Zomepirac

Zomepirac on ei -  steroidinen tulehduskipulääke ( NSAID), joka kuuluu heterosyklisen etikkahapon (heteroaryylietikkahapon) johdannaisten luokkaan . Poistettu tuotannosta maaliskuussa 1983 myrkyllisyyden vuoksi [2] [3] [4] .

Kuvaus ja ominaisuudet

Prostaglandiinin syntetaasin estäjänä sillä on tulehdusta, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus [5] . Kemiallisen kaavan mukaan se on samanlainen kuin tolmetiini (alun perin zomepirakia käytettiin samoihin käyttöaiheisiin kuin tolmetiinia), mutta se eroaa suuresti kliinisiltä ominaisuuksiltaan. Zomepiracin kehitti McNeil Pharmaceutical, ja Food and Drug Administration hyväksyi sen vuonna 1980. Myydään tuotenimellä Zomax. Kliinisen tehokkuutensa ansiosta se levisi nopeasti kipulääkkeiden markkinoille . Zomepiracin tehokkuus kipua lievittävien ominaisuuksien suhteen oli verrattavissa morfiinin tehoon , mikä johti lääkkeen massajakaantumiseen analgeettisena aineena. Zomepirakin todettiin myöhemmin aiheuttavan kuolemaan johtavan anafylaksia . Maaliskuussa 1983 lääkkeen käyttö lopetettiin [6] [7] .

Kaikki ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) ovat samanlaisia ​​kemiallisilta ja farmakologisilta ominaisuuksiltaan. Ne imeytyvät hyvin maha-suolikanavassa yhdistettynä seerumin albumiiniin ja jakautuvat tasaisesti. Metaboloituu maksassa, erittyy munuaisten kautta [8] . Lisäksi näissä lääkkeissä yhdistyvät vasta-aiheet ja tärkeimmät sivuvaikutukset. Esimerkiksi tulehduskipulääkkeiden lyhytaikaisella käytöllä pieninä annoksina sivuvaikutuksia havaittiin 25 prosentilla potilaista, ja 5 prosentilla potilaista nämä vaikutukset olivat vakava uhka hengelle. Haittavaikutukset kehittyvät erityisesti vanhuksilla, joita on yli 60 % steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden käyttäjistä. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi ja oksentelu, gastropatia, sydän- ja verisuonikomplikaatiot, hepatotoksisuus ja herkkä vaikutus [9] .

)

Muistiinpanot

1. ↑ Formula, 1983 , s. 361.
2. ↑ Kuumuus, kipu, tulehdus: miksi tulehduskipulääkkeitä tarvitaan, mitä ne ovat ja miten ne toimivat . XXII VUOSI (14. marraskuuta 2019). Haettu 20. kesäkuuta 2021. Arkistoitu alkuperäisestä 13. elokuuta 2020. (määrätön)
3. ↑ Lysenko, 2010 , s. 116.
4. ↑ McLeod, 1981 .
5. ↑ Danilovs, 2018 , s. 105-107.
6. ↑ Goetsche, 2016 .
7. ↑ Ibragimova, 2001 .
8. ↑ Lysenko, 2010 , s. 118.
9. ↑ Danilovs, 2018 , s. 112.

Kirjallisuus

• Abstrakti lehti  // Neuvostoliiton tiedeakatemian kustantamo: aikakauslehti. - 1983. - T. 6 .
• Lysenko N.V., Soldatenko I.V., Kartvelishvili A.Yu. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö terapeuttisessa käytännössä  // Bulletin of V.N. Karazin. Sarja "Lääketiede" : aikakauslehti. - 2010. - Nro 20 . - S. 114-125 .
• DC McLeod. Zomepirac (Zomax, McNeil Pharmaceutical)  (englanniksi)  // Drug Intell Clin Pharm: lehti. - 1981. - s. 522-30 . - doi : 10.1177/1060028081015007-802 .
• An. B. Danilov, Al. B. Danilov. Kivunhallinta. Taskusuositukset diagnoosia ja lääkehoitoa varten. . - Moskova: : REMEDIUM GROUP LLC, 2018. - 148 s.
• G.Ya.Ibragimova, S.G.Sboeva. Farmaseuttinen etiikka ja deontologia . - Ufa : Bashkir State Medical University , 2001. - 131 s.
• Peter Goetsche. Tappavat huumeet ja järjestäytynyt rikollisuus. Kuinka suuri lääkeaine korruptoi terveydenhuollon. - Moskova: Eksmo, 2016. - 464 s. - ISBN 978-5-699-83580-5 .