Peräpuikot ( lat. suppositōrium "stand") tai peräpuikot ovat annosmuotoja, jotka ovat kiinteitä huoneenlämmössä ja sulavat tai hajoavat ruumiinlämmössä ja joita käytetään injektoimiseen kehon onteloihin [1] .
On olemassa peräsuolen , emättimen ja virtsaputken (esimerkiksi alprostadiili [2] ) peräpuikkoja [3] .
Rektaaliset peräpuikot voivat olla kartiomaisen , terävän pään sylinterin tai muun muodon, jonka halkaisija on enintään 1,5 cm. Yhden peräpuikon massan tulee olla 1-4 g. Lasten tulee olla 0,5 1,5 grammaan.
Emättimen peräpuikot voivat olla pallomaisia (palloja) - globuleja , munamaisia (ovuli) - munasoluja tai litteän rungon muodossa, jossa on pyöristetty pää (pessaarit) - pessaria . Niiden massan tulisi olla välillä 1,5 - 6 g. Jos massaa ei ole ilmoitettu, valmistetaan emättimen peräpuikkoja, joiden massa on vähintään 4 g.
Tikut ( basillit ) ovat lieriön muotoisia , teräväpää ja halkaisija 4 mm ja enintään 1 cm Tikun painon tulee olla 0,5 - 1 g. Tikkuja käytetään virtsaputken kautta .
Peräpuikkojen muodossa aineita, joilla on alhainen kyky imeytyä limakalvojen läpi , käytetään paikalliseen toimintaan vastaavien elinten patologioiden yhteydessä ( peräpukamat , ummetus , emättimen infektiot jne.).
Lisäksi peräsuolen peräpuikkojen muodossa käytetään peräsuolessa joitain aineita, jotka imeytyvät vereen peräsuolessa ja joilla on yleinen vaikutus kehoon, kun muu tapa viedä niitä kehoon ei ole mahdollista tai ei-toivottua.
Lääketieteen lisäksi peräpuikkoja käytetään myös eläinlääketieteessä [4] [5] [6] .
Lipofiilisinä perusaineina peräpuikkojen valmistukseen kaakaovoi , sen seokset parafiinin ja hydrattujen rasvojen kanssa , hydratut kasvi- ja eläinrasvat, kova rasva, lanoli ( lanoliini ; myös spermaseetti ), hydrattujen rasvojen seokset vahan kanssa , kova parafiini ja muut sallitut emäkset lääketieteelliseen käyttöön.
Hydrofiilisinä perusaineina käytetään gelatiini-glyseriinigeelejä, eri molekyylipainoisia polyeteenioksidiseoksia ja muita lääketieteelliseen käyttöön hyväksyttyjä aineita. Gelatiini-glyseriinipohja on valmistettu lääketieteellisestä gelatiinista , glyseriinistä ja vedestä.
Peräpuikkojen valmistuksessa voidaan käyttää butyloitua hydroksitolueenia, butyloitua hydroksianisolia, sitruunahappoa , emulgointiainetta nro 1, emulgointiainetta T-1, emulgointiainetta T-2, tween-80:tä, villavahaalkoholeja, aerosilia ja muita lääketieteelliseen käyttöön hyväksyttyjä apuaineita.
Tärkein tapa saada peräpuikkoja teollisessa tuotannossa on kaataminen muotteihin.
Menetelmä koostuu seuraavista vaiheista:
Lääkeaineet tarvittaessa murskataan, siivilöidään, sekoitetaan pohjaan suoraan tai liuotuksen tai jauhamisen jälkeen pienellä määrällä vettä, glyseriiniä, nestemäistä parafiinia tai muuta sopivaa liuotinta. Lämpölabiilit aineet lisätään puolijäähdytettyyn pohjaan välittömästi ennen peräpuikkojen muodostamista.
Peräpuikot valmistetaan kaatamalla sula massa muotteihin, rullaamalla tai painamalla erikoislaitteita. Vedetöntä lanoliinia käytetään sideaineena peräpuikkojen valmistuksessa rullaamalla .
Peräpuikoilla tulee olla homogeeninen massa, sama muoto ja kovuus, joka varmistaa käytön helppouden. Homogeenisuus määritetään visuaalisesti pitkittäisleikkauksella sulkeumien puuttumisen perusteella. Leikkauksessa sallitaan ilmatanko tai suppilon muotoinen syvennys.
Keskimääräinen paino määritetään punnitsemalla 20 peräpuikkoa 0,01 g:n tarkkuudella, massapoikkeama ei saa ylittää ± 5 % ja vain kahdella peräpuikolla voi olla ± 7,5 % poikkeama.
Lipofiilisille pohjalle valmistetuille peräpuikoille sulamispiste määritetään menetelmän 2a [7] mukaisesti, joka ei yleensä saisi ylittää 37 °C. Jos sulamislämpötilan määrittäminen on vaikeaa, määritä täydellisen muodonmuutoksen aika sovelluksen mukaan. Täydellisen muodonmuutoksen aika ei yleensä saa olla yli 15 minuuttia.
Hydrofiilisille emäksille valmistetuille peräpuikoille määritetään liukenemisaika. Tätä varten yksi peräpuikko asetetaan 100 ml:n astian pohjalle, joka sisältää 50 ml vettä lämpötilassa (37±1) °C. Astioita ravistellaan 5 minuutin välein, jotta neste ja näyte saavat pyörimisliikkeen. Peräpuikon tulee yleensä liueta 1 tunnin kuluessa [8] .
Peräpuikot on sinetöity ääriviivapakkauksiin, jotka on valmistettu polymeerimateriaaleista, yhdistetyistä materiaaleista alumiinifoliolla ja muista lääketieteelliseen käyttöön hyväksytyistä pakkausmateriaaleista. Polyeteenioksidipohjaisten peräpuikkojen pakkauksissa tulee olla merkintä tarpeesta kostuttaa peräpuikot ennen kehoon asettamista.
Yleensä peräpuikot säilytetään viileässä paikassa.
Annosmuodoista käytetään myös intravaginaalisesti tabletteja (puristettuja emättimen peräpuikkoja), jotka saadaan puristamalla rakeista jauhetta, joka on prosessoitu rasvaperäinen peräpuikkomassa (esim. Fluomizin on dekvaliniumkloridi [ [9] [10] ). Parempaa antoa varten niillä voi olla ohut rasvakalvo. Käytetään myös puristettuja virtsaputken ja peräsuolen annosmuotoja.
On myös emättimen kapseleita (esimerkiksi lyofilisoiduilla bakteereilla - "Laktonorm" [11] [12] ).
| Annostusmuodot | |
|---|---|
| Kiinteä | |
| Pehmeä | |
| Nestemäinen | |
| kaasumaista | |
| Katso myös | |