tai glukoosia 2-3 kertaa päivässä. 1 kuukauden - 14-vuotiaat lapset sisällä - 30-60 mg / kg / päivä; in / in tiputus annetaan annoksella 10-20 mg / kg 8-12 tunnin välein [2] Kun käytetään paikallisesti, levitä ohut kerros ihon vaurioituneille alueille.

Sivuvaikutus

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi , oksentelu , ylävatsakipu, ripuli, glossiitti , stomatiitti ; ohimenevä maksan transaminaasi- ja bilirubiinitason nousu veriplasmassa; Pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen kehittyminen on mahdollista . Hemopoieettisesta järjestelmästä: palautuva leukopenia, neutropenia, trombosytopenia. Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, eksfoliatiivinen ihotulehdus, angioedeema , anafylaktinen sokki. Kemoterapeuttisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: kandidiaasi . Paikalliset reaktiot: flebiitti (johdossa / johdannossa). Nopealla käyttöönotolla: verenpaineen lasku, huimaus, yleinen heikkous, luustolihasten rentoutuminen.

Vasta-aiheet

Vakavat maksan ja/tai munuaisten toimintahäiriöt, raskaus, imetys, yliherkkyys linkomysiinille ja klindamysiinille.

Raskaus ja imetys

Linkomysiini läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Tarvittaessa imetyksen aikana käytön tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Erikoisohjeet

Jos maksan ja/tai munuaisten toiminta on heikentynyt, linkomysiinin kerta-annosta tulee pienentää 1/3 - 1/2 ja injektioiden välistä aikaväliä on pidennettävä. Pitkäaikaisessa käytössä munuaisten ja maksan toiminnan järjestelmällinen seuranta on välttämätöntä. Jos pseudomembranoottinen koliitti kehittyy, linkomysiinihoito tulee lopettaa ja antaa vankomysiiniä tai basitrasiinia. Linkomysiini kapseleiden, injektioliuoksen, voiteen muodossa sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Käytettäessä samanaikaisesti penisilliinien, kefalosporiinien, kloramfenikolin tai erytromysiinin kanssa antimikrobinen antagonismi on mahdollista. Käytettäessä samanaikaisesti aminoglykosidien kanssa vaikutussynergismi on mahdollista. Käytettäessä samanaikaisesti inhalaatioanestesialääkkeiden tai perifeerisen vaikutuksen lihasrelaksanttien kanssa hermo-lihassalpaus lisääntyy apnean kehittymiseen asti. Ripulilääkkeiden käyttö vähentää linkomysiinin vaikutusta.

Farmaseuttinen vuorovaikutus

Farmaseuttisesti yhteensopimaton ampisilliinin, barbituraattien, teofylliinin, kalsiumglukonaatin, hepariinin ja magnesiumsulfaatin kanssa. Linkomysiini ei ole yhteensopiva samassa ruiskussa tai tiputtimessa kanamysiinin tai novobiosiinin kanssa.

Muistiinpanot

  1. ↑ MacLeod AJ, Ross HB, Ozere RL, Digout G, van Rooyen CE (1964). "Linkomysiini: uusi antibiootti, joka toimii stafylokokkeja ja muita grampositiivisia kokkeja vastaan: kliiniset ja laboratoriotutkimukset" . Voiko Med Associate J. 91 :1056-60. PMC  1928283 . PMID  14217764 .
  2. ↑ Linkomysiini lääkeluettelossa 03.ru-verkkosivustolla . Käyttöpäivä: 28. tammikuuta 2009. Arkistoitu alkuperäisestä 25. helmikuuta 2009.