Dipeptidyylipeptidaasi 4:n estäjät (Gliptiinit) ovat ryhmä oraalisia hypoglykeemisiä aineita , jotka vaikuttavat salpaamalla dipeptidyylipeptidaasi 4:n ( DPP-4 ) entsyymiä. Niitä käytetään tyypin 2 diabeteksen lääkehoidossa .
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi tämän ryhmän ensimmäisen lääkkeen, sitagliptiinin , käytettäväksi Yhdysvalloissa vuonna 2006. Maaliskuussa 2007 Euroopan komissio myönsi myyntiluvan koko Euroopan unionin alueelle. myöhemmin samana vuonna se hyväksyttiin Australiassa tyypin 2 diabetekselle.
Näiden lääkkeiden vaikutusmekanismi todennäköisesti lisää inkretiinitasoja ( GLP-1 ja GIP ) estämällä niiden hajoamista maksassa. Inkretiinit estävät glukagonin vapautumista , alentavat glukoositasoja, lisäävät insuliinin vapautumista ja hidastavat mahalaukun tyhjenemistä.
DPP-4:n estäjiä ovat gliptiiniluokka:
On myös muiden luokkien aineita, jotka estävät DPP-4:ää:
Pitkäaikaiset prekliiniset tutkimukset laboratorio-eläimillä eivät ole osoittaneet DPP-4-estäjillä olevan onkogeenisiä vaikutuksia, vaikka yksi in vitro -tutkimus on ehdottanut tätä mahdollisuutta. Teoreettisesti DPP-4:n estäjät voisivat edistää kasvaimen etenemistä, koska niiden estävä entsyymi on suppressoriproteiini.
| Diabetologia | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||