| Klordiatsepoksidi | |
|---|---|
| Klordiatsepoksidi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 7 - kloori -2- metyyliamino -5-fenyyli- 3H - 1,4 - bentsodiatsepiini -4-oksidi |
| Bruttokaava | C16H14CIN3O _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 299.08 |
| CAS | 58-25-3 |
| PubChem | 2712 |
| huumepankki | ARD00682 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | Rauhoittava |
| ATX | N05BA02 |
| Farmakokinetiikka | |
| Aineenvaihdunta | maksassa |
| Puolikas elämä | 5-30 tuntia |
| Erittyminen | munuaiset |
| Annostusmuodot | |
| tabletit , kapselit , rakeet 5, 10 ja 25 mg | |
| Muut nimet | |
| Elenium, Librium | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Klordiatsepoksidi on anksiolyyttinen lääke bentsodiatsepiiniryhmästä . Hän oli ensimmäinen rauhoittavien lääkkeiden edustaja tässä ryhmässä. Tällä hetkellä se sisältää useita tehokkaampia lääkkeitä, mutta klooridiatsepoksidi ei ole täysin menettänyt arvoaan.
Klordiatsepoksidi tehostaa GABA :n (pre- ja postsynaptisen eston välittäjä keskushermoston kaikissa osissa) estävää vaikutusta hermoimpulssien välittymiseen . Stimuloi bentsodiatsepiinivyöhykkeitä, jotka sijaitsevat postsynaptisten GABA -reseptorien allosteerisessa keskustassa aivorungon nousevan aktivoivan retikulaarimuodostuksen ja selkäytimen lateraalisten sarvien välisissä hermosoluissa ; vähentää aivojen subkortikaalisten rakenteiden ( limbinen järjestelmä, talamus , hypotalamus ) kiihtyneisyyttä, estää polysynaptisia selkärangan refleksejä .
Anksiolyyttinen vaikutus johtuu vaikutuksesta limbisen järjestelmän amygdalakompleksiin ja ilmenee emotionaalisen stressin vähenemisenä, ahdistuksen, pelon , ahdistuksen heikkenemisenä.
Rauhoittava vaikutus johtuu vaikutuksesta aivorungon retikulaariseen muodostukseen ja talamuksen epäspesifisiin ytimiin, ja se ilmenee neuroottisen alkuperän oireiden vähenemisenä (ahdistus, pelko ). Sillä on voimakas rauhoittava vaikutus. Hypnoottisen vaikutuksen päämekanismi on estää aivorungon retikulaarisen muodostumisen soluja .
Vähentää nukahtamismekanismia häiritsevien tunne-, vegetatiivisten ja motoristen ärsykkeiden vaikutusta. Ensimmäisten 3-5 vuorokauden aikana sillä voi olla kohtalainen hypnoottinen vaikutus (helpottaa nukahtamista) ja myös alentaa hieman verenpainetta.
Lievästi rentouttaa lihaksia , sillä on heikko epilepsiaa estävä vaikutus .
Keskimmäinen lihasrelaksanttivaikutus johtuu polysynaptisten selkärangan afferenttien estoreittien (vähemmässä määrin monosynaptisten) estämisestä. Myös motoristen hermojen ja lihasten toiminnan suora estäminen on mahdollista .
Antikonvulsiivinen vaikutus toteutetaan tehostamalla presynaptista estoa. Epileptisen toiminnan leviäminen tukahdutetaan, mutta fokuksen kiihtynyt tila ei poistu.
Se estää keskeisiä sympaattisia vaikutuksia, sillä on rytmihäiriöitä estävä vaikutus . Rentouttaa kohdun lihaksia , sillä on antihypoksisia ominaisuuksia (mukaan lukien sydäninfarkti ).
Farmakokineettisesti klotsepidille (kuten muille tämän sarjan rauhoittajille) on ominaista suhteellisen nopea imeytyminen oraalisen annon jälkeen. Huippupitoisuus plasmassa havaitaan 2-4 tunnin kuluttua; eliminaation puoliintumisaika 8-10 tuntia Erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Tunkeutuu istukan esteen läpi.
Päivittäinen annos jaetaan aina 3-4 kerta-annokseen.
Neuroosit, psykopatia (ja ärtyneisyys, psykogeeninen stupor); jännitys, ahdistuneisuus psykosomaattisissa sairauksissa, endogeeniset psykoosit (apulääkkeet), ahdistuneisuus ja sisäelinten sairaudet, stressi, neuroottinen päänsärky, kardialgia, kausalgia , hysteerinen tila, reaktiiviset masennukset, unihäiriöt, kouristukset, reumaattiset ja neuroottiset hyperkineesit, menopausaaliset ja premenstruaalinen oireyhtymä , vapina (seniili, välttämätön).
Anestesiologiassa sitä voidaan käyttää potilaiden preoperatiiviseen esilääkitykseen, johdanto-anestesiaan ja leikkauksen jälkeiseen aikaan.
Lihasjännettä alentavan kyvyn yhteydessä sitä käytetään myös spastisiin tiloihin (esimerkiksi kasvojen hemispasmi), jotka liittyvät aivo- ja selkäytimen vaurioihin (mukaan lukien lasten liikehäiriöt), sekä myosiittiin, niveltulehdukseen, bursiittiin , radikuliitti ja muut sairaudet, joihin liittyy lihasjännitystä.
Sitä määrätään myös ekseemaan ja muihin ihosairauksiin, joihin liittyy kutinaa , ärtyneisyyttä.
Psykiatrisessa käytännössä klosepidia käytetään joskus rajatiloissa, joihin liittyy pakkomielle, ahdistuneisuus, pelko, affektiivinen jännitys, lievissä masennus- ja hypokondriaalisissa tiloissa, mukaan lukien dienkefaaliseen patologiaan liittyvät tilat, sekä epilepsiapotilaiden monimutkaisessa hoidossa ja hoitoon. vieroitusoireyhtymä alkoholismissa ja riippuvuudessa.
Yliherkkyys, porfyria , akuutti alkoholimyrkytys, johon liittyy elintoimintojen heikkeneminen, keskushermostoa lamaavien lääkkeiden akuutti myrkytys (mukaan lukien huumausainekipulääkkeet ja unilääkkeet), myasthenia gravis, sokki, sulkeutumiskulmaglaukooma (akuutti kohtaus tai taipumus) ), vaikea keuhkoahtaumatauti (hengityksen vajaatoiminnan etenemisaste), vaikea masennus (itsemurhataipumus voi esiintyä), raskaus (erityisesti ensimmäinen kolmannes), imetys, ikä enintään 6 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei ole määritetty). Kuljettajien ja muiden henkilöiden, joiden työ vaatii nopeaa henkistä ja fyysistä reaktiota, ei tule ottaa lääkettä työn aikana ja sen aattona.
Sitä käytetään varoen hyperkineesin, hypoproteinemian (ja sen kehittymiseen johtavien sairauksien), orgaanisten aivosairauksien, bronkospastisen oireyhtymän, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminnan, aivo- ja selkäydintaksiaan, aiempaa lääkeriippuvuuden, taipumusta psykoaktiivisten lääkkeiden väärinkäyttöön, psykoosit (paradoksaalinen oireiden lisääntyminen on mahdollista), nielemishäiriöt lapsilla, uniapnea (todettu tai epäilty), vanhuksilla.
