Lumirakoksibi on ei-steroidinen tulehduskipulääke, selektiivinen syklo-oksigenaasi-2:n ( COX-2 ; latinaksi - COX-2) estäjä. Tuottaja Novartis . Myydään useissa maissa, kuten Meksikossa, Ecuadorissa ja Dominikaanisessa tasavallassa kauppanimellä Prexige (media lainasi joskus väärin "Prestige"). [yksi]
Lumirakoksibilla on useita erillisiä ominaisuuksia. Sen rakenne eroaa muiden COX-2-estäjien, kuten selekoksibin , rakenteesta : lumirakoksibi on diklofenaakin analogi (yksi kloori on substituoitu fluorilla, fenyylietikkahapossa on eri metyyliryhmä meta-asemassa), joten se kuuluu aryylialkaanihappoluokkaan. tulehduskipulääkkeistä; se sitoutuu COX-2-entsyymin eri kohtaan kuin muut COX-2-estäjät; se on ainoa hapan koksibi, ja sillä on suurin COX-2-selektiivisyys kaikista tulehduskipulääkkeistä. [2]
Alkuperäisen hyväksynnän jälkeen lumirakoksibi on vedetty pois markkinoilta useissa maissa pääasiassa sen potentiaalin vuoksi, että se voi aiheuttaa maksan vajaatoimintaa (joskus vaatii maksansiirtoa). Sitä ei ole koskaan hyväksytty käytettäväksi Yhdysvalloissa. [yksi]
Lumirakoksibi 400 mg kerta-annoksena suun kautta on tehokas analgeetti akuuttiin postoperatiiviseen kipuun ja sen vaikutusaika on suhteellisen pitkä. Lumirakoksibin haittavaikutukset eivät eronneet lumelääkkeestä. [3]
TARGET-tutkimus (The Arthritis Therapeutic Study and Gastrointestinal Study) suoritettiin yli 18 000 potilaalla sen ruoansulatuskanavan ja kardiovaskulaarisen turvallisuuden testaamiseksi naprokseenia ja ibuprofeenia vastaan ja sen tehokkuuden tutkimiseksi näitä kahta tulehduskipulääkkeitä vastaan.
Marraskuussa 2006 Prexige sai hyväksynnän markkinoida kaikkia Euroopan unionin maita yleisen MRP-prosessin kautta. Elokuussa 2007 Prexige kuitenkin poistettiin markkinoilta Australiassa kahdeksan vakavan maksan haittatapahtuman jälkeen, mukaan lukien 2 kuolemaa ja 2 maksansiirtoa. [4] 27. syyskuuta 2007 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto julkaisi lumirakoksibin hyväksymiskirjeen, jossa vaadittiin lisätietoja turvallisuudesta. [5] Kanada veti pois Prexigen (hyväksytty vain 100 mg:ksi) lokakuussa 2007. [6] Useat Euroopan unionin maat seurasivat esimerkkiä marraskuussa 2007. [7]
FDA hylkäsi Prexigen lumirakoksibin kauppanimenä vuonna 2003. Prexedä ehdotettiin vaihtoehtona, mutta FDA:n lääkevirheiden ja teknisen tuen osasto (DMETS) suositteli myöhemmin sitä kieltäytymään. [kahdeksan]
11. elokuuta 2007 Australian Therapeutic Goods Administration (TGA, kansallinen lääkkeiden sääntelystä vastaava virasto) peruutti lumirakoksibin rekisteröinnin Australiassa, koska pelättiin, että lääke voisi johtaa maksan vajaatoimintaan. [9]
TGA:n johtavan lääketieteellisen neuvonantajan tohtori Rohan Hammettin mukaan TGA oli saanut 10. elokuuta 2007 mennessä kahdeksan ilmoitusta lääkkeen aiheuttamista vakavista maksan haittavaikutuksista, mukaan lukien kaksi kuolemaa ja kaksi maksansiirtoa.
"TGA ja sen neuvoa-antava asiantuntijakomitea, Adverse Drug Reactions Advisory Committee (ADRAC), tutkivat nämä raportit kiireellisesti. Tänään ADRAC suositteli lumirakoksibin lopettamista tähän lääkkeeseen liittyvien raportoitujen sivuvaikutusten vakavuuden vuoksi", tohtori Hammett sanoi. .
"TGA on ottanut tämän neuvon pois lumirakoksibin rekisteröinnistä estääkseen uusia vakavia maksavaurioita.
”Näyttää siltä, että mitä pidempään ihmiset ovat lääkkeillä, sitä todennäköisemmin heillä on maksavaurioita. Siksi TGA neuvoo ihmisiä lopettamaan välittömästi Lumirakoksibin ottamisen ja keskustelemaan vaihtoehtoisista hoidoista lääkärinsä kanssa", tohtori Hammett sanoi. [kymmenen]
Uusi-Seelanti seurasi Australian esimerkkiä Prexige-kutsuilla. [kymmenen]
Health Canada pyysi 3. lokakuuta 2007 Prexigen myynnin lopettamista. Novartis suostui pyyntöön ja ryhtyi toimiin sen toteuttamiseksi. [11] Euroopan lääkevirasto suositteli 13. joulukuuta 2007 Prexigen poistamista asteittain kaikilta EU:n markkinoilta. [12]
17. tammikuuta 2008 Filippiinien terveysministeriö tilasi Novartis Healthcare Philsin. Inc. (Novartis) poistamaan (palauttamaan) kaiken lumirakoksibin paikallisista apteekeista 2 viikon kuluttua lääkkeen haittavaikutusten vuoksi (mahdolliset vakavat maksaan liittyvät sivuvaikutukset, maksatoksisuus tai keuhkojen toimintahäiriö). [13]
Brasilian kansallinen terveydenhuoltovirasto määräsi 22. heinäkuuta 2008 poistamaan 100 mg lumirakoksibivalmisteita ja keskeyttämään 400 mg:n lääkkeen markkinoinnin 90 päiväksi [14] sen jälkeen, kun kolmen vuoden turvallisuuskatsauksessa havaittiin huomattavan lisääntyneen haittavaikutusraporttien määrä. ; Todettiin, että 35 % lumirakoksibiin liittyvistä haittavaikutuksista, joita ilmoitettiin maailmanlaajuisesti heinäkuun 2005 ja huhtikuun 2008 välisenä aikana, tapahtui Brasiliassa. [15] Lumirakoksibi vedettiin lopulta pois Brasilian markkinoilta 3. lokakuuta 2008. [16]
INVIMA, Kolumbian kansallinen elintarvike- ja lääkevirasto, määräsi 12. marraskuuta 2008 peruuttamaan kaikki lumirakoksibin (Prexige) esitykset kansainvälisten maksatoksisuusraporttien vuoksi.
Lumirakoksibi on selektiivinen syklo-oksigenaasi-2:n (COX-2) estäjä. COX-2:n estäjät on kehitetty estämään COX-1:een liittyviä maha-suolikanavan ongelmia säilyttäen samalla perinteisten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) analgeettisen ja tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen.
| Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - ATC - koodi M01A | |
|---|---|
| Butyylipyratsolidonit |
|
| Etikkahappojohdannaiset _ |
|
| Oxycams |
|
| Propionihappojohdannaiset _ |
|
| Fenamates * |
|
| Koksibit |
|
| Muut |
|
| * — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä | |