Klindamysiini

Klindamysiini on linkosamidiryhmän [1]  puolisynteettinen antibiootti , linkomysiinin analogi , joka on käytännössä korvannut sen useimmissa maissa parantuneen farmakologisen profiilinsa ansiosta. Sillä on melko kapea kirjo antimikrobista aktiivisuutta: se tehoaa pääasiassa ei-itiöitä muodostavia anaerobeja ja grampositiivisia kokkeja vastaan ​​(paitsi MRSA ), ja se on myös kohtalaisen aktiivinen joihinkin alkueläininfektioihin . Sitä voidaan käyttää sekä systeemisesti että paikallisesti.

Venäjällä ja Valko-Venäjällä sitä valmistetaan tavaramerkeillä " Dalatsin ", "Zerkalin", "Klindatop", "Klindacil", "Klindes", "Klindovit" [2] . Klindamysiinin annosmuodot kapseleina ja liuoksena suonensisäistä ja lihaksensisäistä antoa varten sisältyvät elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

Ominaisuudet

Klindamysiini on linkomysiinin johdannainen , joka syntetisoidaan siitä korvaamalla 7(R)-hydroksyyliryhmä 7(S)-kloorilla. Ensin linkomysiinin ja tionyylikloridin reaktiosta saadut parannetut synteesimenetelmät sisältävät linkomysiinin reaktion trifenyylifosfiinidikloridin tai trifenyylifosfiinin seoksen kanssa hiilitetrakloridin kanssa [3] .

Valmiissa annosmuodoissa sitä käytetään vesiliukoisten suolojen muodossa: hydrokloridi, fosfaatti tai hydrokloridipalmitaatti [1] .

Farmakologia

Klindamysiini estää proteiinisynteesiä bakteereissa sitoutumalla bakteeriribosomien 50S-alayksikköön ( rRNA :n 23S-alayksikköön ). Voi olla bakteriostaattinen tai bakterisidinen vaikutus mikro-organismien tyypistä, lääkkeen pitoisuudesta ja infektiopaikasta riippuen [4] .

Linkomysiiniin verrattuna klindamysiinillä on korkeampi antimikrobinen vaikutus in vitro (lukuun ottamatta linkomysiiniresistenttejä kantoja), ja se vaikuttaa (suurilla annoksilla) myös joihinkin alkueläimiin: Plasmodium falciparumiin , toksoplasmaan ja pneumocystikseen . Sillä on erittäin korkea biologinen hyötyosuus (90%), riippumatta ruokailusta (esimerkiksi linkomysiini imeytyy maha-suolikanavassa 30% tyhjään mahaan otettuna ja aterian jälkeen vain 5%). Toisin kuin linkomysiini, sillä on lyhyempi puoliintumisaika [5] .

Farmakokinetiikka

Lääkkeen suurin pitoisuus veren seerumissa suun kautta otettuna tapahtuu 45-60 minuutin kuluessa, lihaksensisäisellä injektiolla - 1-3 tunnin kuluessa. Jakaantumistilavuus on noin 2 l / kg, ja lääkkeen suuria pitoisuuksia havaitaan luukudoksessa ja virtsassa. Klindamysiini ei tunkeudu veri-aivoesteeseen , vaikka aivokalvon tulehduksessa ei havaita merkittäviä lääkepitoisuuksia aivo-selkäydinnesteessä. Tämä antibiootti läpäisee istukan hyvin, merkittäviä pitoisuuksia löytyy rintamaidosta [4] .

Klindamysiini metaboloituu lähes kokonaan maksassa kahdeksi aktiiviseksi ja osaksi inaktiiviseksi metaboliitiksi. Eliminaation puoliintumisaika aikuisilla on 2-3 tuntia - keskimäärin 2,4 tuntia [6] , keskosilla - 8,7 tuntia, täysiaikaisilla vauvoilla - 3,6 tuntia, lapsilla - 2 tuntia, vanhuksilla - 4 tuntia . Noin 10 % lääkkeestä biologisesti aktiivisten metaboliittien muodossa erittyy virtsaan, 3,6 % - ulosteen mukana, loput - inaktiivisina metaboliitteina, pääasiassa sapen ja sitten ulosteen mukana [4] .