Klordiatsepoksidi on yleensä hyvin siedetty. Seuraavat sivuvaikutukset ovat kuitenkin mahdollisia:
Hoidon alussa (etenkin iäkkäillä potilailla) - uneliaisuus, väsymys, huimaus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, ataksia, letargia, tunteiden tylsistyminen, henkisten ja motoristen reaktioiden hidastuminen; harvoin - päänsärky, euforia, masennus, vapina, muistin menetys, masentunut mieliala, sekavuus, dystoniset ekstrapyramidaalireaktiot (hallitsemattomat kehon liikkeet, mukaan lukien silmät), voimattomuus, myasthenia gravis, dysartria; erittäin harvoin - paradoksaaliset reaktiot (aggressiiviset purkaukset, sekavuus, hallusinaatiot, akuutti kiihtyneisyys, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, unettomuus).
Leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi ( vilunväristykset , hypertermia, kurkkukipu , liiallinen väsymys tai heikkous), anemia, trombosytopenia, johon liittyy lisääntynyt verenvuoto.
Suurina annoksina otettuna - verenpaineen lasku, takykardia, sydämentykytys.
Suun kuivuminen tai syljeneritys, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, suoliston koliikki, suoliston motiliteettihäiriöt (ummetus tai ripuli); sapen dyskinesia, maksan toimintahäiriö, "maksan" transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus.
Hengitysvaikeudet, bronkurrea, bronkospasmi.
Virtsankarkailu, virtsanpidätys, munuaisten vajaatoiminta, lisääntynyt tai heikentynyt libido, dysmenorrea.
Ihottuma, kutina, lääkelupus erythematosus.
Teratogeenisuus (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana), keskushermoston lamaantuminen, hengitysvajaus ja imemisrefleksin tukahduttaminen vastasyntyneillä, joiden äidit käyttivät lääkettä.
riippuvuus, huumeriippuvuus; harvoin - näön heikkeneminen (diplopia), laihtuminen, anterogradinen amnesia; annoksen jyrkkä lasku tai annoksen lopettaminen - "vieroitusoireyhtymä" (ärtyisyys, hermostuneisuus, unihäiriöt, dysforia, sisäelinten ja luustolihasten sileiden lihasten kouristukset, depersonalisaatio, lisääntynyt hikoilu, masennus, pahoinvointi, oksentelu , vapina, havaintohäiriöt, mukaan lukien hyperakusia , parestesia, valonarkuus , takykardia, kouristukset, harvoin akuutti psykoosi).
Kun otetaan 500-600 mg, uneliaisuus, sekavuus, paradoksaalinen kiihtyneisyys, heikentyneet refleksit, dysartria, ataksia, nystagmus, vapina, bradykardia, hengenahdistus tai hengenahdistus, vaikea heikkous, alentunut verenpaine, sydämen ja hengitystoiminnan lama, kooma.
Välitön mahahuuhtelu, aktiivihiili, fysostigmiinisalisylaatin tai spesifisen bentsodiatsepiinireseptorin salpaajan - flumatseniilin - suonensisäinen anto, oireenmukainen hoito (hengityksen ja verenpaineen ylläpito). Hemodialyysi on tehoton.
Hoidon aikana potilaita on ehdottomasti kielletty käyttämästä etanolia. Pitkäaikaisessa hoidossa on tarpeen hallita ääreisveren kuvaa ja "maksaentsyymien" aktiivisuutta. Erityistä varovaisuutta tarvitaan käytettäessä klooridiatsepoksidia, erityisesti hoidon alussa, potilailla, jotka ovat pitkään saaneet keskusvaikutteisia verenpainelääkkeitä, beetasalpaajia, antikoagulantteja, sydämen glykosideja (lääkkeiden yhteisvaikutuksen aste ja mekanismit ovat arvaamattomia). Lääkeriippuvuuden kehittymisen riski kasvaa käytettäessä suuria annoksia, hoidon kestoa merkittävästi (yli 1 kuukausi) potilailla, jotka ovat aiemmin käyttäneet väärin etanolia tai lääkkeitä. Ilman erityisiä ohjeita ei tule käyttää pitkään aikaan.
