Diacerein

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 23. heinäkuuta 2014 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 12 muokkausta .
Diacerein
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 4,5-diasetyylioksi-9,10-dioksoantraseeni-2-
karboksyylihappo
Bruttokaava C19H12O8 _ _ _ _ _
Moolimassa 368,294 g/mol
CAS 13739-02-1
PubChem 26248
huumepankki 11994
Yhdiste
Luokitus
ATX M01AX21
Farmakokinetiikka
Plasman proteiineihin sitoutuminen 99 %
Aineenvaihdunta maksa : deasetylaatio reiiniksi , myöhemmin glukuronidaatio ja sulfaattikonjugaatio _
Puolikas elämä 4-5 tuntia
Erittyminen Munuaiset (30 %)
Antomenetelmät
Oraalinen
Muut nimet
Arthrodarin, Artroker
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Diasereiini  on ei-steroidinen tulehduskipulääke , jota käytetään primaarisessa ja sekundaarisessa nivelrikkossa . Kansainvälinen nimi on Diacerein, joka tunnetaan myös nimellä Diasetylrhein, Artroker, Diaflex.

Ominaisuudet

Diasereiini on antrakinoliinijohdannainen, reiinin diasetyloitu johdannainen.

Farmakologia

Lääkkeen kehittäjän mukaan diasereiini, joka metaboloituu aktiiviseksi metaboliitiksi, reiiniksi, estää interleukiini-1:n aktiivisuutta, jolla on tärkeä rooli tulehduksen ja ruston hajoamisen kehittymisessä nivelrikossa. Estää muiden sytokiinien (mukaan lukien interleukiini-6, TNF-alfa) toimintaa. Vaikutus kehittyy 2-4 viikossa. Diasereiini myös hidastaa rustovaurioiden prosessissa mukana olevien metalloproteinaasien (kollagenaasi, elastaasi) muodostumista. Pitkäaikaisessa käytössä diasereiini stimuloi proteoglykaanien synteesiä eikä vaikuta PG:n synteesiin.


Diasereiinin käyttöä koskevat suositukset

1. Vanhusten ripulista mahdollisesti aiheutuvien komplikaatioiden vuoksi diasereiinia ei enää suositella 65-vuotiaille tai sitä vanhemmille potilaille.

2. On suositeltavaa, että potilaat aloittavat hoidon puolella normaalista annoksesta (eli 50 mg päivässä 100 mg:n vuorokausiannoksen sijaan) ja lopettavat diasereiinin käytön, jos ripulia ilmenee.

3. Sitä eivät saa käyttää potilaat, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, ja lääkäreiden tulee seurata potilaitaan maksaongelmien varhaisten merkkien varalta.

4. Diasereiinin käyttö tulee rajoittaa lonkkaan tai polveen vaikuttavien nivelrikon oireiden hoitoon.

5. Diasereiinia ei tule käyttää raskauden ja imetyksen aikana [1] [2] .

Farmakokinetiikka

Ruoansulatuskanavasta nopeasti imeytyvä biologinen hyötyosuus kasvaa 25 %, kun se otetaan ruoan kanssa. Aika huippupitoisuuden saavuttamiseen (T Cmax )  - 144 minuuttia. Yhdellä 50 mg:n annoksella maksimipitoisuus (Cmax) on 3,15 mg / l, toistuvalla annoksella Cmax kasvaa  lääkkeen kumuloitumisen vuoksi . Täysin deasetyloitu reiiniksi. Reiinin yhteys proteiineihin (albumiiniin) on lähes 100 %. Rein ylittää istukan ja veri-aivoesteen. Puoliintumisaika (T 1/2 )  on 255 minuuttia. Erittyy munuaisten kautta muuttumattomana (20 %), glukuronidina (60 %), sulfaattina (20 %).

Hoidon kesto voi olla pitkä. Ennen terapeuttisen vaikutuksen alkamista diasereiini voidaan ottaa samanaikaisesti kipulääkkeiden (mukaan lukien muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) kanssa.

Muistiinpanot

  1. ↑ Diasereiinia sisältävien lääkkeiden käytön rajoitukset . Haettu 12. marraskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 12. marraskuuta 2019.
  2. ↑ Rajoitukset, joilla pyritään rajoittamaan vakavan ripulin ja maksavaikutusten riskiä . Haettu 12. marraskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 12. marraskuuta 2019.