Sulindak

Sulindak
Kemiallinen yhdiste
IUPAC {( 1Z )-5-fluori-2-metyyli-1-[4-(metyylisulfinyyli)bentsylideeni]-1 H-indeeni-3-yyli}etikkahappo
Bruttokaava C20H17FO3S _ _ _ _ _ _
Moolimassa 356,412 g/mol
CAS 38194-50-2
PubChem 1548887
huumepankki ARD01243
Yhdiste
Luokitus
ATX M01AB02
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa Noin 90 % (suun kautta)
Aineenvaihdunta ?
Puolikas elämä 7,8 tuntia, metaboliitit jopa 16,4 tuntia
Erittyminen Munuaiset (50 %) ja ulosteet (25 %)
Antomenetelmät
Oraalinen
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Sulindak  on ei-steroidinen tulehduskipulääke etikkahappojohdannaisten ryhmästä . Kuten muitakin tulehduskipulääkkeitä, sitä voidaan käyttää akuuttien ja kroonisten tulehdusprosessien hoidossa. Sen tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta, mutta uskotaan, että muiden tämän luokan lääkkeiden tavoin se estää ei-selektiivisesti COX -1- ja COX-2-syklo-oksigenaasientsyymejä ja estää prostaglandiinien synteesiä . Alunperin kehittänyt ja markkinoinut Merck & Co. (USA) tuotenimellä "Clinoril" ( Clinoril ).

Sulindakki on aihiolääke , eli se muuttuu elimistössä maksaentsyymien avulla aktiiviseksi metaboliitiksi, joka erittyy sappeen ja imeytyy sitten takaisin suolistosta. Tämän aineenvaihduntatavan uskotaan auttavan ylläpitämään lääkkeen vakiotasoa veressä ja vähentämään maha-suolikanavan sivuvaikutuksia. Jotkut tutkimukset ovatkin osoittaneet, että sulindakki ärsyttää vatsaa suhteellisesti vähemmän kuin muut tulehduskipulääkkeet (lukuun ottamatta selektiivisiä COX-2-estäjiä).

Sulindakki on kuitenkin erittäin hepatotoksinen lääke. Joidenkin raporttien mukaan sulindakki aiheuttaa 25 %:ssa NSAID-hepatopatian tapauksista, joilla on kolestaattisen tai sekamuotoisen maksavaurion piirteitä. [yksi]

Vuodesta 2012 lähtien tämän lääkkeen rekisteröinti Venäjällä on peruutettu.

Muistiinpanot

  1. ↑ Klyuchareva A. A. Huumeiden aiheuttama hepatiitti  // Lääketieteelliset uutiset: Journal. - 2007. - Nro 14 . — S. 19-24 . Arkistoitu alkuperäisestä 25. marraskuuta 2010.