Mesokarbi

Mesokarbi ( lat.  Mesocarbum , kauppanimi: Sydnokarb, vaikuttava aine: N-Phenylcarbamoyl-3-(β-phenylisopropyl)-sydnonimine) on psykostimulanttien ryhmään kuuluva lääke . Valkoinen kellertävän vihertävän sävyn kiteinen jauhe. Käytännössä veteen liukenematon, niukkaliukoinen alkoholiin.

Yleistä tietoa

Mesokarbi on psykostimulantti , jonka M. D. Mashkovsky loi Neuvostoliitossa vuonna 1971 , ja farmakologit ja psykiatrit Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich osallistuivat hänen kliiniseen tutkimukseensa [1] . Lähes tuntematon länsimaissa. Kemiallisesti se on samanlainen kuin amfetamiini , koska se sisältää fenyyli-isopropyyliradikaalin; se eroaa kuitenkin merkittävästi amfetamiinista siten, että siinä ei ole vapaata aminoryhmää; typpiatomi , joka vastaa amfetamiinin aminoryhmän typpeä, on heterosyklisen järjestelmän mesokarbiosassa - sydnonimiini, joka on substituoitu aminoryhmässä fenyylikarbamoyyliradikaalilla .

Mesokarbin kemiallinen rakenne on lähellä feprotsidniinia .

Lääkkeen tuotti venäläinen Farmakon-tehdas. Tällä hetkellä ei valmisteta.

Mesokarbi on pitkään ollut tärkein psykostimulantti , jota käytetään venäläisessä lääketieteellisessä käytännössä. Sen uskottiin olevan amfetamiiniin verrattuna paljon vähemmän myrkyllinen eikä sillä ole voimakasta perifeeristä sympatomimeettistä vaikutusta [2] . Sen stimuloiva vaikutus kehittyy vähitellen (ei ole terävää alkuaktivoivaa vaikutusta), amfetamiiniin verrattuna se on pidempi, eikä siihen yleensä liity voimakasta euforiaa ja motorista kiihtymistä [2] . Vaikka lääke ei paranna mielialaa , se antaa kuitenkin energiatulvan tunteen, iloisen tilan ja lisää tehokkuutta [3] . Stimuloivaan vaikutukseen ei yleensä liity takykardiaa , voimakasta verenpaineen nousua ja muita perifeerisiä sympatomimeettisiä vaikutuksia [2] . Jälkivaikutuksen aikana ei ole yleistä heikkoutta ja uneliaisuutta [2] .

Hakumenetelmät

Mesokarbi syntetisoidaan feprosidniinista , joka asyloidaan absoluuttiseen isopropyylialkoholiin natriumasetaatin ja fenyyli -isosyanaatin läsnä ollessa [4] .

Toimintamekanismi

Neurokemiallisen vaikutusmekanismin mukaan mesokarbi eroaa amfetamiinista. Kokeelliset tiedot osoittavat, että mesokarbilla on voimakkaampi vaikutus noradrenergisiin kuin dopaminergisiin aivorakenteisiin , kun taas amfetamiinilla on vahvempi dopaminerginen vaikutus [2] . On mahdollista, että mesokarbi eroaa amfetamiinista myös katekoliamiinien vapauttamisessa eri hermosolujen varastoista. Voidaan olettaa, että nämä mesokarbin vaikutuksen neurokemialliset piirteet määräävät jossain määrin erot mesokarbin kliinisessä tehossa ja siedettävyydessä amfetamiiniin verrattuna [2] . Mesokarbi, samoin kuin vaikutus norepinefriinin synaptisiin vastaanottojärjestelmiin, tehostaa myös dopamiinin biosynteesiä tyrosiinista [5] .

Sovellus

Mesokarbia käytettiin erilaisiin astenisiin tiloihin , joihin liittyi letargiaa, letargiaa, apatiaa , heikentynyttä suorituskykyä, hypokondriaa ja lisääntynyttä uneliaisuutta [2] . Se on tehokas hoidettaessa stuporous , substuporous tilat, asteeninen ja neurasteeninen häiriöt potilailla, jotka ovat kokeneet myrkytyksen, infektioita ja aivovammoja; joissakin skitsofrenioissa , joissa vallitsevat asteniset häiriöt (ilman tuottavia oireita) [2] ; apato -abulinen oireyhtymä skitsofreniassa ja narkolepsiassa [6] . Mesokarbia voidaan myös käyttää keinotekoisesti pahentaa skitsofreenistä prosessia psykotrooppisten lääkkeiden hoidon vastustuskyvyn voittamiseksi [3] [2] .

Mesokarbi on tehokas lääke, joka pysäyttää psykoosilääkkeitä käytettäessä esiintyvät asteniset ilmiöt [2] . Se on tehokas korjaaja, joka vähentää tai poistaa bentsodiatsepiinien rauhoittavien lääkkeiden ( fenatsepaami , jne. ) aiheuttamia sivuvaikutuksia (lihasten rentoutuminen, uneliaisuus ) [2] [7] ; se ei kuitenkaan vähennä rauhoittavaa vaikutusta. Fenatsepaamin ja mesokarbin optimaalinen annossuhde on 1:1,25 tai 1:2,5 (suuremmilla mesokarbin annoksilla 1:5 voi esiintyä yöunihäiriöitä) [2] . Mesokarbia voidaan määrätä samanaikaisesti fenatsepaamin kanssa tai jo kehittyneillä sivuvaikutuksilla [2] . Mesokarbin alustava käyttö on vähemmän tehokasta [2] .

Mesokarbia voidaan suositella potilaiden hoitoon, joilla on alkoholismi, jolla on vallitseva letargia, letargia kliinisessä kuvassa, sekä astenoneuroottisia reaktioita "alkoholin vieroitusjakson aikana" ja alkoholin masennusta, jolla on adynaamisia oireita [2] . Mesokarbin stimuloivan vaikutuksen vuoksi sitä voidaan käyttää vieroitusoireiden vähentämiseen [2] .

Yhdessä masennuslääkkeiden kanssa sitä on käytetty apatian ja letargian aiheuttaman masennuksen hoitoon [3] .

Mesokarbi on tehokas myös lapsilla, joilla on kehitysvammaisuus, adynamia, aspontaanius, keskushermoston orgaaniset sairaudet, joiden kliinisessä kuvassa vallitsee letargia, letargia ja astenia [2] . Mesokarbin merkittävä teho havaittiin pienten lasten hyperdynaamisen oireyhtymän hoidossa [8] [2] .

Lääke on tehokas myös yökastelussa [6] [2] .

Mesokarbi on yleensä hyvin siedetty. Yliannostuksen yhteydessä lisääntynyt ärtyneisyys ja ahdistuneisuus ovat mahdollisia. On mahdollista lisätä harhaluuloja ja hallusinaatioita potilailla, joilla on aiemmin ollut tuottavia psykopatologisia oireita. Joskus ruokahalu heikkenee. Kohtalainen verenpaineen nousu on mahdollista. Haittavaikutukset häviävät, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan tilapäisesti.

Korkean tehokkuutensa ja hyvän siedettävyytensä ansiosta mesokarbi on lähes kokonaan korvannut amfetamiinin.

Mesokarbia ei tule määrätä innostuneille potilaille ja ärtyvän heikkouden oireille. Varovaisuutta on noudatettava voimakkaan ateroskleroosin ja kohonneen verenpaineen vakavissa muodoissa. Älä ota lääkettä illalla, jotta yöunet eivät häiriinny.

Ottaen huomioon mesokarbin voimakkaan stimuloivan vaikutuksen, sitä tulisi määrätä tiukasti ohjeiden mukaan, ei liian kauan.

Vasta-aiheet

Vasta- aiheinen Touretten oireyhtymässä , ticissä , hyperkineettisissä häiriöissä, psykomotorisessa agitaatiotilassa, psykoosissa , epilepsiassa ja muissa kouristushäiriöissä, glaukoomassa, valtimotaudissa, kilpirauhasen liikatoiminnassa , vakavassa ateroskleroosissa ja sydän- ja verisuonitaudeissa [6] .

Yhdistelmät

Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) oli yhdistelmävalmiste, joka sisälsi 0,025 g mesokarbia ja 0,1 g glutamiinihappoa . Glutamiinihappo välittäjäaminohappona, joka stimuloi keskeisiä välittäjäaineprosesseja, vahvistaa mesokarbin psykostimuloivaa vaikutusta. Sidnoglutonia annettiin aikuisille sisällä fyysisen ja henkisen suorituskyvyn lisäämiseksi.

