Lansopratsoli

Lansopratsoli on haavaumia estävä aine. Spesifinen protonipumpun estäjä ( H+/K+-ATPaasi ).

Farmakologinen vaikutus

Lansopratsoli metaboloituu mahalaukun parietaalisoluissa aktiivisiksi sulfonamidijohdannaisiksi, jotka inaktivoivat H + / K + -ATPaasin sulfhydryyliryhmät. Estää suolahapon synteesin viimeisen vaiheen, mikä vähentää peruseritystä ja stimuloitua eritystä ärsykkeen luonteesta riippumatta. Suolahapon tuotannon esto annoksella 30 mg - 80-97%.

Ei vaikuta maha -suolikanavan motiliteettiin . Inhiboiva vaikutus voimistuu 4 ensimmäisen vuorokauden aikana. Annostelun lopettamisen jälkeen happamuus pysyy alle 50 %:ssa perustasosta 39 tunnin ajan, erityksen palautumista ei havaita.

Eritystoiminta palautuu 3-4 päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen. Zollinger-Ellisonin oireyhtymää sairastavilla potilailla vaikutus on pidempi.

Farmakokinetiikka

Imu

Nielemisen jälkeen imeytyminen on korkea. ruoan saanti vähentää imeytymistä ja hyötyosuutta, mutta mahalaukun eritystä estävä vaikutus pysyy samana ruokailusta riippumatta. Oraalisen 30 mg:n annoksen jälkeen Cmax saavutetaan 1,5-2,2 tunnin kuluttua ja se on 0,75-1,15 mg / l.

Jakautuminen ja aineenvaihdunta

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 97,7-99,4 %.

Se metaboloituu aktiivisesti maksan "ensimmäisen läpikulun" aikana.

Johdatus

Puoliintumisaika (T 1/2 ) on 1,3-1,7 tuntia. Se erittyy munuaisten kautta metaboliittien muodossa - 14-23% ja suoliston kautta.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Maksan vajaatoiminnassa ja iäkkäillä potilailla erittyminen hidastuu.

Käyttöaiheet

- mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava ;

- refluksiesofagiitti , erosiivinen ja haavainen esofagiitti ;

- tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvät mahalaukun ja pohjukaissuolen syöpyvät ja haavaiset vauriot , stressihaavat ;

- mahalaukun ja pohjukaissuolen erosiiviset ja haavaiset vauriot, jotka liittyvät Helicobacter pyloriin (osana monimutkaista hoitoa);

- Zollinger-Ellisonin oireyhtymä .

Annosteluohjelma

Määritä sisälle. Kapselit tulee niellä kokonaisina pureskelematta.

Pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa - 30 mg / vrk 2-4 viikon ajan (resistenteissä tapauksissa - jopa 60 mg / vrk).

Mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa ja erosiivinen ja haavainen esofagiitti - 30-60 mg / vrk 4-8 ​​viikon ajan.

Ruoansulatuskanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot, jotka johtuvat tulehduskipulääkkeiden käytöstä - 30 mg / vrk 4-8 ​​viikon ajan.

Helicobacter pylorin hävittäminen - 30 mg 2 kertaa päivässä 10-14 päivän ajan yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa.

Maha- ja pohjukaissuolen peptisen haavan uusiutumisen estohoito - 30 mg / vrk.

Refluksiesofagiitin uusiutumisen estohoito - 30 mg / vrk pitkään (jopa 6 kuukautta).

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän yhteydessä annos valitaan yksilöllisesti, kunnes peruserityksen taso on alle 10 mmol / h.

Sivuvaikutus

Ruoansulatuskanavasta: lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu, pahoinvointi , vatsakipu; harvoin - ripuli tai ummetus; joissakin tapauksissa - haavainen paksusuolitulehdus, maha-suolikanavan kandidoosi , maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, kohonnut bilirubiinipitoisuus veressä.

Hermosto: päänsärky; harvoin - huonovointisuus, huimaus, uneliaisuus, masennus , ahdistuneisuus.

Hengityselimistöstä: harvoin - yskä, nielutulehdus , nuha , ylempien hengitysteiden infektio, flunssan kaltainen oireyhtymä.

Hemorpoieettisesta järjestelmästä: harvoin - trombosytopenia (jossa on verenvuotoa); joissakin tapauksissa - anemia .

Allergiset reaktiot: ihottuma; joissakin tapauksissa - valoherkkyys , erythema multiforme .

Muut: harvoin - myalgia, hiustenlähtö.

Vasta-aiheet

- maha-suolikanavan pahanlaatuiset kasvaimet;

- raskauden ensimmäinen kolmannes;

- imetys;

- ikä enintään 18 vuotta;

- Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lääkettä tulee määrätä varoen maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan hoitoon, raskauden II-III kolmanneksella, iäkkäille potilaille.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen (imetyksen) aikana.

Erikoisohjeet

Ennen hoidon aloittamista on suljettava pois pahanlaatuisen prosessin esiintyminen ylemmässä maha-suolikanavassa, koska lääkkeen ottaminen voi peittää oireita ja vaikeuttaa diagnoosia.

Yliannostus

Lansopratsolin yliannostusta koskevia tietoja ei ole saatavilla.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Hidastaa maksassa mikrosomaalisen hapettumisen kautta metaboloituvien lääkkeiden eliminaatiota (mukaan lukien diatsepaami, fenytoiini, epäsuorat antikoagulantit).

Vähentää teofylliinin puhdistumaa 10 % .

Muuttaa heikkojen happojen (viive) ja emästen (kiihtyvyys) ryhmiin kuuluvien lääkkeiden pH-riippuvaista imeytymistä.

Sukralfaatti vähentää lansopratsolin biologista hyötyosuutta 30% (on tarpeen noudattaa näiden lääkkeiden ottoväliä 30-40 minuuttia).

Antasidit hidastavat ja vähentävät lansopratsolin imeytymistä (ne tulee antaa 1 tunti tai 1-2 tuntia lansopratsolin ottamisen jälkeen).

Katso myös

• Protonipumpun estäjät