Deksketoprofeeni

Deksketoprofeeni ( lat.  Dexketoprofenum ) on ei-steroidinen tulehduskipulääke propionihappojohdannaisten ryhmästä . Sillä on kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus, anti-inflammatorisen vaikutuksen vakavuus on merkityksetön. Vaikutusmekanismi liittyy syklo- oksigenaasin COX1- ja COX2-entsyymien umpimähkäiseen estoon ja prostaglandiinien synteesin estämiseen .

Historia

Lääkkeen kehitti ja markkinoi ensin Menarini (Italia) tuotenimellä Keral . Tällä hetkellä deksketoprofeeni on lisensoitu monissa maissa ympäri maailmaa. Suun kautta annettava muoto on hyväksytty käytettäväksi Euroopan maissa helmikuusta 1998 lähtien ja sen ruiskeena lokakuusta 2002 lähtien. [yksi]

Se rekisteröitiin Venäjällä vuonna 2008 kauppanimellä "Dexalgin". Deksketoprofeenin patentinhaltija on Berlin-Chemie AG/Menarini Group .

Ominaisuudet

Deksketoprofeeni on 3-bentsoyyli-alfa-metyylifenyylietikkahapon S(+)-enantiomeeri, toisin kuin edeltäjänsä ketoprofeeni , joka oli S(+)- ja R(-)-isomeerien raseeminen seos.

Valmiissa annosmuodoissa sitä käytetään vesiliukoisena trometamolisuolana (deksketoprofeenitrometamoli).

Farmakologia

Deksketoprofeenin farmakologiset ominaisuudet ovat samankaltaisia ​​kuin muiden tulehduskipulääkkeiden – ei-selektiivisten syklo-oksigenaasin estäjien – farmakologiset ominaisuudet.

Suun kautta antamisen jälkeen maksimipitoisuus (Cmax) saavutetaan keskimäärin 30 minuutin (15-60 minuutin) kuluttua, lihakseen annon jälkeen - 20 minuutin (10-45 minuutin) kuluttua; lääkkeen pitoisuus veriplasmassa (AUC) parenteraalisesti annettuna on verrannollinen annokseen. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 99%. Jakautumisaika - 0,35 h, jakautumistilavuus - 0,25 l / kg.

Lääkkeen kehittäjän mukaan analgeettinen vaikutus ilmenee 30 minuutin kuluttua ja kestää 4-6 tuntia.

Metaboloituu maksassa konjugoimalla glukuronihapon kanssa . Puoliintumisaika (T 1/2 ) on keskimäärin 1,65 tuntia (1-2,7 tuntia), vanhuksilla puoliintumisaika pitenee 48 %. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa. [2] .

Saatavana kalvopäällysteisten tablettien ja injektioliuoksen muodossa. [3]

Kemoinformatiikka

Deksketoprofeenin kemoinformaattinen analyysi osoitti, että deksketoprofeeni voi kertyä pääasiassa lihakseen, rasvakudokseen ja lisämunuaisiin. Deksketoprofeenin anti-inflammatorinen ja analgeettinen vaikutus voidaan välittää moduloimalla paitsi prostaglandiinien aineenvaihduntaa, myös leukotrieenejä ja enkefaliineja; useiden metalloproteinaasien (MMP3, MMP8, MMP13) ja glutamaattireseptoreiden esto. Kemoreaktomianalyysi osoitti deksketoprofeenin mahdollisia verisuonia laajentavia, verihiutaleita estäviä, diabetesta ja kasvaimia estäviä vaikutuksia [4]

Muistiinpanot

1. ↑ Khalikova E. Yu. Deksketoprofeenitrometamoli avohoidossa  // Consilium Medicum. Leikkaus. - 2011. - Nro 1 .  (linkki ei saatavilla)
2. ↑ Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Dexketoprofen , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkealan tieteellinen asiantuntijakeskus" (23.08.2010). Haettu 4. tammikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 3. helmikuuta 2003. (määrätön) 
3. ↑ Tomskin tiedemiehet ovat kehittäneet teknologian kipulääkettä varten . Haettu 15. joulukuuta 2017. Arkistoitu alkuperäisestä 15. joulukuuta 2017. (määrätön)
4. ↑ Torshin IYu, Gromova OA, Fedotova LE, Gromov AN. Deksketoprofeenin, ketoprofeenin ja diklofenaakin vertaileva kemoreaktomianalyysi. Neurologia, neuropsykiatria, psykosomatiikka. 2018;10(1):47–54. [1] Arkistoitu 30. maaliskuuta 2018 Wayback Machinessa

Linkit

• Ohjeet lääkkeen Dexalgin® lääketieteelliseen käyttöön (lataa)
• Dexonal®-lääkkeen lääketieteellisen käytön ohjeet (lataa)
• Esite lääkkeen Sertofen käytöstä (lataa)