Lääke on peruutettava asteittain, äkilliseen peruutukseen liittyy "vieroitusoireyhtymä" (päänsärky, lihaskipu, ahdistuneisuus, jännitys, sekavuus, ärtyneisyys; vaikeissa tapauksissa derealisaatio, depersonalisaatio, hyperakusia, raajojen parestesia, kevyt ja tuntoherkkyys yliherkkyys; hallusinaatiot ja epileptiset kohtaukset). Lääkkeen peruuttaminen tulee suorittaa asteittain. Jos potilaalla esiintyy epätavallisia reaktioita, kuten lisääntynyt aggressiivisuus, akuutit kiihottumistilat, pelko, itsemurha-ajatukset, hallusinaatiot, lisääntyneet lihaskrampit, nukahtamisvaikeudet, pinnallinen uni, hoito on lopetettava.
Raskauden aikana niitä käytetään vain poikkeustapauksissa ja vain terveydellisistä syistä. Sillä on toksinen vaikutus sikiöön ja se lisää synnynnäisten epämuodostumien riskiä, kun sitä käytetään raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Terapeuttisten annosten ottaminen myöhemmin raskauden aikana voi aiheuttaa keskushermoston lamaa vastasyntyneellä. Jatkuva käyttö raskauden aikana voi johtaa fyysiseen riippuvuuteen ja "vieroitusoireyhtymän" kehittymiseen vastasyntyneellä. Lapset, varsinkin nuoremmat, ovat erittäin herkkiä bentsodiatsepiinien keskushermostoa lamaaville vaikutuksille. Käyttö välittömästi ennen synnytystä tai synnytyksen aikana voi aiheuttaa vastasyntyneen hengityslaman, alentuneen lihasjännityksen, hypotensiota, hypotermiaa ja huonoa imetystä (hidas vauvan oireyhtymä).
Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Psykoosilääkkeet (neuroleptit), unilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, huumausainekipulääkkeet, yleisanestesialääkkeet, lihasrelaksantit ja etanoli lisäävät rauhoittavaa vaikutusta. Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät (simetidiini, disulfiraami, oraaliset ehkäisyvalmisteet) lisäävät lääkkeen pitoisuutta ja pidentävät sen vaikutusta (maksa-aineenvaihdunnan estämisen vuoksi). Mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat vähentävät tehoa (fenobarbitaali ja fenytoiini nopeuttavat klooridiatsepoksidin metaboliaa). Narkoottiset analgeetit lisäävät euforiaa, mikä lisää huumeriippuvuutta. Antasidit vähentävät klooridiatsepoksidin nopeutta (mutta eivät imeytymisen täydellisyyttä) (C SS , jota esiintyy näiden lääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä, ei muutu). Verenpainelääkkeet voivat lisätä verenpaineen alenemisen vakavuutta. Klotsapiinin samanaikaisen nimeämisen taustalla on mahdollista lisätä hengityslamaa. Saattaa lisätä tsidovudiinin toksisuutta. Teofylliini, jota käytetään pieninä annoksina, vääristää klooridiatsepoksidin rauhoittavaa vaikutusta. Vähentää levodopan tehoa parkinsonismipotilailla. Harvinaisissa tapauksissa klooridiatsepoksidi estää aineenvaihduntaa ja tehostaa fenytoiinin vaikutusta.
Monoamiinioksidaasin estäjiä ja fenotiatsiinijohdannaisia ei tule antaa samanaikaisesti .
Valkoinen tai vaaleankeltainen hieno kiteinen jauhe. Käytännössä veteen liukenematon, tuskin liukeneva alkoholiin.
Länsimaissa sitä tuotetaan nimellä "Librium". Puolassa sitä valmistetaan nimellä Elenium [ 1]
| Anksiolyytit (rauhoittavat aineet) - ATC - koodi N05B | |
|---|---|
| bentsodiatsepiinijohdannaiset _ |
|
| Difenyylimetaanijohdannaiset _ |
|
| Karbamaatit |
|
| Muut anksiolyyttiset aineet |
|
| * — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä | |