Lihasrelaksantit ( lat. myorelaksantia ; muista kreikkalaisista sanoista μῦς - lihas + relaxaanit , relaxantis - heikentävä, löystyvä) - lääkkeet , jotka vähentävät luustolihasten sävyä motorisen toiminnan heikkenemisellä aina täydelliseen immobilisoitumiseen asti.
Vaikutusmekanismi - H-kolinergisten reseptorien salpaus synapseissa pysäyttää hermoimpulssien syöttämisen luurankolihaksiin ja lihakset lopettavat supistumisen. Rentoutuminen etenee alhaalta ylöspäin, varpaiden kärjestä kasvolihaksiin. Pallea rentoutuu viimeisenä . Johtavuus palautetaan päinvastaisessa järjestyksessä. Ensimmäinen subjektiivinen merkki lihasten rentoutumisen päättymisestä on potilaan yritykset hengittää itse. Täydellisen dekurarisoitumisen merkit: potilas voi nostaa ja pitää päätään 5 sekuntia, puristaa kättään tiukasti ja hengittää itsekseen 10-15 minuuttia ilman hypoksian merkkejä .
Objektiivisesti lihasrelaksanteille altistumisen aste määritetään seuraavilla menetelmillä: elektromyografia , akcelomyografia , perifeerinen neurostimulaatio , mekanomyografia .
Lihasrelaksanttien vaikutusaika pitenee tällaisten tekijöiden läsnä ollessa: hypotensio , hypoksia , hyperkapnia , metabolinen asidoosi , hypovolemia , heikentynyt mikroverenkierto , hypokalemia , syvä anestesia , hypotermia , potilaan pitkä ikä.
Vaikutus sydämen, sileän lihaksen ja vagushermon M-kolinergisiin reseptoreihin riippuu lääkkeestä ja annoksesta. Jotkut lihasrelaksantit voivat laukaista histamiinin vapautumisen .
Älä läpäise veri-aivoestettä (BBB) . Istukkaesteen (PB) ylittäminen on lääkkeestä ja annoksesta riippuvaista. Ei liukene rasvoihin. Sitoutuminen veren proteiineihin riippuu lääkkeestä.
Pääasiallinen antoreitti on suonensisäinen, mutta joitain lihasrelaksantteja otetaan myös suun kautta (esim. tisanidiini ).
| Depolarisoivat relaksantit | Ei-depolarisoivat relaksantit | ||
|---|---|---|---|
| Erittäin lyhyt toiminta | lyhyt toiminta | keskinkertaista toimintaa | Pitkää näyttelemistä |
| Suksametonium
(listenoni, dityliini, sukkinyylikoliini) |
Mivacurium
(mivacron) |
Atrakurium (Trakrium) Vecuronium (Norcuron) Rocuronium (Esmeron) Cisatrakurium (Nimbex) |
Pipekuronium (Arduan)
Pankuronium (Pavulon) |
Reseptorien kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen ominaisuuksien mukaan lihasrelaksantit jaetaan kahteen ryhmään:
Depolarisoivat lihasrelaksantit - joutuessaan kosketuksiin reseptoreiden kanssa, ne aiheuttavat synapsin kalvon jatkuvan depolarisaation, johon liittyy lyhytaikainen lihaskuitujen kaoottinen supistuminen ( myofaskiculations ), joka muuttuu lihasrelaksaatioksi. Jatkuvalla depolarisaatiolla neuromuskulaarinen transmissio pysähtyy. Lihasrelaksaatio on lyhytaikaista, johtuu avoimien kalvokanavien pysymisestä ja repolarisaation mahdottomuudesta. Metaboloituu pseudokoliiniesteraasin vaikutuksesta, erittyy munuaisten kautta. Vastalääkettä ei ole.
Depolarisoivien lihasrelaksanttien käyttöaiheet:
1. Kirurgiset toimenpiteet ja lyhytaikaiset diagnostiset manipulaatiot.
2. Intubaatio riskitekijänä ja yksi avainhetkistä leikkauksen alussa. Epäonnistuneen intubaatioyrityksen tapauksessa leikkaus voidaan peruuttaa, mutta depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutus ei ole mahdollista, mikä puolestaan vaatii pitkäkestoista mekaanista ventilaatiota.
Mahdolliset komplikaatiot depolarisoivien lihasrelaksanttien käyttöönotossa:
Vasta-aiheet:
Valmistelut:
Tällä hetkellä klinikalla on mahdollisten komplikaatioiden vuoksi käytössä vain listenone , mutta se korvataan vähitellen lyhytvaikutteisilla ei-depolarisoivilla lihasrelaksantteilla.
Ei- depolarisoivat lihasrelaksantit - estävät reseptoreja ja kalvokanavia avaamatta niitä aiheuttamatta depolarisaatiota. Vaikutuksen kesto ja ominaisuudet riippuvat lääkkeestä.
Lääkkeet: tubokurariini , pipekuronium , atrakurium , pankuronium , vekuronium , metokuriini , rokuronium , mivakurium , doksakurium .
Vertaileva taulukko ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien ominaisuuksista:
| huume | toiminnan alku | toiminnan aika | aloitusannos | ylläpitoannos | aineenvaihduntaa | jalostukseen | histamiini | vagus | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubokurariini | 1-2 min. | 25-30 min. | 0,3-0,5 mg/kg IV. | 1,5-2 p. vähemmän kuin alkuperäinen | Ei | virtsa 90 % sappi 10 % | Joo | Ei | Joo |
| Pipekuronium | 4-5 min. | 40-60 min. | 0,06-0,1 mg/kg. | 1/3 aloitusannoksesta. | Ei | virtsa 70 % sappi 30 % | Ei | Ei | Ei |
| Atrakurium | 2-3 min. | 15-30 min. | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | kyllä, maksa, Hoffmanin eliminaatio | virtsa 5 % sappi 5 % | Joo | Ei | Ei |
| pancuronium | 2-3 min. | 30-60 min. | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | kyllä, maksa | virtsa 40 % sappi 10 % | Ei | Joo | Joo |
| Vecuronium | 3-4 min. | 20-30 min. | 0,08 - 0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Ei oikeastaan | virtsa 30 % sappi 70 % | Ei | Ei | Ei |
| Rocuronium | 30-60 sek. | 20-30 min. | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | Ei | virtsa 40 % sappi 60 % | Ei | Joo | Ei |
| Mivacurium | 1-3 min. | 13-15 min. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | kyllä, pseudokoliiniesteraasi | virtsa 90 % sappi 10 % | Joo | Ei | Joo |
| Doxacurium | 4-6 min. | 60-90 min. | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | kyllä, pseudokoliiniesteraasi | virtsa 90 % sappi 10 % | Ei | Ei | Joo |
Vastalääke: Brydan . Lääke-antagonisti: Prozerin .
Antikoliiniesteraasilääkkeet estävät koliiniesteraasin, asetyylikoliinin määrä lisääntyy ja se syrjäyttää kilpailukykyisesti ei-depolarisoivan lihasrelaksantin. Prozerinia käytetään annoksena 0,03-0,05 mg/kg. Atropiini 0,1 % 0,5 ml annetaan 2-3 minuuttia ennen käyttöä prozeriinin sivuvaikutusten tasoittamiseksi . suonensisäisesti. Dekurarisointi on vasta-aiheista syvässä lihasblokauksessa ja kaikissa vesi- ja elektrolyyttitasapainohäiriöissä. Jos prozeriinin vaikutus päättyy aikaisemmin kuin lihasrelaksantin vaikutus, voi tapahtua rekurarisaatiota - lihasten rentoutumisen uudelleen alkamista koliiniesteraasin aktivoitumisen ja asetyylikoliinin määrän vähenemisen vuoksi synaptisessa rakossa.
Antispasmodit - lääkeaineet , jotka lievittävät sisäelinten, verisuonten jne. sileiden lihasten kouristuksia , jotka häiritsevät elinten eri toimintoja. Antispasmodisia lääkkeitä käytetään erilaisiin sairauksiin. Esimerkiksi: keuhkoastma , koliikki - munuais- , maksa- jne.