Pantopratsoli

Pantopratsoli on haavaumia estävä lääke, H + / K + ATPaasin (protonipumpun) estäjä , suolahapon erityksen estäjä . Alkuperäisen molekyylin, kauppanimellä Controloc , kehitti Nycomed (nykyisin Takeda ) .  Sitä markkinoidaan tällä hetkellä useilla kauppanimillä.

Farmakologinen vaikutus

H + /K + -ATPaasi- inhibiittori . Estää suolahapon (suolahapon) erittymisen viimeisen vaiheen , vähentää kloorivetyhapon perus- ja stimuloitunutta eritystä (ärsykkeen tyypistä riippumatta) mahalaukussa. Helicobacter pylori -bakteeriin liittyvässä pohjukaissuolihaavassa mahalaukun erityksen väheneminen lisää mikro-organismin herkkyyttä antibiooteille.

Ei vaikuta maha -suolikanavan motiliteettiin . Eritysaktiivisuus normalisoituu 3-4 päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Imu

Suun kautta otettu pantopratsoli imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Cmax saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua ja se on 2-3 mg/l, kun taas Cmax-arvo pysyy muuttumattomana useiden annosten jälkeen. Biologinen hyötyosuus 65-77 %.

Johdatus

Puoliintumisaika (T 1/2 ) on noin 1 tunti. Puoliintumisajan kesto ei heijasta lääkkeen kestoa.

Käyttöaiheet

- mahalaukun tai pohjukaissuolen mahahaava akuutissa vaiheessa;

- erosiivinen gastriitti (mukaan lukien Helicobacter pyloriin liittyvät );

- tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvät mahalaukun ja pohjukaissuolen syöpyvät ja haavaiset vauriot ;

- refluksiesofagiitti ;

- Helicobacter pylorin hävittäminen yhdessä kahden antibiootin kanssa;

- Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut patologiset tilat, jotka liittyvät lisääntyneeseen mahan eritykseen.

Annosteluohjelma

Huolimatta samankaltaisesta vaikutusmekanismista ja pantopratsolin korkeammasta biologisesta hyötyosuudesta (77 %) verrattuna omepratsoliin (60 %), tämän lääkkeen annokset ovat yleensä noin kaksi kertaa suuremmat kuin vastaavat omepratsolin annokset.

Mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaavan, erosiivisen gastriitin hoitoon lääkettä määrätään 40-80 mg / vrk. Pohjukaissuolihaavan pahenemisen hoitojakso on 2 viikkoa ja mahahaavan 4-8 viikkoa.

Mahalaukun ja pohjukaissuolen peptisen haavan pahenemisen estämiseksi määrätään 20 mg / vrk.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi ota 40 mg 2 kertaa päivässä yhdessä antimikrobisten aineiden kanssa. Hoitojakso on 7-14 päivää.

NSAID-lääkkeiden käyttöön liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolen erosiivisten ja haavaisten vaurioiden yhteydessä määrätään 40-80 mg / vrk. Hoitojakso on 4-8 viikkoa. Eroosiovaurioiden ehkäisyyn tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisen käytön taustalla - 20 mg / vrk.

Refluksiesofagiitin kanssa määrätään 20-40 mg / vrk. Hoitojakso on 4-8 viikkoa. Pahenemisen ehkäisemiseksi ota 20 mg / vrk.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, annos on pienennettävä 40 mg:aan kerran 2 päivässä, samalla kun on tarpeen valvoa veren biokemiallisia parametreja. Kun maksaentsyymien aktiivisuus lisääntyy, lääke on lopetettava.

Tabletit otetaan suun kautta kokonaisina (murskaamatta tai liukenematta) juomalla runsaasti nestettä. Lääkettä suositellaan ottamaan 1 tunti ennen aamiaista, sisäänottotiheydellä 2 kertaa päivässä, toinen annos - 1 tunti ennen illallista.

Sivuvaikutus

Keskushermoston puolelta : päänsärky; hyvin harvoin - masennus , heikkous, huimaus, näön hämärtyminen.

Ruoansulatuskanavasta: ripuli , pahoinvointi , ylävatsan kipu, ummetus , ilmavaivat ; yksittäisissä tapauksissa - vakava hepatosellulaarinen maksavaurio, johon liittyy keltaisuutta , maksan toimintahäiriö.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, ihon punoitus, anafylaktiset reaktiot (jopa shokkiin).

Muut: kivulias maitorauhasten jännitys, hypertermia .

Vasta-aiheet

- neuroottista alkuperää oleva dyspepsia ;

- lasten ikä (koska tietoa lääkkeen käytöstä pediatrisessa käytännössä ei ole);

- yliherkkyys pantopratsolille.

Lääkettä määrätään varoen maksan vajaatoimintaan.

Raskaus ja imetys

Lääkettä määrätään varoen raskauden ja imetyksen aikana (imettäminen). Pantopratsolin käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän kokemusta. Pantopratsolin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa [1] .

Erikoisohjeet

Ennen hoidon päättymistä ja sen jälkeen endoskooppinen valvonta on pakollista (tarvittaessa biopsialla ) mahalaukun tai ruokatorven pahanlaatuisen kasvaimen sulkemiseksi pois, koska lääkkeen käyttö voi viivästyttää oikean diagnoosin tekemistä.

Yliannostus

Yliannostuksen oireita ihmisillä ei tunneta. Hoito: Spesifistä vastalääkettä ei ole. Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä, johon liittyy tavanomaisia ​​myrkytyksen merkkejä, käytetään vieroitustoimenpiteitä. Hoito on oireenmukaista.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Samanaikaisessa käytössä pantopratsoli voi vähentää sellaisten lääkkeiden imeytymistä, joiden hyötyosuus riippuu mahalaukun pH:sta (esimerkiksi ketokonatsoli).

Pantopratsolilla ei ole merkittävää eroa omepratsoliin verrattuna, mutta näiden kahden protonipumpun estäjän vuorovaikutuksessa klopidogreelin kanssa on jonkin verran eroa.

Kaikki protonipumpun estäjät , jotka ovat sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien estäjiä, ovat vuorovaikutuksessa klopidogreelin kanssa, hidastaen sen aktivaatiota ja vähentäen sen verihiutaleiden estokykyä. Erityinen rooli on PPI-lääkkeiden kyvyllä estää CYP2C19-entsyymiä, joka on tärkein klopidogreelin aktivaatioon osallistuva isoentsyymi. Omepratsoli on voimakkaampi CYP2C19:n estäjä: sen kyky estää tätä isoentsyymiä on useita kertoja suurempi kuin pantopratsolin.

Siten pantopratsoli on parempi kuin omepratsoli, kun sitä annetaan yhdessä klopidogreelin kanssa.

Muistiinpanot

1. ↑ Keskitaso .

Linkit

• Protonix viivästetty julkaisu . pantopratsolinatriumtabletti, viivästynyt  vapautuminen . Wyeth Pharmaceuticals LLC, Pfizer Inc:n tytäryhtiö. . Arkistoitu alkuperäisestä 30. marraskuuta 2007.
• Pantopratsoli . Aine  (englanniksi) . Lääketietoportaali . Yhdysvaltain kansallinen lääketieteen kirjasto .
• Protonix (Pantopratsolinatrium) . Yhteenveto  (englanniksi) . DrugLib .

Katso myös

• Protonipumpun estäjät