Etorikoksibi

Etorikoksibi
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava C18H15ClN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 202409-33-4
PubChem 123619
huumepankki 01628
Yhdiste
Luokitus
ATX M01AH05
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Etorikoksibi (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) on lääke. Selektiivinen COX- 2- estäjä . Valmistaja muun muassa Merck & Co. Se on tällä hetkellä hyväksytty yli 80 maassa ympäri maailmaa, mutta ei Yhdysvalloissa, missä Food and Drug Administration (FDA) on pyytänyt lisätietoja turvallisuudesta ja tehosta.

Lääketieteelliset indikaatiot

Etorikoksibi on tarkoitettu nivelreuman , nivelpsoriaasin , nivelrikon , selkärankareuman , kroonisen alaselkäkivun, akuutin kivun ja kihdin hoitoon . Hyväksytyt indikaatiot vaihtelevat maittain.

Cochranen systemaattisessa katsauksessa arvioitiin kerta-annoksen etorikoksibin etuja akuutin postoperatiivisen kivun vähentämisessä aikuisilla. [1] [2] Yksinkertainen oraalinen etorikoksibi lievittää kipua leikkauksen jälkeen neljä kertaa paremmin kuin lumelääke, ja sivuvaikutuksia on vastaava määrä. [1] [2] Etorikoksibi 120 mg:n annoksena on tehokas tai parempi kuin muut yleisesti käytetyt kipulääkkeet. [1] [2]

Toimintamekanismi

Kuten mikä tahansa muu selektiivinen COX-2-estäjä ("koksibi"), etorikoksibi estää selektiivisesti syklo- oksigenaasientsyymin (COX-2) isoformia kahta. Sillä on noin 106-kertainen selektiivisyys COX-2:n estoon verrattuna COX-1:een. Tämä vähentää prostaglandiinien (PG) muodostumista arakidonihaposta . PG:iden suorittamien eri toimintojen joukossa niiden roolia tulehduskaskadissa on korostettava.

Selektiiviset COX-2-estäjät osoittavat vähemmän aktiivisuutta COX-1:een verrattuna perinteisiin ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin (NSAID). Tämä vähentynyt aktiivisuus on vastuussa maha-suolikanavan sivuvaikutusten vähenemisestä, kuten on osoitettu useissa suurissa kliinisissä tutkimuksissa, jotka on suoritettu erilaisilla koksibeilla. [3] [4]

Sivuvaikutukset

Kuten kaikilla muilla tulehduskipulääkkeillä, COX-2-estäjillä on myös melkoinen osa sivuvaikutuksia. Ihottuma ja yleistynyt punoitus , [5] akuutti yleistynyt eksanteemaalinen pustuloosi (AGEP), [6] multippeli eryteema, [7] kuten ihottuma ja precibiaalinen punoitus, [8] lääkkeiden aiheuttama, ja joitain vakavia sivuvaikutuksia, jotka eivät ole tavanomaisia ​​vaarattomia.

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). "Etorikoksibi kerta-annos suun kautta akuuttiin leikkauksen jälkeiseen kipuun aikuisilla". Cochrane Database Syst Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Kerta-annos oraalinen etorikoksibi akuutin postoperatiivisen kivun hoitoon aikuisilla .
  2. ↑ 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; Moore. Kerta-annos oraalinen etorikoksibi aikuisten akuuttiin postoperatiiviseen kipuun  (Room.)  // Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nro 5 . — P. CD004309 . - doi : 10.1002/14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Lauren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Rofekoksibin ja naprokseenin ylemmän maha-suolikanavan toksisuuden vertailu nivelreumapotilailla  // New England Journal of Medicine  :  Journal. - 2000. - Voi. 343 , no. 21 . - s. 1520-1528 . - doi : 10.1056/NEJM200011233432103 . — PMID 11087881 .
  4. ↑ Tykki, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Kardiovaskulaariset tulokset etorikoksibin ja diklofenaakin kanssa potilailla, joilla on nivelrikko ja nivelreuma monikansallisessa etorikoksibi- ja diklofenaakkiartriitin pitkäaikaisessa (MEDAL) ohjelmassa: satunnaistettu vertailu  (englanniksi)  // The Lancet  : Journal. - Elsevier , 2006. - Voi. 368 , no. 9549 . - P. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Kiinteä huumepurkaus ja yleistynyt eryteema etorikoksibin jälkeen. Intialainen J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Arkistoitu 8. helmikuuta 2020 Wayback Machinessa
  6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. Etorikoksibin aiheuttama akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , nro 2 . - S. 200-201 . - doi : 10.2340/00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. ↑ Thirion, L; Nikkels, A.F.; Piérard, GE Etorikoksibin aiheuttama erythema-multiforme-like eruption  (neopr.)  // Dermatology. - 2008. - T. 216 , nro 3 . - S. 227-228 . - doi : 10.1159/000112930 . — PMID 18182814 .
  8. ↑ Kumar, P. Etorikoksibin aiheuttama pretibiaalinen punoitus ja turvotus  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No. Suppl 1 . - S. S47-9 . - doi : 10.4103/2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .