Busulfaani on sytostaattinen lääke , jolla on alkyloiva vaikutus. Metaanisulfonihapon johdannainen.
Sillä on sytostaattinen vaikutus myeloidisoluihin. Suhteellisen pieninä annoksina se estää selektiivisesti granulosytopoieesia.
Nielemisen jälkeen se imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Metaboloituu nopeasti maksassa. T1/2 on noin 2,5 tuntia.Se erittyy munuaisten kautta lähes kokonaan metaboliitteina.
Krooninen myelooinen leukemia, erythremia/polycythemia vera. Busulfaania käytetään joissakin essentiaalisen trombosytemian ja myelofibroosin tapauksissa.
Suurina annoksina busulfaania käytetään kiinteänä osana luuydinsiirron hoito-ohjelmaa - minisiirto- ohjelmassa , yhdessä fludarabiinifosfaatin kanssa , täysimittaisessa siirto- ohjelmassa , syklofosfamidin tai harvemmin muun sytostaattien kanssa. agentit.
Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja sairauden vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.
Hematopoieettisesta järjestelmästä: myelodepressio (trombosytopenia, leukopenia, harvemmin - anemia); joissakin tapauksissa - peruuttamaton luuytimen aplasia. Hengityselimistöstä: joissakin tapauksissa - interstitiaalinen keuhkofibroosi. Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, stomatiitti, ruokahaluttomuus; joissakin tapauksissa (pitkäaikaisessa käytössä osana yhdistelmähoitoa) - maksatoksinen vaikutus, ruokatorven suonikohjujen kehittyminen, maksalaskimotromboosi. Lisääntymisjärjestelmästä: munasarjojen toiminnan estyminen ja amenorrea (potilailla ennen vaihdevuosia); joissakin tapauksissa - atsoospermia ja kivesatrofia miehillä. Virtsateistä: hyperurikemiasta johtuva nefropatia. Muut: joissakin tapauksissa - kromosomipoikkeavuuksien esiintyminen, sydämen tamponadi potilailla, joilla on talassemia, kaihi (pitkäaikaisessa käytössä); hyvin harvoin - heikkous.
Luuydinsuppressio, raskaus, yliherkkyys busulfaanille.
Busulfaani on vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä busulfaanihoidon aikana.
Sitä ei suositella potilaille, joilla on vesirokko (mukaan lukien äskettäin tai sairaiden ihmisten kanssa kosketuksen jälkeen), joilla on herpes zoster, muut akuutit tartuntataudit, kihti tai munuaiskivitauti (mukaan lukien historia). Käytä varoen, jos sinulla on ollut kouristuksia tai traumaattista aivovauriota; hoidon taustalla lääkkeillä, jotka lisäävät kohtausten riskiä; potilailla, joita on aiemmin hoidettu sytotoksisilla antineoplastisilla aineilla tai sädehoidolla. Busulfaania käytettäessä potilaita ja heidän perheenjäseniään ei tule rokottaa. Perifeerisen veren kuvan huolellinen seuranta tulee suorittaa kerran viikossa remission induktion aikana ja vähintään kerran neljässä viikossa ylläpitohoidon aikana. Busulfaanin käyttö tulee lopettaa, jos leukosyyttien määrä laskee arvoon 2000-2500/µl tai verihiutaleiden määrä laskee arvoon 100 000/µl. Busulfaanin käytön taustalla on tarpeen seurata säännöllisesti maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuutta sekä bilirubiinin tasoa veriplasmassa. Potilailla, joilla on hyperurikemia ja/tai hyperurikosuria, nämä häiriöt on korjattava ennen busulfaanihoidon aloittamista. Lapsilla busulfaania käytetään erittäin harvoissa tapauksissa tiukkojen ohjeiden mukaan. Kokeellisissa tutkimuksissa busulfaanin karsinogeeniset ja mutageeniset vaikutukset on osoitettu. Busulfaani tablettien muodossa sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.
Käytettäessä samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, joilla on myelodepressiivisia ominaisuuksia, on mahdollista lisätä busulfaanin myrkyllistä vaikutusta hematopoieesiin. Kun urikosurisia kihtilääkkeitä käytetään samanaikaisesti, lisääntyneeseen virtsahapon muodostukseen liittyvän nefropatian kehittymisen riski voi kasvaa, joten allopurinoli on ensisijainen lääke busulfaanihoitoon liittyvän hyperurikemian ehkäisyyn tai poistamiseen. Pitkäaikaisessa (yli 6 kuukautta) busulfaanin ja tioguaniinin yhteiskäytössä kuvataan tapauksia, joissa ruokatorven suonikohjuja kehittyy yhdessä maksan toiminnan laboratorioparametrien muutoksilla.
Busulfaani (Busulfan) - Tietosanakirja lääkkeistä ja apteekkituotteista . Tutkan patentti. - Vaikuttava aine. Arkistoitu 30. toukokuuta 2018 Wayback Machineen
| Alkyloivat antineoplastiset lääkkeet | |
|---|---|
Bis-β- kloorietyyliamiinijohdannaiset | |
| Oksatsafosforiinijohdannaiset | |
| Platinavalmisteet | |
| Nitrosoureajohdannaiset _ | |
| muu |
|