Mikrofloora, erityisesti stafylokokit, kehittää nopeasti resistenssin klindamysiinille ja linkomysiinille. Klindamysiinin ristiresistenssi makrolidien kanssa on myös mahdollista [7] .

Sovellus

Herkkien anaerobisten bakteerien aiheuttamien vakavien infektioiden hoitoon , mukaan lukien: bakteroidit , peptostreptokokit , klostridit , anaerobiset ja mikroaerofiiliset streptokokit . Voidaan käyttää polymikrobiaalisissa invaasioissa, kuten vatsansisäisissä ja lantion sisäisessä infektiossa, aspiraatiokeuhkokuumeessa , osteomyeliitissä , diabeettisissa jalkahaavoissa ja hammassairauksissa . Sitä voidaan käyttää myös (pääasiassa toisen linjan lääkkeenä) metisilliinille herkän Staphylococcus aureuksen aiheuttamien infektioiden sekä Streptococcus pneumoniaen ja Streptococcus pyogenesin aiheuttamien hengitystieinfektioiden hoidossa - potilailla, jotka eivät siedä ensilinjan antibiootteja tai joilla on infektio. niille vastustuskykyisten mikro-organismien kanssa. Emättimensisäisesti Gardnerella vaginalisin , Atopobium vaginalen ja muiden mikro -organismien aiheuttaman bakteerivaginoosin [8] hoitoon . Klindamysiini vähentää Staphylococcus aureus- ja Streptococcus pyogenes -bakteerien toksiinien tuotantoa ja voi siten olla erityisen hyödyllinen nekrotisoivan fasciitin hoidossa [6] . Klindamysiiniä käytetään myös toksoplasmoosin hoitoon.

Klindamysiinin paikalliset muodot vähentävät vapaiden rasvahappojen pitoisuutta ihossa ja estävät Propionibacterium acnes ( Corynebacterium acnes ), anaerobien, jotka infektoivat talirauhasia ja follikkeleja, kasvua. Tässä suhteessa lääkettä käytetään myös ulkoisesti aknen hoitoon [6] .

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 klindamysiini . ReLeS.ru (10. huhtikuuta 2006). Haettu 13. elokuuta 2013. Arkistoitu alkuperäisestä 20. elokuuta 2013. (määrätön)
2. ↑ Valtion lääkerekisteri . Venäjän federaation terveysministeriö (12. elokuuta 2013). Haettu 27. lokakuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 20. elokuuta 2013. (määrätön)
3. ↑ Bannister, B. Lincosaminides // Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology . – 2000.
4. ↑ 1 2 3 klindamysiini  . _ Medscape (WebMD LLC). Käyttöpäivä: 27. lokakuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 4. marraskuuta 2015.
5. ↑ Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Klindamysiini // Nykyaikainen antimikrobinen kemoterapia. Opas lääkäreille . - M .: Borges, 2002. - 432 s. — ISBN 5-94630-002-4 .
6. ↑ 1 2 3 klindamysiini  . _ Lääkepankin versio 4.3. Käyttöpäivä: 28. lokakuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 31. lokakuuta 2015.
7. ↑ Yu. B. Belousov. Ryhmä linkosamideja (pääsemätön linkki) . Käytännön opas infektioita estävään kemoterapiaan . NIIAH SGMA (10. syyskuuta 2002). Haettu 14. elokuuta 2013. Arkistoitu alkuperäisestä 16. marraskuuta 2012. (määrätön) 
8. ↑ Ailamazyan E.K. Gynekologia . - Pietari. : SpecLit, 2013. - S. 200. - 415 s. - ISBN 978-5-299-00527-1 . Arkistoitu 31. joulukuuta 2021 Wayback Machinessa

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Suuri katalaani Britannica (verkossa)