Lupaava mesokarbin korjaaja, joka täydentää sen farmakologisten ominaisuuksien kirjoa, on adamantyylibromifenyyliamiini (ladasten) [9] . Rotilla tehty farmakokineettinen tutkimus osoitti, että mesokarbi, yhdistettynä adamantyylibromifenyyliamiiniin, kirjataan veriplasmaan pidempään, ja myös mesokarbin kudoksissa ja elimissä kirjataan korkeampia jakautumiskertoimien arvoja [9] .

Dimetkarb (dimetkarbi) - yhdistetty antiemeetti, joka koostuu mesokarbista ja dimetpramidista .

Oikeudellinen asema

Venäjällä mesokarbi sisältyy luetteloon III psykotrooppisiin aineisiin, joiden kierto on rajoitettua ja joiden osalta sallitaan poikkeukset tietyistä valvontatoimenpiteistä [10] .

Valko - Venäjällä se sisältyy valtion valvonnassa olevien vaarallisten psykotrooppisten aineiden luetteloon III. [11] .

Tallennus

Varastointi: lista A. Valolta suojatussa paikassa.

Muistiinpanot

1. ↑ E. I. Belova. Neurofarmakologian perusteet: Oppikirja, opas yliopisto-opiskelijoille. - M . : Aspect Press, 2006. - S. 6. - 176 s. — ISBN 5-7567-0403-5 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 16. painos - M . : Uusi aalto, 2012. - S. 127-128. — 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 3 Bazhin A. A. Psykofarmakologian käsikirja. - Pietari. : SpecLit, 2009. - S. 36-37. - 64 s. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
4. ↑ Samarenko V. Ya. Luentojen teksti kurssista "Lääkeaineiden kemiallinen tekniikka" . – St. Petersburg State Chemical-Pharmaceutical Academy (SPCFA). - S. 109.
5. ↑ N. F. Turova, E. Yu. Misionzhnik, L. A. Ermolina, A. V. Azyavchik, V. A. Krasov. Monoamiinien, niiden esiasteiden ja metaboliittien erittyminen hyperaktiivisessa oireyhtymässä lapsilla, joilla on kehitysvamma // Lääketieteellisen kemian kysymyksiä. - 1988. - T. 34, no. 1. - S. 47-50. — ISSN 0042-8809 . — PMID 3369126 .
6. ↑ 1 2 3 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva ym. Psykofarmakoterapian perusteet: käsikirja. - Kiova, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .
7. ↑ Valueva L. N., Tozhanava N. M. Bentsodiatsepiinien rauhoittavien lääkkeiden sivuvaikutusten korjaaminen mesokarbilla // Zhurn. neuropatoli. ja psykiatri. - 1982. - nro 8. - S. 1212-1217.
8. ↑ Krasov V. A. Mesocarb-hoito alakouluikäisille lapsille, joilla on hyperdynaaminen oireyhtymä // Zhurn. neuropatoli. ja psykiatri. - 1988. - nro 8. - S. 97-101.
9. ↑ 1 2 Zherdev V. P., Kolyvanov G. B., Kravtsova O. Yu., Levina M. N., Litvin A. A., Sariev A. K., Badyshtov B. A., Seredenin S. B. Ladastenin vaikutus sidnokarbin farmakokinetiikkaan // - 2006. - Nro 11. - S. 8-10. — ISSN 0023-1134 .
10. ↑ Venäjän federaation hallituksen asetus, 4. helmikuuta 2013, nro 78 Arkistokopio 13. marraskuuta 2017 Wayback Machinesta "Venäjän federaation hallituksen tiettyjen lakien muuttamisesta"
11. ↑ Valko-Venäjän tasavallan terveysministeriön asetus, päivätty 28. toukokuuta 2003, nro 26. Arkistokopio , päivätty 12. maaliskuuta 2017 Wayback Machinessa ”Huumausaineiden, psykotrooppisten aineiden ja niiden esiasteiden tasavaltalaisen luettelon hyväksymisestä valvonta Valko-Venäjän tasavallassa”. (Venäjän kieli)