| Nimustiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | N' -[(4-amino-2-metyylipyrimidin-5-yyli)metyyli] -N- (2-kloorietyyli) -N - nitrosourea |
| Bruttokaava | C9H13ClN6O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 272,69 g / mol |
| CAS | 42471-28-3 |
| PubChem | 39214 |
| huumepankki | 13069 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01AD06 |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäisesti | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Nimustiini on sytostaattinen kasvaimia estävä kemoterapeuttinen lääke, jolla on alkyloiva vaikutus. Nitrosoureajohdannainen . _
Kasvaimia estävä aine nitrosoureajohdannaisten ryhmästä. Sillä on alkyloiva vaikutus DNA:n emäksiin ja fosfaattiryhmiin, mikä johtaa sen synteesin rikkomiseen.
Suonensisäisen 1,72–2,5 mg/kg:n annoksen jälkeen nimustiinin Cmax plasmassa on 3,86 µg/ml, ja tunnin kuluttua annosta se pysyy tasolla 1 µg/ml. Nimustiini tunkeutuu hyvin kudoksiin ja joutuu aivo-selkäydinnesteeseen 5 minuuttia annon jälkeen , jossa Cmax saavutetaan 30 minuutin kuluttua. Nimustiini läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. T1/2 aivo-selkäydinnesteestä on 29,4 minuuttia.
Aivojen (mukaan lukien glioblastooma ), keuhkojen, ruoansulatuselinten ( vatsa , maksa, paksusuolen ja peräsuolen) pahanlaatuiset kasvaimet , non-Hodgkinin lymfoomat, krooninen leukemia .
Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja sairauden vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.
Hemopoieettisesta järjestelmästä: myelodepressio (leukopenia, trombosytopenia, anemia). Ruoansulatuskanavasta: anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - stomatiitti, ripuli. Keskushermoston puolelta: päänsärky, huimaus, kouristukset. Virtsateistä: lisääntynyt ureapitoisuus veressä, proteinuria. Dermatologiset reaktiot: ihottuma, hiustenlähtö. Muut: kuume, hypoproteinemia; lisääntynyt verenvuoto, yleinen heikkous; harvoin - interstitiaalinen keuhkokuume.
Myelodepressio, raskaus, yliherkkyys nimustiinille.
Vasta-aiheinen käyttö raskauden aikana. Tarvittaessa imetyksen aikana käytön tulee päättää imetyksen lopettamisesta. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä hoidon aikana. Kokeellisissa tutkimuksissa nimustiinin teratogeeninen vaikutus on osoitettu.
Käytä varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Maksan toimintaparametrien tiukka seuranta on välttämätöntä (vähintään 6 viikon kuluessa annosta).
Käytä varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten toiminnan indikaattoreiden tiukka seuranta on tarpeen (vähintään 6 viikon kuluessa annosta).
Käytä varoen lisääntyneen verenvuodon, akuuttien infektioiden tai kroonisten infektioiden pahenemisen yhteydessä; vesirokko (mahdolliset systeemiset häiriöt, jotka voivat johtaa kuolemaan); potilailla, joilla on maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta. Ääreisveren kuvan tiukka valvonta (1 kerta viikossa), maksan ja munuaisten toiminnan indikaattorit (vähintään 6 viikon kuluessa annon jälkeen) on välttämätöntä. Älä syötä nimustine s / c tai / m. Nimustiinin joutumista limakalvoille ja ihon alle tulee välttää annostelun aikana. Nimustiinin ja sädehoidon yhdistetty käyttö lisää myelodepression todennäköisyyttä. Käytä varoen pienille lapsille (koska sivuvaikutusten riski on lisääntynyt ja kielteinen vaikutus sukupuolirauhasiin on otettava huomioon).
Kun nimustiinia käytetään samanaikaisesti vinkristiinin, mitomysiinin, adriomysiinin kanssa, myelodepressiivinen vaikutus voimistuu.
| Alkyloivat antineoplastiset lääkkeet | |
|---|---|
Bis-β- kloorietyyliamiinijohdannaiset | |
| Oksatsafosforiinijohdannaiset | |
| Platinavalmisteet | |
| Nitrosoureajohdannaiset _ | |
| Muut |
|