| Enoksapariininatrium | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | ( C26H40N2O36S5 ) n _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 4500 g/mol (keskiarvo) |
| CAS | 9005-49-6 |
| PubChem | 772 |
| huumepankki | DB01225 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | B01AB05 |
| Farmakokinetiikka | |
| Puolikas elämä | 4,5 tuntia |
| Annostusmuodot | |
| ratkaisu | |
| Antomenetelmät | |
| Ihonalainen injektio ja suonensisäinen anto | |
| Muut nimet | |
| Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Flenox NEO, Enixum, Enoksapariininatrium, Enoxaparin-Bynergia | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Enoksapariininatrium (Anfibra, Clexane, Enixum) on lääke. Sitä käytetään laskimotromboosin ja tromboembolian ehkäisyyn . Kun lääkettä käytetään ennaltaehkäisevinä annoksina, se muuttaa hieman aktivoitunutta osittaista tromboplastiiniaikaa, sillä ei käytännössä ole vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon ja fibrinogeenin sitoutumisen tasoon verihiutaleiden reseptoreihin.
Vasta-aiheinen seuraavien tekijöiden esiintyessä: yliherkkyys enoksapariininatriumille, hepariinille tai sen johdannaisille, mukaan lukien muut alhaisen molekyylipainon hepariinit; aktiivinen runsas verenvuoto sekä tilat ja sairaudet, joissa verenvuotoriski on suuri: uhkaava abortti, aivovaltimotauti tai dissekoiva aortan aneurysma (paitsi tapauksia, joissa tästä syystä on tehty kirurginen toimenpide), äskettäinen verenvuoto, hallitsematon verenvuoto, trombosytopenia yhdistelmä positiivisen in vitro -testin kanssa verihiutaleiden vasta-aineiden varalta enoksapariininatriumin läsnä ollessa; ikä enintään 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu).
Enoksapariinin imeytyminen, hyötyosuus ja jakautuminen on ennakoitavissa, joten seurantaa ei yleensä tehdä. On kuitenkin tapauksia, joissa seuranta voi olla hyödyllistä erityisille väestöryhmille, kuten munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville tai liikalihaville. Tässä tapauksessa anti-Xa-yksiköt voidaan mitata ja annostusta säätää vastaavasti.
Protamiinisulfaatti on hepariiniin verrattuna heikompi enoksapariinin verenkierrossa , ja sen suurin neutralointi on noin 60 % Xa:n antifaktoriaalisesta vaikutuksesta.
Lokakuussa 2013 FDA antoi tarkistetun laatikollisen varoituksen enoksapariinista [2] . Tarkistettu versio suosittelee, että on noudatettava varovaisuutta, kun selkärangan katetrit asetetaan ja poistetaan henkilöiltä, jotka käyttävät enoksapariinia selkärangan kosketukseen tai neuraksiaalipuudutukseen [ 3] . Näillä potilailla saattaa olla tarpeen lykätä antikoagulaatiota, jotta voidaan vähentää spinaalisten tai epiduraalisten hematoomien riskiä, jotka voivat ilmaantua pysyvänä tai pitkittyneenä halvauksena [3] . Henkilöillä, joilla on lisääntynyt hematooman riski, voi olla pysyvä epiduraalikatetri, verenvuotoa pahentavien lääkkeiden, kuten steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (NSAID), samanaikainen käyttö tai epiduraali- tai spinaalipunktio, selkäydinvamma tai selkärangan epämuodostumia [2] . FDA suosittelee verenvuodon ja neurologisten muutosten vaarassa olevien ihmisten seurantaa [2] [4] .
Enoksapariini sitoutuu antitrombiiniin (kiertävä antikoagulantti) ja tehostaa sitä muodostaen kompleksin, joka peruuttamattomasti inaktivoi hyytymistekijän Xa [5] . Sillä on vähemmän aktiivisuutta tekijä IIa :ta (trombiinia) vastaan verrattuna fraktioimattomaan hepariiniin (UFH) alhaisen molekyylipainonsa vuoksi [6] .
Imeytyminen: Biologinen hyötyosuus (subkutaaninen injektio) ~ 100 % [2] .
Jakautuminen: jakautumistilavuus (aktiivisuus vs. tekijä Xa) = 4,3 litraa [2] .
Metabolia: Enoksapariini metaboloituu maksassa pienimolekyylisiksi aineiksi desulfaation ja depolymeroinnin tai molempien seurauksena.
Nosto. Ihonalaisen enoksapariinin kertainjektion eliminaation puoliintumisaika on 4,5 tuntia [2] . Noin 10–40 % kerta-annoksen aktiivisista ja inaktiivisista fragmenteista erittyy munuaisten kautta [2] . Munuaisten vajaatoiminnasta kärsivien henkilöiden annoksen säätäminen on tarpeen munuaisten toiminnan mukaan [2] .
Enoksapariini kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä pienimolekyylipainoiset hepariinit. Muita tämän luokan lääkkeitä ovat daltepariini , fondaparinuksi ja tintsapariini [7] .
Lääkettä ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa. Samanaikaisessa käytössä hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa (systeemiset salisylaatit, asetyylisalisyylihappo, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet [mukaan lukien ketorolakki], dekstraani, jonka molekyylipaino on 40 kDa, tiklopidiini ja klopidogreeli, systeemiset glukokortikosteroidit, trombolyytit tai muut antikoagulantit [mukaan lukien glykoproteiiniantagonistit IIb/IIIa]), verenvuodon riski kasvaa.
Syyskuussa 2016 Inhixa ja Thorinane hyväksyttiin käytettäväksi Euroopan unionissa [8] [9] . Thorinan poistettiin markkinoilta lokakuussa 2019.
Maaliskuussa 2017 Enoxaparin BECAT, Laboratorios ROVI (Espanja) sai myyntiluvan 26 Euroopan maassa. Tuote on nyt saatavilla Euroopassa [10] .