Foolihappo (lääke)

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 29. maaliskuuta 2016 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 18 muokkausta .
Foolihappo
foolihappo
Kemiallinen yhdiste
IUPAC N-4-2-amino-1,4-dihydro-4-okso-6-pteridyyli)metyyliaminobentsoyyli-L(+)-glutamiinihappo [1]
Bruttokaava C19H19N7O6 _ _ _ _ _ _ _
Yhdiste
Luokitus
Pharmacol. Ryhmä Hematopoieesin stimulaattorit. Vitamiinit ja vitamiinin kaltaiset tuotteet [2]
ATX B03BB , B03BB01 , B03BB51
ICD-10 D 52 , E 53,8 , K 29,5 , K 52 [2]
Annostusmuodot
jauhemainen aine, 1 mg tabletit, 0,4 mg tabletit (Mamifol), 5 mg tabletit (Folacin) [1]
Muut nimet
"Mamifol", "Folacin" [1]

Foolihappo ( eng.  Foolihappo , CAS-koodi 59-30-3, bruttokaava C 19 H 19 N 7 O 6 ) on lääke , synteettinen B9- vitamiini (B c ). Keltainen tai kellertävän oranssi kiteinen jauhe. Käytännössä liukenematon veteen ja alkoholiin , liukenee hyvin emäksiin . Hygroskooppinen . Hajoaa valossa [2] .

Farmakologinen vaikutus

Suoliston mikrofloora voi syntetisoida . Foolihappo pelkistyy kehossa tetrahydrofoolihapoksi , joka on koentsyymi, joka osallistuu erilaisiin aineenvaihduntaprosesseihin. Välttämätön megaloblastien normaalille kypsymiselle ja normoblastien muodostumiselle . Stimuloi erytropoieesia , osallistuu aminohappojen (mukaan lukien glysiini , metioniini ), nukleiinihappojen , puriinien , pyrimidiinien synteesiin, koliinin , histidiinin aineenvaihduntaan [1] .

Farmakokinetiikka

Lääkkeeksi määrätty foolihappo imeytyy hyvin ja täydellisesti ruoansulatuskanavassa, pääasiassa pohjukaissuolen yläosassa (jopa imeytymishäiriön esiintyessä trooppisen spruen taustalla, samaan aikaan ruoan folaatit imeytyvät huonosti imeytymishäiriössä oireyhtymä). Sitoutuu intensiivisesti plasman proteiineihin. Tunkeutuu BBB:n, istukan läpi ja rintamaitoon. TCmax - 30-60 min.

Se laskeutuu ja metaboloituu maksaan tetrahydrofoolihapon muodostuessa ( askorbiinihapon läsnä ollessa dihydrofolaattireduktaasin vaikutuksesta ).

Erittyy munuaisten kautta pääasiassa metaboliitteina; jos otettu annos ylittää merkittävästi päivittäisen foolihapon tarpeen, se erittyy muuttumattomana.

Erittyy hemodialyysillä [1] .

Sovellus

Indikaatioita

Megaloblastisen anemian hoito, lisälääkkeenä metanolimyrkytys.

Foolihapon hypo- ja avitaminoosi, mukaan lukien trooppiset ja ei-trooppiset kasvit, aliravitsemus, raskaus, vauvaikä ja lapsuus, potilailla, jotka käyttävät epilepsialääkkeitä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys.

Huolellisesti

Pernisioosi anemia ja muut megaloblastiset anemiat, joihin liittyy syanokobalamiinin puutos .

Sivuvaikutus

Allergiset reaktiot - ihottuma, kutina, bronkospasmi, eryteema, hypertermia [1] .

Tammikuussa 2014 Kanadan St. Michael's Hospitalsin (Toronto) tutkijoiden tekemän tutkimuksen tulokset julkaistiin. Tutkijat tutkivat riskiä sairastua rintasyöpään foolihappoa käyttävillä naisilla ja havaitsivat, että rintasyöpäpotilaiden ottamat foolihappolisät voivat edistää pahanlaatuisten solujen kasvua. Tämä tutkimus osoitti, että foolihapon saanti annoksella 2,5 mg 5 kertaa päivässä 2-3 kuukauden ajan edistää olemassa olevien syöpää edeltävien ja syöpäsolujen kasvua jyrsijöiden rintarauhasissa. Muutamaa vuotta aiemmin, vuonna 2008, Etelä-Kalifornian yliopiston tutkijat havaitsivat yhteyden foolihappoa sisältävien vitamiinilisien käytön ja eturauhassyövän kehittymisriskin yli kaksinkertaisen välillä. [3]

Annosteluohjelma

sisällä.

Megaloblastinen anemia: aikuisille ja kaiken ikäisille lapsille aloitusannos on enintään 1 mg / vrk. Suurilla annoksilla voi esiintyä vastustuskykyä. Ylläpitohoito: vastasyntyneille - 0,1 mg / vrk, alle 4-vuotiaille lapsille - 0,3 mg / vrk, yli 4-vuotiaille lapsille ja aikuisille - 0,4 mg, raskauden ja imetyksen aikana - 0,8 mg / vrk, mutta vähintään 0,1 mg/vrk.

Terapeuttisiin tarkoituksiin (riippuen beriberin vakavuudesta) aikuisille - jopa 5 mg / vrk 20-30 päivän ajan, lapsille - pienempinä annoksina.

Ennaltaehkäisyyn (päivittäisen tarpeen perusteella) aikuisille määrätään 150-200 mcg / vrk, alle 3-vuotiaille lapsille - 25-50 mcg / vrk, 4-6-vuotiaille - 75 mcg / vrk, 7-10-vuotiaille - 100 mcg / päivä; raskauden aikana - 400 mcg / vrk, imetyksen aikana - 300 mcg / vrk.

Lääkkeen annosta tulee suurentaa samanaikaisen alkoholismin, hemolyyttisen anemian, kroonisten infektiosairauksien, samanaikaisen antikonvulsiivisten lääkkeiden käytön, gastrektomian jälkeen , imeytymishäiriö, maksan vajaatoiminta, maksakirroosi, stressi [1] .

Vuorovaikutus

Vähentää fenytoiinin vaikutusta (vaatii sen annoksen lisäämistä).

Analgeettiset lääkkeet (pitkäaikainen hoito), kouristuslääkkeet (mukaan lukien fenytoiini ja karbamatsepiini ), estrogeenit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet lisäävät foolihapon tarvetta.

Antasidit (mukaan lukien lääkkeet Ca 2+ , Al 3+ ja Mg 2+ ), kolestyramiini, sulfonamiinit (mukaan lukien sulfasalatsiini) vähentävät foolihapon imeytymistä.

Metotreksaatti, pyrimetamiini, triamtereeni, trimetopriimi estävät dihydrofolaattireduktaasia ja vähentävät foolihapon vaikutusta (sen sijaan näitä lääkkeitä käyttäville potilaille tulee antaa kalsiumfolinaattia).

Zn 2+ -valmisteista ei ole yksiselitteistä tietoa: jotkut tutkimukset osoittavat, että folaatit estävät Zn 2+ :n imeytymistä , toiset kiistävät nämä tiedot [1] .

Erikoisohjeet

B9-hypovitaminoosin ehkäisyssä tasapainoinen ruokavalio on edullisin. B9-vitamiinia sisältäviä ruokia ovat vihreät vihannekset (salaatti, pinaatti), tuore maksa, palkokasvit, punajuuret, munat, juusto, pähkinät, viljat.

Foolihappoa ei käytetä B12-puutoksen (turmiollisen), normosyyttisen ja aplastisen anemian eikä terapialle kestäneen anemian hoitoon. Haitallisessa (B12-puutteellisessa) anemiassa foolihappo, samalla kun se parantaa hematologisia parametreja, peittää neurologiset komplikaatiot. Foolihapon antamista yli 0,1 mg/vrk annoksina ei suositella (poikkeuksena raskaus ja imetys), kunnes pernisioosi anemia on suljettu pois.

On pidettävä mielessä, että hemodialyysipotilaat tarvitsevat suurempia määriä foolihappoa.

Hoidon aikana antasideja tulee käyttää 2 tuntia foolihapon ottamisen jälkeen, kolestyramiini - 4-6 tuntia ennen tai 1 tunti foolihapon ottamisen jälkeen.

On pidettävä mielessä, että antibiootit voivat vääristää (tarkoituksella aliarvioida) plasman ja punasolujen foolihappopitoisuuden mikrobiologisen arvioinnin tuloksia.

Suuria foolihappoannoksia käytettäessä sekä pitkäaikaista hoitoa B12-vitamiinipitoisuuden lasku on mahdollista [1] .

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Foolihappo , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS" , "Näytä lekformit" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkkeiden tieteellinen asiantuntijakeskus" (27. maaliskuuta 2008). - Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä sitä ole suojattu tekijänoikeudella 18. joulukuuta 2006 annetun Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ osan neljän mukaisesti. Haettu 6. huhtikuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 3. syyskuuta 2011. 
  2. ↑ 1 2 3 Foolihappo . Lääkerekisteri . ReLeS.ru (30. toukokuuta 1997). Haettu 6. huhtikuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 6. kesäkuuta 2012.
  3. ↑ Foolihappo raskauden, synnytyksen aikana: ottamista koskevat säännöt, annostus, yhteys onkologiaan  (venäjäksi) , OkayDoc  (16.11.2015). Arkistoitu alkuperäisestä 2. huhtikuuta 2017. Haettu 1. huhtikuuta 2017.

Linkit